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來源: 發(fā)布時間:2023-09-05

KN-62是一種選擇性的、可逆的鈣調(diào)蛋白依賴性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制劑,,對大鼠腦CaMK-II的IC50值為0.9μM,。KN-62直接與CaMK-II酶的鈣調(diào)蛋白結(jié)合位點結(jié)合。KN-62是非競爭性的P2X7受體拮抗劑,,IC50約為15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一種非選擇性的β-腎上腺素受體激動劑,,具有口服活性,。Isoprenaline具有的外周血管擴張、支氣管擴張和心臟刺性,。Isoprenaline可用于心動過緩和支氣管的研究,。Flecainide是一種有效的具有口服活性的抗心律失常劑。Flecainide阻斷心臟快速內(nèi)向Na+電流(INa)和延遲整流器K+電流的快速成分,。Flecainide可延長心室和心房肌纖維的動作電位持續(xù)時間(APD),。Flecainide具有研究胎兒心動過速的潛力。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性。Tunicamycin (衣霉素)直銷

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SB-431542是TGF-β受體激酶抑制劑(TRKI),。SB-431542對ALK4,、ALK5和ALK7活性有抑制作用,IC50值分別為1μM,、0.75μM和2μM,。SB-431542還能抑制TGF-β誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄、基因表達,、細(xì)胞凋亡和生長抑制,。SB-431542可用于及其信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的研究。Oxaliplatin是一種DNA合成抑制劑,。Oxaliplatin會導(dǎo)致DNA交聯(lián)損傷,,阻止DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄并導(dǎo)致細(xì)胞死亡。Oxaliplatin以時間依賴方式抑制人黑色素瘤細(xì)胞系C32和G361,,IC50值分別為0.98μM和0.14μM,。Oxaliplatin可以誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy)。揚州Mdivi-1Apelin-13 TFA 具有擴張血管和降壓作用,。

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Rhosinhydrochloride是一種有效的,,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,能特異性的結(jié)合RhoA,,抑制RhoA-GEF相互作用,,Kd值~0.4uM,但不與Cdc42或Rac1,,GEF,,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,。Rhosinhydrochloride通過增強D1中棘神經(jīng)元的可塑性和降低過度興奮性來促進應(yīng)激恢復(fù),。A-366是一種高效、高選擇性的肽競爭性組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶G9a抑制劑,,對G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM,。A-366比其他21種甲基轉(zhuǎn)移酶具有1000倍以上的選擇性。A-366是一種有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制劑(IC50=182.6nM),。A-366對人H3R(Ki=17nM)表現(xiàn)出很高的親和力,,并且在組胺能和多巴胺能受體家族的亞群間表現(xiàn)出亞型選擇性。Methylproamine是DNA結(jié)合的輻射保護劑,,它通過修復(fù)短暫輻射誘導(dǎo)的DNA氧化物種起作用,,也可通過保護DNA雙鏈斷裂來防止電離輻射。

Sodiumorthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶,,堿性磷酸酶和一些ATP酶的抑制劑,,有可能充當(dāng)磷酸鹽類似物。NF-κB-IN-1,一種4-亞芳基姜黃素類似物,,是有效的NF-κB信號通路抑制劑,。NF-κB-IN-1直接抑制IKK來阻斷NF-κB的。NF-κB-IN-1可有效抑制肺細(xì)胞的活力并減弱A549細(xì)胞的克隆活性,。Paeoniflorin是一種heatshockprotein誘導(dǎo)化合物,,普遍存在于芍藥科植物中,具有多種生物活性,,包括活性,、活性、增強認(rèn)知能力和減弱學(xué)習(xí)障礙,、抗氧化應(yīng)激,、抗血小板聚集、擴張血管和降低血液粘度,。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic(PFN-α),,是細(xì)胞通透性的p53抑制劑。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic對暴露于Etoposide的皮層神經(jīng)元的保護作用比Pifithrin-α強一個數(shù)量級(ED50=30nM),。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic也作為p53轉(zhuǎn)錄后活性抑制劑,。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic不阻止p53上的S15殘基磷酸化。SB-431542 是 TGF-β 受體激酶抑制劑 (TRKI),。

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Omalizumab是一種針對人免疫球蛋白E(IgE)的重組人源化單克隆抗體,,KD為0.393nM。Omalizumab結(jié)合人FcγRIIb受體,,KD為6.37uM,。Omalizumab具有用于持續(xù)性過敏性研究的潛力。Lycopene是番茄,,番茄產(chǎn)品和其他紅色水果和蔬菜中天然存在的類胡蘿卜素;具有抗氧化作用,。Bemcentinib(R428)是一種高效的具有選擇性的Axl抑制劑,IC50值為14nM,。Hoechst染料是DNA藍色熒光染料,,Hoechst33342是其中一種。YKL-5-124是一種有效的,、選擇性不可逆CDK7共價抑制劑,,對CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分別為53.5nM和9.7nM。YKL-5-124對CDK7的選擇性比CDK9和CDK2高100倍以上,,并且對CDK12和CDK13沒有活性。YKL-5-124誘導(dǎo)強烈的細(xì)胞周期停滯,,并抑制E2F驅(qū)動的基因表達,,并且對RNA聚合酶II磷酸化狀態(tài)幾乎沒有影響。拮抗血管緊張素 II (angiotensin II) 并抑制其在血管平滑肌細(xì)胞中的生物學(xué)作用。金華MCE抑制劑

TPEN (TPEDA) 是一種特定的細(xì)胞可滲透的重金屬螯合劑,。Tunicamycin (衣霉素)直銷

Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制劑,,抑制干細(xì)胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一種選擇性caspase-1(IL-1β轉(zhuǎn)化酶,,ICE)抑制劑,,具有神經(jīng)保護和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表達,。Ac-YVAD-cmk可抑制多種疾病的細(xì)胞焦亡(pyroptosis),。BI-6C9是一種高特異性的BH3相互作用結(jié)構(gòu)域(Bid)抑制劑,可阻止線粒體外膜電位(MOMP)和線粒體分裂,,并保護細(xì)胞免受線粒體凋亡誘導(dǎo)因子(AIF)釋放和不依賴caspase的細(xì)胞死亡,。Indomethacin(Indometacin)是一種有效的口服活性COX1/2抑制劑,COX-1和COX-2的IC50值分別為18nM和26nM,。Indomethacin具有和抗活性,。Indomethacin可用于、炎癥和病毒的研究,。Tunicamycin (衣霉素)直銷

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