DLin-M-C3-DMA：二甲氨丁酸二亞油甲酯

該物質(zhì)被設(shè)計為一種可電離陽離子脂質(zhì),，具有獨特的pH依賴性電荷可變特性,，在酸性條件下呈正電性，而在生理pH條件下呈電中性,。利用這些特性,，DLin-M-C3-DMA用來制備陽離子脂質(zhì)復(fù)合物，應(yīng)用于核酸藥物遞送,，具有“低毒高效”的優(yōu)點,，在眾多可電離的陽離子脂質(zhì)中，DLin-M-C3-DMA被認為是應(yīng)用廣的陽離子脂質(zhì),。并已成功使用于上市藥品,。“DLin-M-C3-DMA”是幾個結(jié)構(gòu)單元的英文縮寫拼接而成,，被作為俗名***使用。經(jīng)查詢,，該物質(zhì)尚無中文通用名和英文通用名,。因此，根據(jù)中國藥典委員會《中國藥用輔料通用名稱命名原則（征求意見稿）》對其中文通用名進行命名,。 核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA應(yīng)用原理是什么,？貴州可電離化DLin-MC3-DMA國產(chǎn)品牌

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DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性,，而生理pH條件下呈電中性。因此，核酸在酸性條件下被包裹,，形成的脂質(zhì)體在血液中則具有很小的正電荷密度,，即很低的細胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質(zhì)體因具有正電性可增加粒子在體內(nèi)的溶酶體逃逸,，提高轉(zhuǎn)染效率,，而又不易被巨噬細胞吞噬。利用這些特性,，DLin-MC3-DMA制備的陽離子脂質(zhì)體在siRNA遞送方面具有“低毒高效”的出色表現(xiàn),。 寶山區(qū)Onpattro用脂質(zhì)DLin-MC3-DMA規(guī)格艾偉拓Dlin-MC3-DMA的貨號。

陽離子脂質(zhì)分子在結(jié)構(gòu)上由三個部分組成：一個或多個陽離子頭部（head）,、連接鍵（linker bond）和疏水尾部（hydrophobic tail）,。

陽離子脂質(zhì)的頭部大都包含胺類基團（除脂質(zhì)含脒基外），從簡單的氨基到被甲基或羥乙基團取代的季銨鹽,。陽離子脂質(zhì)的極性頭起著脂質(zhì)體與DNA,、脂質(zhì)體-DNA復(fù)合物與細胞膜或細胞內(nèi)其它組分相互結(jié)合的作用。在陽離子膽固醇衍生物中,，帶有叔胺基團的陽離子膽固醇化合物比季銨鹽化合物有更高的轉(zhuǎn)染活力,，并且毒性小得多。帶有多價極性頭基團或具有多個正電荷極性頭的陽離子脂質(zhì)體轉(zhuǎn)染效率較高,，這可能是因為它與DNA的結(jié)合較牢固,，且更易實現(xiàn)內(nèi)涵體逃逸。

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DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性,，而生理pH條件下呈電中性,。它在Onpattro中的成功應(yīng)用，成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵,，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料,。RNAi（RNAinterfering，RNA干擾）作為一種序列特異性基因沉默技術(shù)在惡性瘤基因療領(lǐng)域引起了重點關(guān)注,。其中,，siRNA（smallinterferingRNA,，小干擾RNA）是RNAi路徑中的效應(yīng)分子,能夠特異性降解同源序列的mRNA，**特異**相關(guān)的基因表達,，從而達到****生長﹑侵襲和轉(zhuǎn)移的目的”,，是目前新藥創(chuàng)制前沿研究的重要熱點領(lǐng)域之一。由于siRNA自身的聚陰離子中心和強親水性基團導(dǎo)致其不能通過被動運輸而進入細胞質(zhì)內(nèi),，加之siRNA在細胞質(zhì)內(nèi)容易被核酸酶降解﹐使得外源性的siRNA并不能直接進入細胞質(zhì)內(nèi)發(fā)揮其功效,。因此，尋找合適的運輸載體是siRNA**的首要問題,。艾偉拓AVT是DLin-MC3-DMA的供應(yīng)商嗎,？

DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質(zhì)——可電離化陽離子脂質(zhì)的典范，具有“低毒高效”的優(yōu)勢具有廣Fan的使用前景,。

研究者還發(fā)現(xiàn),，陽離子脂質(zhì)體的功能活性與所用陽離子脂質(zhì)的pKa值特別相關(guān)，pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質(zhì)能夠帶來非常高效的基因沉默效果,。而在眾多合成的候選者中,，DLin-KC2-DMA效果優(yōu)于DLin-DMA，而DLin-MC3-DMA表現(xiàn)更為出眾,，與DLin-DMA相比肝組織細胞內(nèi)的基因沉默活性提高三個數(shù)量級,，DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進一步降低且毒性不增加，因此有了其在Onpattro中的成功應(yīng)用,，成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵,，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料。Onpattro用于zhi療家族性轉(zhuǎn)甲狀腺素蛋白淀粉樣變性(hATTR)的多發(fā)性神經(jīng)病變,，是第yi款上市的siRNA脂質(zhì)體藥物,，成功打開了沉默細胞基因藥物的大門。幾乎任何疾病都可以通過沉默病理性基因,、表達有益蛋白或編輯有缺陷的基因等途徑來zhi療，陽離子脂質(zhì)體納米遞送系統(tǒng)的應(yīng)用不jinjin局限于肝臟細胞,，還可沉默其它組織中的基因,，甚至致ai基因，可發(fā)展為平臺技術(shù),，十分具有應(yīng)用前景,。 AVT Dlin-MC3-DMA的純度。貴州可電離化DLin-MC3-DMA國產(chǎn)品牌

艾偉拓的核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA為什么備受青睞,？貴州可電離化DLin-MC3-DMA國產(chǎn)品牌

DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性,，而生理pH條件下呈電中性。因此,，核酸在酸性條件下被包裹,，形成的脂質(zhì)體在血液中則具有很小的正電荷密度,，即很低的細胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質(zhì)體因具有正電性可增加粒子在體內(nèi)的溶酶體逃逸,，提高轉(zhuǎn)染效率,，而又不易被巨噬細胞吞噬。利用這些特性,，DLin-MC3-DMA制備的陽離子脂質(zhì)體在siRNA遞送方面具有“低毒高效”的出色表現(xiàn),。此外，研究者還發(fā)現(xiàn),，陽離子脂質(zhì)體的功能活性與所用陽離子脂質(zhì)的pKa值特別相關(guān),，pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質(zhì)能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中,，DLin-KC2-DMA效果優(yōu)于DLin-DMA,，而DLin-MC3-DMA表現(xiàn)更為出眾，與DLin-DMA相比肝組織細胞內(nèi)的基因沉默活性提高三個數(shù)量級,，DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進一步降低且毒性不增加,，因此有了其在Onpattro中的成功應(yīng)用，成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵,，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料,。貴州可電離化DLin-MC3-DMA國產(chǎn)品牌