從先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)來(lái)看，特殊環(huán)系出現(xiàn)頻次多的是嘌呤結(jié)構(gòu),，這有可能與激酶和其他一些基于核苷酸的酶在很多疾病中起到的巨大作用有關(guān)。其他出現(xiàn)頻次比較高的環(huán)系包括五元環(huán)的四氫噻唑,、吡唑,、吡咯、咪唑啉和吡咯烷,，以及六元環(huán)哌啶和哌嗪類(lèi)骨架,。分子柔性增加：大部分的先導(dǎo)化合物都含有一個(gè)手性中心，更有6個(gè)化合物含有兩個(gè)手性中心,。從苗頭化合物到先導(dǎo)化合物,，Sp3雜化碳原子個(gè)數(shù)比例有著地升高，統(tǒng)計(jì)上來(lái)說(shuō)從0.197± 0.157 上升到了0.255±0.162,。高通量篩選技術(shù)的優(yōu)點(diǎn),。北京酶的高通量篩選

我國(guó)進(jìn)行藥物高通量篩選的優(yōu)勢(shì)首先是化合物來(lái)源，且多為天然,；其次是對(duì)化合物生物活性的篩選目的較明確,，無(wú)目的合成的化合物較少,；第三,，我國(guó)傳統(tǒng)藥物為篩選研究提供了一個(gè)巨大的資源庫(kù),，可從中藥中提取分離篩選新的化合物,。這些優(yōu)勢(shì)為藥物的高通量篩選打下了堅(jiān)實(shí)基礎(chǔ),。我國(guó)藥物高通量篩選初現(xiàn)規(guī)模：藥物高通量篩選工作在我國(guó)起步較晚,，且不規(guī)范。近幾年,，我國(guó)進(jìn)行了外引內(nèi)聯(lián)的整體化,、規(guī)模化基礎(chǔ)建設(shè),，已初見(jiàn)成效,。1996年中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院引進(jìn)國(guó)內(nèi)臺(tái)Biomek2000型實(shí)驗(yàn)自動(dòng)化工作站,；1998年又引進(jìn)臺(tái)Topcount微量閃爍計(jì)數(shù)器，使放射配基實(shí)驗(yàn),、放射免疫實(shí)驗(yàn)等技術(shù)微量化,、自動(dòng)化,。青海高通量篩選分析高通量篩選應(yīng)具備的條件。

高通量篩選技術(shù)符合QbD的理念,，是實(shí)現(xiàn)QbD的有力工具,?？色@得的工藝信息,，從而增加對(duì)工藝的理解，也為后續(xù)的工藝設(shè)計(jì)空間以及開(kāi)發(fā)穩(wěn)定的工藝奠定了基礎(chǔ),，不僅減少樣品的消耗量,，更可縮短藥物進(jìn)入臨床階段的時(shí)間,。由于高通量篩選（HTS）具有微量,、快速,、靈敏和準(zhǔn)確等特點(diǎn),，從二十世紀(jì)九十年代開(kāi)始，海外各大藥企已經(jīng)開(kāi)始積累擴(kuò)大化合物庫(kù)和使用HTS技術(shù)來(lái)支持新藥研發(fā)。隨著用于HTS的操作設(shè)備和檢測(cè)儀器的發(fā)展,，自動(dòng)化控制和計(jì)算機(jī)數(shù)據(jù)分析軟件的開(kāi)發(fā),，HTS的效率和結(jié)果的準(zhǔn)確性得到了提高,。由于HTS使用了數(shù)量龐大的樣品庫(kù),，實(shí)現(xiàn)了藥物篩選的規(guī)?；岣吡诵滤幬锇l(fā)現(xiàn)的幾率和質(zhì)量,。

正如之前提到,，在高通量篩選中Assay的檢出方法有很多，用于衡量酶活性多的當(dāng)屬于熒光檢出法和吸光度檢出法。這兩種方法都能非常便捷的與高通量進(jìn)行匹配,。但是這兩種檢出方法也有不適用的場(chǎng)景，比如吸光度檢出法,，在終點(diǎn)法測(cè)定（endpointassay）時(shí),，如果化合物庫(kù)的吸收低于~410nm,，實(shí)驗(yàn)的背景吸收會(huì)引入假陽(yáng)性（false-positive）和假陰性（false-negative）結(jié)果,。雖然假陽(yáng)性結(jié)果可以通過(guò)動(dòng)力學(xué)Assay或者驗(yàn)證Assay來(lái)解決,，但是由于微量定量板有位于340~410nm的強(qiáng)吸收,，所以仍舊會(huì)導(dǎo)致Z因子降低,，直接結(jié)果就是較弱活性的苗頭化合物將很難被篩選出來(lái),。而對(duì)于熒光檢出法而言,，自發(fā)熒光化合物庫(kù)或者具有光敏特性的化合物庫(kù)同樣會(huì)遇到假陽(yáng)性和假陰性結(jié)果。在某種程度上，選擇合適的檢出方法可以減少甚至避免上述問(wèn)題,，比如使用更長(zhǎng)波段的光源，對(duì)于熒光檢出來(lái)說(shuō),，>500nm會(huì)是比較好的選擇,。藥物高通量篩選平臺(tái)。

環(huán)特生物是一家以斑馬魚(yú)生物技術(shù)應(yīng)用為的國(guó)家高新生物科技企業(yè),。作為行業(yè)獨(dú)一家同時(shí)獲得國(guó)家CNAS認(rèn)可、CMA資質(zhì)認(rèn)定,、AAALAC國(guó)際實(shí)驗(yàn)動(dòng)物認(rèn)證的斑馬魚(yú)科技公司,，多項(xiàng)技術(shù)成果先后榮獲德國(guó)紐倫堡國(guó)際發(fā)明金獎(jiǎng),、英國(guó)國(guó)際發(fā)明展金獎(jiǎng)及杰出創(chuàng)新獎(jiǎng)和中國(guó)發(fā)明協(xié)會(huì)發(fā)明創(chuàng)業(yè)獎(jiǎng)項(xiàng)目獎(jiǎng)金獎(jiǎng)等多項(xiàng)發(fā)明類(lèi)國(guó)內(nèi)外大獎(jiǎng),。高通量篩選(High throughput screening，HTS)技術(shù)是指以分子水平和細(xì)胞水平的實(shí)驗(yàn)方法為基礎(chǔ),，以微板形式作為實(shí)驗(yàn)工具載體,，以自動(dòng)化操作系統(tǒng)執(zhí)行試驗(yàn)過(guò)程，以靈敏快速的檢測(cè)儀器采集實(shí)驗(yàn)結(jié)果數(shù)據(jù),，以計(jì)算機(jī)分析處理實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù),，在同一時(shí)間檢測(cè)數(shù)以千萬(wàn)的樣品，并以得到的相應(yīng)數(shù)據(jù)庫(kù)支持運(yùn)轉(zhuǎn)的技術(shù)體系,，它具有微量,、快速、靈敏和準(zhǔn)確等特點(diǎn),。簡(jiǎn)言之就是可以通過(guò)一次實(shí)驗(yàn)獲得大量的信息,，并從中找到有價(jià)值的信息。高通量篩選線(xiàn)上銷(xiāo)售,。上海霉菌高通量篩選

虛擬高通量篩選實(shí)驗(yàn),。北京酶的高通量篩選

高通量藥物篩選的一個(gè)基本假設(shè)是：只要嘗試了足夠多的化合物,，總能找到一個(gè)具有某種生化活性的化合物。篩選的化合物越多,，獲得具有良好生化活性的先導(dǎo)化合物的機(jī)率就越大,。因此，一個(gè)龐大的化合物庫(kù)也是高通量篩選不可或缺的部分,。藥物研發(fā)與開(kāi)發(fā)是一個(gè)復(fù)雜與漫長(zhǎng)的過(guò)程,，特別是小分子藥物的研發(fā)，其難點(diǎn)和關(guān)鍵在于如何快速高效的找到先導(dǎo)化合物（LeadCompound）。采用高通量藥物篩選（High-throughputscreening,，HTS）來(lái)發(fā)現(xiàn)新的先導(dǎo)化合物仍然是小分子藥物研發(fā)的優(yōu)先,。北京酶的高通量篩選

杭州環(huán)特生物科技股份有限公司是一家集研發(fā),、生產(chǎn),、咨詢(xún),、規(guī)劃,、銷(xiāo)售,、服務(wù)于一體的服務(wù)型企業(yè)。公司成立于2010-03-29,，多年來(lái)在斑馬魚(yú)實(shí)驗(yàn),，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，功效安全評(píng)價(jià),，生物檢測(cè)行業(yè)形成了成熟,、可靠的研發(fā)、生產(chǎn)體系,。在孜孜不倦的奮斗下,，公司產(chǎn)品業(yè)務(wù)越來(lái)越廣。目前主要經(jīng)營(yíng)有斑馬魚(yú)實(shí)驗(yàn)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn),，功效安全評(píng)價(jià),，生物檢測(cè)等產(chǎn)品，并多次以商務(wù)服務(wù)行業(yè)標(biāo)準(zhǔn),、客戶(hù)需求定制多款多元化的產(chǎn)品,。環(huán)特生物為用戶(hù)提供真誠(chéng)、貼心的售前,、售后服務(wù)，產(chǎn)品價(jià)格實(shí)惠,。公司秉承為社會(huì)做貢獻(xiàn),、為用戶(hù)做服務(wù)的經(jīng)營(yíng)理念，致力向社會(huì)和用戶(hù)提供滿(mǎn)意的產(chǎn)品和服務(wù),。杭州環(huán)特生物科技股份有限公司注重以人為本,、團(tuán)隊(duì)合作的企業(yè)文化，通過(guò)保證斑馬魚(yú)實(shí)驗(yàn),，動(dòng)物實(shí)驗(yàn),，功效安全評(píng)價(jià)，生物檢測(cè)產(chǎn)品質(zhì)量合格,，以誠(chéng)信經(jīng)營(yíng),、用戶(hù)至上、價(jià)格合理來(lái)服務(wù)客戶(hù),。建立一切以客戶(hù)需求為前提的工作目標(biāo),，真誠(chéng)歡迎新老客戶(hù)前來(lái)洽談業(yè)務(wù)。