藥物的藥效學(xué)與量效關(guān)系1.構(gòu)效關(guān)系：藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性或毒性之間的關(guān)系稱構(gòu)效關(guān)系。2.量效關(guān)系：在一定范圍內(nèi),，藥物的劑量（或濃度）增加或減少時,，藥物的效應(yīng)隨之增或減，藥物的這種劑量（或濃度）與效應(yīng)之間的關(guān)系稱量效關(guān)系,。■量-效曲線（濃度-效應(yīng)曲線）橫坐標(biāo)：藥物劑量,，以血藥濃度表示,；縱坐標(biāo)：以藥理效應(yīng)，有質(zhì)反應(yīng),、量反應(yīng)兩種表示形式,。量反應(yīng)——在個體上反應(yīng)的,，以連續(xù)變化,、量的分級表示的藥物效應(yīng)的量效關(guān)系,，稱為量反應(yīng)。如：心率的增減,、血壓的升降,、尿量的多少等質(zhì)反應(yīng)——在一群體中反應(yīng)的,，某一效應(yīng)的出現(xiàn)是以陽性（或陰性）反應(yīng)出現(xiàn)的頻數(shù)或百分率表示的量效關(guān)系,，稱質(zhì)反應(yīng)的量效關(guān)系。如：死亡與生存,、驚厥與不驚厥等,、昏迷與清醒。藥效學(xué)理論對于指導(dǎo)臨床***藥物合理應(yīng)用的重要性不斷得到關(guān)注,。湖南專注藥效學(xué)公司

藥效學(xué)的另一個重要內(nèi)容,，就是研究藥物的作用機(jī)制。其中受體學(xué)說占主導(dǎo)地位,，當(dāng)前需要常用的藥物很多都是一些受體的阻斷劑,。如奧美拉唑、硝苯地平,、心得安,、卡托普利等。在介紹藥物受體阻斷劑概念時,，我們會講到藥物與受體的親和力與內(nèi)在活性,，這是一個非常專業(yè)的名詞。通俗來講,，親和力就是藥物與機(jī)體某個蛋白結(jié)合的大小，如肺炎**總結(jié)它比SARS病毒傳染性強(qiáng),，主要是指其與體內(nèi)一種ACE蛋白結(jié)合牢固,。醫(yī)學(xué)生都知道，ACE是普遍分布在體內(nèi)血管和粘膜中的一種蛋白酶,，是體內(nèi)重要組織（如肺,、腎、心,、腦,、腸等）RAAS系統(tǒng)和緩激肽系統(tǒng)中的一種重要酶，該系統(tǒng)對人體的心血管活動發(fā)揮重要作用,。因此，報道說肺炎患者若有高血,、糖尿病,、腎病、中風(fēng)等基礎(chǔ)疾病，或高齡患者病情加重,，病理生理學(xué)基礎(chǔ)就在此,。此外，咳嗽,、粘液分泌增加等,，都與此系統(tǒng)有關(guān)。浙江什么是藥效學(xué)評價藥效學(xué)試驗原則：先體內(nèi),，后體外,；先重要，后次要,；試驗方案依據(jù),，條件簡介；試驗結(jié)果,、分析,、評價。

體內(nèi)藥效動物模型選擇動物模型選擇是體內(nèi)藥效學(xué)研究的關(guān)鍵,。一般選擇動物模型進(jìn)行體內(nèi)藥效需要注意兩點:一是動物模型跟人體的相似性,，即動物可以有效模擬人體疾病,；二是藥物作用機(jī)制在動物中的有效物在動物模型中的可以有成功發(fā)揮藥效的機(jī)制,。正如ICH指導(dǎo)原則中提到：“許多生物技術(shù)藥物的生物學(xué)活性具有種屬特異性，選擇相關(guān)動物種屬進(jìn)行試驗非常重要,。相關(guān)動物種屬是指受試物在此類動物上受體或抗原表位有表達(dá),，能夠產(chǎn)生藥理活性，其對生物制品的生物學(xué)反應(yīng)能模擬人體反應(yīng),?！盵4-5]近年來，與人類疾病相似的動物模型開發(fā)取得很大的發(fā)展,，包括誘發(fā)的和自發(fā)的疾病模型,、基因改造動物。這些模型可對藥物做出藥效評估和劑量選擇,，也有助于確定藥物安全性,。

藥效學(xué)即藥物效應(yīng)動力學(xué)（pharmacodynamics），研究藥物對機(jī)體的作用及作用機(jī)制,。藥效學(xué)研究方法很多,，概括講可分綜合和分析法。所謂綜合法是指在整體動物身上進(jìn)行,，是在若干其它因素綜合參與下考察藥物作用,，根據(jù)實驗動物情況不同,，可分為正常動物法和實驗***法。所謂分析方法是采用離體臟器,，例如離體腸管,、離體心臟、血管,、子宮及離體神經(jīng)肌肉制備等,，單一地考察藥物對某一部分的作用。深入研究還包括細(xì)胞水平,、分子水平的分析研究,。英瀚斯動物實驗平臺，專業(yè)藥效學(xué)實驗,，確保模型的穩(wěn)定性及可靠性,。

綜合藥效學(xué)是一門理解藥代動力學(xué)(PK)、藥物吸收,、分布,、代謝和排泄的時間過程、藥效學(xué)(PD)以及藥物生物效應(yīng)等之間相互關(guān)系的學(xué)科,。在藥物開發(fā)過程中,，這種多變量方法能夠指導(dǎo)藥物化學(xué)家們來修改藥物分子的結(jié)構(gòu)特性，以提高其成為藥物的機(jī)會,，這一過程被稱為“先導(dǎo)優(yōu)化”,。早些時候，人們一直認(rèn)為藥物濃度決定藥理效應(yīng),，而研究人員Segre與Sheriner等人（Sheiner, L. B. et al. Clin Pharmacol Ther 25(3), 358–71 (1979）)的開創(chuàng)性研究工作證明上述結(jié)論是不正確的,，時間也對藥物治療效果具有重大影響，特別是在體內(nèi)研究中,。目前,，研究人員一般利用動物實驗來探究潛在的候選藥物的安全性以及藥效，而這是非常耗時,、研究成本也較高,，此外，由于物種不一樣,，還存在動物與人之間的藥物行為差異,。藥效學(xué)是研究什么的？英瀚斯為您解答,！陜西個性化藥效學(xué)公司

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