高通量篩選技術(shù),，是目前藥物篩選領(lǐng)域研究的重要課題,，近年來，對(duì)它的研究應(yīng)用雖然已取得了長(zhǎng)足的發(fā)展,，但仍然存在許多難題,，如體外模型的篩選結(jié)果與整體藥理作用的關(guān)系；對(duì)高通量篩選模型的評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)以及新的藥物作用靶點(diǎn)的研究和發(fā)現(xiàn)等,。隨著醫(yī)藥學(xué)的進(jìn)步,，高通量篩選技術(shù)在創(chuàng)新藥物的研發(fā)中，一定會(huì)開拓出更廣闊的空間,。我國(guó)進(jìn)行藥物高通量篩選的優(yōu)勢(shì)首先是化合物來源,，且多為天然；其次是對(duì)化合物生物活性的篩選目的較明確,，無目的合成的化合物較少,；第三，我國(guó)傳統(tǒng)藥物為篩選研究提供了一個(gè)巨大的資源庫(kù),，可從中藥中提取分離篩選新的化合物,。這些優(yōu)勢(shì)為藥物的高通量篩選打下了堅(jiān)實(shí)基礎(chǔ)。細(xì)胞高通量篩選技術(shù),。河南vegf高通量篩選

高通量篩選的特色效用高通量篩選技術(shù)是將多種技術(shù)方法有機(jī)結(jié)合而形成的一種新技術(shù)體系,，它以微板形式作為實(shí)驗(yàn)工具載體，以自動(dòng)化操作系統(tǒng)執(zhí)行實(shí)驗(yàn)過程，以靈敏快速的檢測(cè)儀器采集實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù),，以計(jì)算機(jī)對(duì)數(shù)以千計(jì)的樣品數(shù)據(jù)進(jìn)行分析處理,，從而得出科學(xué)準(zhǔn)確的實(shí)驗(yàn)結(jié)果和特色效用。英國(guó)學(xué)者AlanD研究提示,，一個(gè)實(shí)驗(yàn)室采用傳統(tǒng)的方法,，借助20余種藥物作用靶位，1年內(nèi)能篩選75000個(gè)樣品,；1997年高通量篩選技術(shù)發(fā)展初期,，采用100余種靶位，每年可篩選100萬個(gè)樣品,；1999年高通量篩選技術(shù)進(jìn)一步完善后,，每天的篩選量就高達(dá)10萬種化合物。河南vegf高通量篩選高通量篩選應(yīng)具備的條件,。

微生物菌種的改造是現(xiàn)代微生物發(fā)酵行業(yè)中,，提高其工業(yè)化生產(chǎn)性能，提高酶和菌的性能非常重要的一個(gè)環(huán)節(jié),。而快速高效的高通量篩選方法的建立又是菌株改造中非常重要的一個(gè)環(huán)節(jié)。以下介紹的是高通量快速篩選方法中一個(gè)環(huán)節(jié)的內(nèi)容,，如果想建立快速篩選方法,，還需要有其他方面的工作要做。何為高通量快速篩選方法,？就是通過將需要篩選的表型（高酶活,，某種物質(zhì)的高產(chǎn)量）和一種能夠方便被人眼或者儀器快速識(shí)別并判斷高低的物質(zhì)或者信號(hào)想關(guān)聯(lián)，而建立起來的篩選方法,。

高通量篩選技術(shù)符合QbD的理念,，是實(shí)現(xiàn)QbD的有力工具?？色@得的工藝信息,，從而增加對(duì)工藝的理解，也為后續(xù)的工藝設(shè)計(jì)空間以及開發(fā)穩(wěn)定的工藝奠定了基礎(chǔ),，不僅減少樣品的消耗量,，更可縮短藥物進(jìn)入臨床階段的時(shí)間。由于高通量篩選（HTS）具有微量,、快速,、靈敏和準(zhǔn)確等特點(diǎn)，從二十世紀(jì)九十年代開始,，海外各大藥企已經(jīng)開始積累擴(kuò)大化合物庫(kù)和使用HTS技術(shù)來支持新藥研發(fā),。隨著用于HTS的操作設(shè)備和檢測(cè)儀器的發(fā)展，自動(dòng)化控制和計(jì)算機(jī)數(shù)據(jù)分析軟件的開發(fā)，HTS的效率和結(jié)果的準(zhǔn)確性得到了提高,。由于HTS使用了數(shù)量龐大的樣品庫(kù),，實(shí)現(xiàn)了藥物篩選的規(guī)模化,，提高了新藥物發(fā)現(xiàn)的幾率和質(zhì)量,。小分子垂釣等高通量篩選。

熒光素和羅丹明等有機(jī)染料的壽命約為3-4ns,，它們?cè)谶B接到分子量在0.5-10kDa范圍內(nèi)的生物分子時(shí)為敏感,。基于細(xì)胞水平的篩選的關(guān)鍵特征之一是可以一次篩選多個(gè)靶標(biāo),?；诩?xì)胞的篩選常用于以下情況下：1)所需的分子靶標(biāo)未知，2)靶標(biāo)無法在生化測(cè)定中充分重組,，3)所需的表型只存在于細(xì)胞環(huán)境中,，例如從一種細(xì)胞類型分化到另一種細(xì)胞類型?；诩?xì)胞的檢測(cè)貫穿于藥物發(fā)現(xiàn)的所有階段：靶標(biāo)選擇和驗(yàn)證,、初步篩選、先導(dǎo)化合物識(shí)別,、先導(dǎo)化合物優(yōu)化以及安全和毒理學(xué)篩選,。介紹一些細(xì)胞水平分析的方法：細(xì)胞活力、報(bào)告基因,、第二信使和高內(nèi)涵成像等,。高通量篩選的藥物特點(diǎn)。河南vegf高通量篩選

微流控高通量篩選技術(shù),。河南vegf高通量篩選

高通量篩選的實(shí)驗(yàn)方法分子水平和細(xì)胞水平的實(shí)驗(yàn)方法（或稱篩選模型）是實(shí)現(xiàn)藥物高通量篩選的技術(shù)基礎(chǔ),。由于藥物高通量篩選要求同時(shí)處理大量樣品，實(shí)驗(yàn)體系必須微量化,，而這些微量化的實(shí)驗(yàn)方法應(yīng)根據(jù)新的科研成果來建立,。第四軍醫(yī)大學(xué)周四元研究認(rèn)為，藥物高通量篩選模型的實(shí)驗(yàn)方法,，根據(jù)其生物學(xué)特點(diǎn),，可分為以下幾類：受體結(jié)合分析法；酶活性測(cè)定法,；細(xì)胞分子測(cè)定法,；細(xì)胞活性測(cè)定法；代謝物質(zhì)測(cè)定法,；基因產(chǎn)物測(cè)定法,。這些實(shí)驗(yàn)方法,，均已用于藥物高通量篩選中。充分利用藥用資源 由于高通量篩選依賴數(shù)量龐大的樣品庫(kù),，實(shí)現(xiàn)了藥物篩選的規(guī)?；^大限度地利用了藥用物質(zhì)資源,，提高了藥物發(fā)現(xiàn)的幾率,，同時(shí)提高了發(fā)現(xiàn)新藥的質(zhì)量。河南vegf高通量篩選

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