1.1成鹽增稠:通常將酸性的卡波變成適當(dāng)?shù)柠},,使卷曲的卡波分子張開而增稠。在水及其它極性溶劑中,,用氫氧化鈉,、氫氧化鉀、氫氧化銨,、乙二胺和碳酸氫鈉等堿性物質(zhì)中和,,使卡波成鹽;在極性較弱或非極性溶劑中需用非極性的月桂胺和硬脂胺等中和??úㄓ米魅榛瘎r(shí),,為獲得比較好穩(wěn)定性,需用水溶性無(wú)機(jī)堿和油溶性有機(jī)胺進(jìn)行雙重中和,,得到在水和油中都可溶的鹽,,在油相和水相中起橋梁作用。1.2氫鍵增稠卡波能與偏酸性的羥基給予體中的羥基結(jié)合形成氫鍵而增稠,,長(zhǎng)時(shí)間反應(yīng)后稠度可達(dá)到最大值,。若將分散體升溫至70°C(不宜超出)可加快增稠速度。常用的多羥基及多乙氧基反應(yīng)劑為非離子型表面活性劑,、多元醇,、乙二醇.硅烷共聚物、聚環(huán)氧乙烷,、充分水解的聚乙烯醇等,。該藥物為卡波等交聯(lián)形成的聚丙烯聚合物,可幫助眼表結(jié)構(gòu)的不斷重建,,具有一定的保護(hù)眼表功能,。湖南卡波980NF
卡波(carbomer)為丙烯酸與烯丙基蔗糖或丙烯基Ji戊Si醇交聯(lián)的高分子聚合物,Zui早由美國(guó)Goodrich公司生產(chǎn),,商品名為卡波普(Carbop01),。中國(guó)藥典2005年版已收錄。本品為松散白色粉末,,具酸性,、吸濕性和特殊微臭,能溶于水,、乙醇,、甘油。分子中含有56%~58%羧基,,因此呈弱酸性,??úǚ稚⒃谒袝r(shí),由于羧基離子化產(chǎn)生的負(fù)電荷問的排斥作用,,卷曲的聚合物伸展開來(lái),,體積膨脹。0.5%水分散體的pH為2.7~3.5,。1%水分散體可用堿性物質(zhì)中和,,形成凝膠。常用水分散體的濃度為0.1%~3.0%,。本文簡(jiǎn)要介紹了卡波的增稠機(jī)制及其在藥劑學(xué)領(lǐng)域應(yīng)用的研究進(jìn)展,。長(zhǎng)春高透卡波通常將酸性的卡波變成適當(dāng)?shù)柠},使卷曲的卡波分子張開而增稠,。
以卡波為優(yōu)良水溶性基質(zhì)配制的凝膠劑作為醫(yī)用超聲耦合劑,,用于驅(qū)除超聲探頭與人體組織之間的空氣,具有良好的黏合性,、凝膠性和流動(dòng)性,,且易涂展、無(wú)油膩性,、對(duì)皮膚和黏膜無(wú)過(guò)敏性,、與活組織生物相容性好、易降解和排除等優(yōu)點(diǎn),。但是以卡波為基質(zhì)制備的水凝膠為非牛頓流體,,黏度易受到其型號(hào)、用量的影響,,還可能受到外界因素pH,、離子強(qiáng)度、溫度,、相對(duì)濕度和光照的影響?,。隨著季節(jié)溫度升高、光照增強(qiáng)等,,當(dāng)卡波用量為0.3%時(shí)制備的水凝膠可能變稀薄,。因此需要根據(jù)不同季節(jié)及光線強(qiáng)度,適當(dāng)調(diào)整卡波用量,,以符合超聲耦合劑的質(zhì)量要求,。
3.1.4鼻用生物黏附劑鼻腔給藥可針對(duì)口服和靜脈給藥不便或難以實(shí)施的特殊患者。Ugwoke等以卡波971P為輔料,,研制阿撲Ma Ka鼻腔粉霧劑,,其持續(xù)性釋藥的研究結(jié)果表明,,該劑型的生物利用度與皮下注射相當(dāng),,且有緩釋的作用,。Najafabadi等報(bào)道將胰島素制成卡波凝膠噴霧劑。兔體內(nèi)研究結(jié)果表明,,與靜脈注射方式比較,,前者有明顯的***的作用,Jue Dui生物利用度為20.6%,。結(jié)果表明,,卡波凝膠可促進(jìn)胰島素在兔鼻腔內(nèi)的吸收,因此可優(yōu)先考慮鼻腔給藥的方式,??ú?英文名為carbomer或carbopol,是一種在水中極易溶脹的卡波鹽。
在以卡波凝膠.親水性軟育,、冷霜以及白凡士林為基質(zhì)的4種酮洛芬制劑中,,卡波凝膠劑的釋藥速度比較大。2.2眼用凝膠劑:2000年版《中國(guó)藥典(二部)〉附錄制劑通則中規(guī)定可用凝膠作眼齊劑基質(zhì),。凝膠劑與普通滴眼液相比,,藥物在眼中滯留時(shí)間較長(zhǎng)。以卡波作基質(zhì)配制的透明凝膠劑,,在適宜pH值下,,不會(huì)使眼晴感到不適。袁俊彥報(bào)道,,國(guó)外曾對(duì)用于青光眼的毛果蕓香堿滴眼液與凝膠劑作了比較研究,,發(fā)現(xiàn)凝膠劑的緩釋作用優(yōu)于單純的水劑或有一定粘度的其他粘性溶液,并且以4%卡波940凝膠劑的緩釋效果為比較好?,F(xiàn)國(guó)內(nèi)已有匹羅杰(毛果蕓香堿凝膠)投放市場(chǎng),,并用于臨床。羅旭升等認(rèn)為,,以0.3%卡波為基質(zhì)配制成的凝膠劑,,對(duì)干眼(局部用藥)效果較好。rh-aFGF卡波940凝膠提高糖尿病SD大鼠皮膚創(chuàng)面愈合速度對(duì)比,。湖南卡波980NF
卡波可作為鼻用生物黏附劑,。湖南卡波980NF
3.2.1固體制劑:以卡波為親水凝膠骨架制成的片劑在釋放介質(zhì)中逐漸吸水膨脹,藥物逐漸擴(kuò)散到片劑表面釋放,,隨著凝膠含量增加,,膨脹層增厚,藥物釋放速度逐漸減慢,。王振國(guó)等用卡波934p制得的益尼司特緩釋片在pH6.8磷酸鹽緩沖液中的釋放呈零級(jí)模型,,釋放動(dòng)力學(xué)符合膨脹控制機(jī)制。盧耀茹等u刮以卡波934p等為輔料研制的多潘立酮胃內(nèi)滯留型緩釋片具有起漂時(shí)間快、緩釋的特點(diǎn),。徐剛鋒等III,。報(bào)道卡波971PNF含量約10%時(shí),對(duì)諾氟沙星有明顯緩釋作用,,卡波含量從10%增加到15%,,諾氟沙星趨向于零級(jí)釋放??ú?71PNF含量約20%時(shí),,對(duì)鹽酸二甲雙胍也有明顯的緩釋作用,體外釋放行為符合Higuchi方程,。sastry等u副以卡波934P為含藥層,、卡波974P為滲透層,制備了阿替洛爾雙層滲透片,,分別考察了卡波用量,、包衣厚度、滲透孔大小等影響藥物釋放的因素,。結(jié)果表明,,藥層中卡波934P對(duì)釋藥速度的影響較大,控釋時(shí)間達(dá)24h,,若以HPMC代替,,控釋作用Xian Zhu下降。湖南卡波980NF
上海天瞰生物科技有限公司成立于2017年,,注冊(cè)資金2000萬(wàn),,是一家專注于特種生化原料的科技型企業(yè)。 我司致力于自主的技術(shù)研發(fā)與應(yīng)用,,在北京建立了Du Li的研發(fā)中心,,目前擁有研發(fā)人員14名,研發(fā)資質(zhì)Zui高28年,,平均12年,;另外,我司和數(shù)個(gè)第三方Du Li研究機(jī)構(gòu)和多個(gè)個(gè)體專研者也建立了密切的合作關(guān)系,。我司的研發(fā)團(tuán)隊(duì)在化學(xué)合成,、酶合成、生物發(fā)酵,、植物提取等領(lǐng)域均有雄厚的技術(shù)積沉,,其中尤以高分子化學(xué)合成和酶合成為特色,可以對(duì)外承接較高難度的定制業(yè)務(wù),。自公司成立以來(lái),,我司共申請(qǐng)發(fā)明和新型應(yīng)用Zhuan Li4篇,、軟著12篇,Du Li和聯(lián)合開發(fā)產(chǎn)品約20種,,產(chǎn)品應(yīng)用領(lǐng)域涉及日化,、食品和醫(yī)藥。我司的典型Dai Biao產(chǎn)品有還原型谷胱甘肽(GSH),、β-煙酰胺單核苷酸(NMN)、卡波姆,、抗壞血酸四異棕櫚酸酯(VC-IP),、氨丁三醇(醫(yī)藥級(jí))、甘草酸二鉀,,無(wú)論產(chǎn)品品質(zhì),,還是供應(yīng)規(guī)模,都處于行業(yè)前列,,個(gè)別產(chǎn)品供應(yīng)能力處于世界Shou Wei,。上海天瞰生物科技有限公司在浙江、東北和安徽三地?fù)碛泻献魃a(chǎn)基地,,總面積超過(guò)60000平方米,,工廠均按照GMP標(biāo)準(zhǔn)建造,依ISO9001:2015質(zhì)量體系運(yùn)行,。