提高難溶***物的生物利用度和抗**活性采用薄膜分散法制備漆黃素脂質體（FIS-LP）,，通過***優(yōu)化和表征，考察其體外釋放行為和體內藥動學行為,。結果顯示,，FIS-LP具有更高的累計釋放率，顯著提高了漆黃素的體內生物利用度，并且在體外抗**實驗中表現出更強的抑制作用19,。對于難溶***物,，脂質體能夠改善其溶解度和生物利用度，同時增加抗**活性,。八,、新型脂質體凝膠提高活性物質生物利用度開發(fā)新型含壬二酸的脂質體水凝膠（lipogel），與市售產品相比,，在物理參數,、體外***保存、穩(wěn)定性和角質層積累方面進行評估,。新配方的lipogel具有所需的穩(wěn)定性,，在角質層中顯示出高活性物質積累，可降低活性物質含量,，且具有強***活性20,。這種新型脂質體凝膠制劑提高了活性物質的生物利用度，同時具有良好的穩(wěn)定性和***性能,。對不同類型藥物載藥效果的具體影響,。安徽微流控脂質體載藥

脂質體用于抑菌的***除了脂質體**藥物，第二大類脂質體藥物是殺菌劑,。兩性霉素B是一種廣譜多烯***,，已經在醫(yī)學上使用了幾十年，被認為是***侵襲性******的金標準,。它以細胞膜為靶點,，與含膽固醇的哺乳動物細胞膜相比，對***細胞典型的含麥角甾醇膜表現出更高的親和力,。兩性霉素B雖然具有很高的抗***活性,，但也有嚴重的副作用，尤其是腎毒性,。它是兩親性的,，具有復雜的自關聯(lián)行為，不同類型的聚集體表現出不同的溶解度和毒性;聚集狀態(tài)也與藥物療效相關,。因此,，控制藥物的聚集狀態(tài)可以增強其***效果并降低其毒性。這種聚集控制是通過脂質納米配方實現的,。幾種基于脂質的納米顆粒制劑,。兩性霉素B已被開發(fā)出來，表現出良好的藥代動力學特征,，并***減少該藥物的副作用,。安徽微流控脂質體載藥脂質體載藥系統(tǒng)在提高藥物包封率和穩(wěn)定性方面有諸多技術創(chuàng)新點。

。NLC的設計方法是在室溫下將少量脂質液體引入SLN中,，降低脂質**的結晶度,。NLC結晶度的降低抑制了藥物從基質中的排出，增強了納米顆粒的載藥能力和物理和化學長期穩(wěn)定性,。SLN和NLC由脂類和穩(wěn)定劑(如表面活性劑和其他涂層材料)組成,。典型的脂類成分如所示，包括脂肪酸,、脂肪醇,、甘油酯和蠟。表面活性劑位于脂質-水界面,，降低了脂質和水相之間的界面張力,，提高了所得配方的穩(wěn)定性。SLN和NLC通常采用各種有機無溶劑方法生產,，如高壓均相法Nization,、高速攪拌、超聲,、乳狀液/溶劑蒸發(fā),、雙乳,、相轉化,、溶劑非層狀脂質納米顆粒。其他類型的LNP結構也被研究用于藥物輸送,。

1脂質體結構

脂質體根據室室結構和層狀結構可分為單層囊泡(ULVs),、寡層囊泡(OLVs)、多層囊泡(MLV)和多泡脂質體(MVLs),。OLVs和MLV呈陰離?樣結構,，但分別存在2-5和>5個同?脂質雙分?層。與MLV不同,，MVLs包括數百個由單層脂質膜包圍的?同??室,，并呈現蜂窩狀結構。根據顆粒??,，ULVs可進?步分為?單層囊泡(SUVs,，30-100nm)、?單層囊泡(LUVs,，>100nm)和?單層囊泡(LUVs,，>1000nm)。Arikaye(阿?卡星脂質體吸?懸浮液)因其?粒徑(200-300nm)?被認為是LUV,。Vyxeos(注射?柔紅霉素:阿糖胞苷脂質體)是?種雙層脂質體系統(tǒng)(,，它是在第?次藥物阿糖胞苷裝載過程中產?的。內部?層形成的機制被解釋為脂質雙層的熱?學響應，以減少脂質體的表?積體積?,，這是由于?的流出?引起的,，以應對外部滲透挑戰(zhàn)。Myocet(阿霉素脂質體)和Mepact(?法莫肽脂質體粉劑?于濃縮分散輸注)為MLV,。豐富的?層為親脂化合物的包封提供了較?的空間,。直徑為微?的產品有Mepact、DepoCyt(阿糖胞苷脂質體混懸液),、DepoDur(硫酸**緩釋脂質體注射液)和expel(布?卡因脂質體注射混懸液)四種,。Mepactis為?菌凍?餅，?0.9%的?理鹽?溶液重構后,，會形成粒徑為2.0-3.5μm的多層脂質體,。 脂質體是由磷脂雙分子層組成的球形囊泡結構。

DOPC和DEPC是兩親性兩性離?磷脂,，可形成蜂窩狀腔室的壁,。帶負電荷的DPPG可阻?MVLs聚集。中性脂類(如三油酯和?油三酯)在雙層交叉點處充當疏?空間填充劑,，并穩(wěn)定這些膜結構,。沒有中性脂質，將形成常規(guī)的ULV或MLV,，?不是MVLs,。配?中中性脂的?量決定了MVLs的捕獲體積和包封效率。GPs在制劑中起著關鍵作?,，因為它們影響脂質體的?物物理性質(如藥物包被,、穩(wěn)定性和藥物釋放)，并進?步影響體內藥代動?學?為和藥效學,。碳氫鏈的?度,、對稱性、分?間和分?內相互作?,、分?和不飽和程度決定了雙層的厚度和流動性,、相變溫度和藥物釋放率。簡??之,，較?的烴鏈可以誘導更緊密的膜包裝并增加藥物潴留,，?較?的烴鏈不飽和或分?程度可能導致更松散的膜包裝，這可能是由于膽固醇與飽和磷脂的相互作?優(yōu)于不飽和磷脂,。鞘磷脂(SM)具有與?油磷脂相似的結構,，不同之處在于?油被鞘磷脂取代。Marqibo(硫酸?春新堿脂質體注射液)采?SM形成雙層膜,，在酸性環(huán)境下***減少脂質?解,，促進脂質體的穩(wěn)定性,。脂質體在體內的分布具有一定的選擇性。綠色熒光脂質體載藥mRNA

脂質體載藥系統(tǒng)在疾病藥物領域也具有很大的潛力,。安徽微流控脂質體載藥

細胞內遞送：由帶正電的線性殼聚糖分子與硫酸根陰離子交聯(lián)形成的殼聚糖納米粒子作為帶負電的心磷脂/卵磷脂脂質體的支架,，裝載阿霉素（DOX）形成的多脂質體復合物（MLCs），可以有效地將DOX遞送到細胞的細胞質中,。藥物摻入MLCs后,，DOX的遞送效率提高了4-5倍。進入細胞后,，MLCs釋放DOX,，使其在細胞核中積累并與細胞內的靶標DNA相互作用，導致細胞存活率降低,。這種多脂質體復合物可以用于不同來源細胞的有效載荷遞送,，如小鼠成纖維細胞3T3系、藥物敏感**MCF-7細胞和耐藥人卵巢*OVCAR-8細胞17,。延長藥物半衰期：脂質體藥物通常具有較長的半衰期,，如脂質體伊立替康比非脂質體伊立替康具有更長的半衰期和更高的濃度-時間曲線下面積（0-∞），這使得藥物在血漿中不易被過早代謝,，從而在**組織中***,，提高了藥物的療效15。安徽微流控脂質體載藥