Gabazine是GABAA受體的選擇性競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑,,其對(duì)GABA受體的IC50值為~0.2μM,。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑,,用于晚期(轉(zhuǎn)移性)非小細(xì)胞肺的研究,。Tranilast(MK-341)是一種抗反應(yīng)劑,。抑制前列腺素D2產(chǎn)生(PGD2,,IC50=0.1mM),。具有和免疫調(diào)節(jié)作用,。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細(xì)胞中的生物學(xué)作用,。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑,與水反應(yīng)后形成活性除草劑苯并雙環(huán)素水解物,,導(dǎo)致雜草的白化和死亡,。Benzobicyclon對(duì)禾本科、莎草科和闊葉雜草有效,。Benzobicyclon能有效針對(duì)磺酰脲除草劑抗性生物型以及野生型雜草,。Carvedilol 是一種多用途降壓劑,有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究,。常州Lipopolysaccharides ( 脂多糖)
GsMTx4是一種蜘蛛毒液肽,,選擇性地抑制屬于Piezo和TRP通道家族的陽離子可滲透的機(jī)械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4還可阻斷陽離子選擇性的拉伸通道(SAC),,減弱溶血磷脂酰膽堿(LPC)誘導(dǎo)的星形膠質(zhì)細(xì)胞毒性和小膠質(zhì)細(xì)胞反應(yīng)性,。GsMTx4是一種重要的藥理學(xué)工具,可用于鑒定興奮性MSCs在正常生理學(xué)和病理學(xué)中的作用,。Berberinechloride是一種生物堿,,常用作。Berberinechloride誘導(dǎo)活性氧(ROS)生成并抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶(topoisomerase),??固匦浴astrinI,human是胃中產(chǎn)生的內(nèi)源性肽,,通過CCK2受體增加胃酸的分泌,。宜興Bafilomycin A1(巴佛洛霉素A1)腫瘤壞死因子 α (TNF alpha) 是一種有效的促炎細(xì)胞因子,。
MulberrosideA是桑樹(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一。MulberrosideA可降低TNF-α,,IL-1β和IL-6的表達(dá),,抑制NALP3,caspase-1和NF-κB的以及ERK,,JNK和p38的磷酸化,。MulberrosideA具有和抗細(xì)胞凋亡作用。MulberrosideA對(duì)蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性,,IC50為53.6μM,。Vacuolin-1是一種有效的細(xì)胞滲透溶酶體胞吐(lysosomalexocytosis)抑制劑。Vacuolin-1阻斷了溶酶體Ca2+依賴性的胞吐作用,,在不影響再封閉過程的情況下阻止溶酶體內(nèi)容物的釋放,。Vacuolin-1是一種有效的選擇性PIKfyve抑制劑,通過損害溶酶體成熟來抑制晚期自噬(autophagy),。
β-Amyloid(1-40)TFA是阿爾茨海默癥患者腦斑塊中發(fā)現(xiàn)的一種主要蛋白片段,。GW3965hydrochloride是肝X受體(LXR)激動(dòng)劑,對(duì)hLXRα和hLXRβ的EC50分別為190nM和30nM,。APX-115freebase(Ewha-18278freebase)是一種有效的,,口服活性的,非選擇性Nox抑制劑,,對(duì)Nox1,,Nox2和Nox4的Ki值分別為1.08μM,0.57μM和0.63μM,。APX-115freebase可有效*****小鼠的腎損傷,。B022是一種有效的選擇性的NF-κB誘導(dǎo)激酶(NIK)抑制劑,Ki為4.2nM,,IC50為15.1nM,。B022可臟免受引起的炎癥,氧化應(yīng)激和傷害,。Dapagliflozin(BMS-512148)是一種競(jìng)爭(zhēng)性葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2(SGLT2)抑制劑,,可導(dǎo)致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病(DM)的研究,。Dapagliflozin誘導(dǎo)HIF1表達(dá)并減輕腎臟IR損傷,。Ginsenoside Rh2 誘導(dǎo) caspase-8 和 caspase-9 活化。
Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,,可抑制SIRT2的體外活性,,其EC50值為2μM,。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細(xì)胞數(shù)量,,并增加細(xì)胞內(nèi)NAD+,、ATP、ROS水平,。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長(zhǎng)并提高生存率,,可用于黑色素瘤等皮膚相關(guān)的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過細(xì)胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經(jīng)保護(hù)劑,,可降低ROS的產(chǎn)生,。Pimonidazole是一種缺氧標(biāo)記物,用于瘤內(nèi)缺氧和細(xì)胞增殖的補(bǔ)充性研究,。Pimonidazole通過與大分子的共價(jià)結(jié)合或通過被還原形成還原性代謝物后在缺氧細(xì)胞中積累,,可用于定性和定量評(píng)估缺氧。NBQX(FG9202)是高度選擇性,,競(jìng)爭(zhēng)型的AMPA受體拮抗劑,。NBQX具有神經(jīng)保護(hù)和抗驚厥活性。L-Carnitine 可以改善許多先天性代謝錯(cuò)誤的代謝失衡,。江陰Thymidine
2-Methoxyestradiol 也可破壞微管 (microtubules) 的穩(wěn)定,。常州Lipopolysaccharides ( 脂多糖)
SHP099hydrochloride是有效,選擇性,,有口服活性的SHP2抑制劑,,IC50值為70nM。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑,,IC50為0.25nM,。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制劑。Nocodazole與β-微管蛋白結(jié)合并破壞微管組裝/拆卸動(dòng)力學(xué),,從而防止有絲分裂并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡,。Nocodazole抑制Bcr-Abl,增強(qiáng)CRISPR/Cas9的活性,。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一種氨基核苷類,,為嘌呤霉素類似物。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis),。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞漿丙氨酸氨基肽酶,。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞遷移小體的分泌。常州Lipopolysaccharides ( 脂多糖)
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