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來源: 發(fā)布時間:2024-11-20

腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子(BrainDerivedNeurotrophicFactor,BDNF)是屬于NGF-β家族的神經(jīng)營養(yǎng)因子,。BDNF可以與其受體TrkB結(jié)合,具有高親和力,,并信號轉(zhuǎn)導(dǎo)級聯(lián)反應(yīng)(IRS1/2,、PI3K、Akt),。BDNF也可以與p75NTR結(jié)合,,但對p75NTR受體的親和力低于對TrkB的親和力。BDNF是一種神經(jīng)遞質(zhì)調(diào)節(jié)劑,,在發(fā)育過程中對神經(jīng)元群的成熟,、存活和分化至關(guān)重要。BDNF還參與調(diào)節(jié)神經(jīng)元可塑性,,這對學(xué)習(xí)和記憶功能至關(guān)重要,。BDNF表達(dá)于系統(tǒng)。BDNF蛋白,Mouse(R129A,R130A,HEK293,His)是一種由HEK293產(chǎn)生的重組小鼠BDNF(M1-R249,R129A,R130A),,C端帶His標(biāo)簽,。該MCE抑制劑激動劑在體內(nèi)顯示出良好的生物利用度和藥代動力學(xué)特性。衢州Tween 80(吐溫80)

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GW-1100是選擇性的GPR40拮抗劑,,pIC50為6.9,。Conophylline是一種從熱帶植物Ervatamiamicrophylla中提取的長春花生物堿。Conophylline是胰腺細(xì)胞分化的誘導(dǎo)劑,。Conophylline能抑制HSC,,誘導(dǎo)其凋亡。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42個氨基酸組成的肽,,其在阿爾茨海默病的發(fā)病機(jī)制中起關(guān)鍵作用,。Vericiguat(BAY1021189)是有效的,有口服活性的,,可溶的鳥苷酸環(huán)化酶(guanylatecyclase)刺激物,。羅丹明類染料是一種膜滲透性的陽離子熒光探針,,可對線粒體膜電位進(jìn)行特異性識別,從而附著在線粒體中,,并產(chǎn)生明亮熒光,,在一定濃度下,羅丹明類染料對細(xì)胞具有低毒性,,因此普遍用于檢測動物細(xì)胞,、植物細(xì)胞以及微生物中的線粒體。浙江Acetaminophen (對乙酰氨基酚)MCE抑制劑激動劑是一種用于神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物,。

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Glyphosate是一種氨基酸甘氨酸的除草衍生物,。Glyphosate靶向并阻斷一種在動物中沒有發(fā)現(xiàn)的植物代謝途徑,莽草酸途徑,,這是植物合成芳香氨基酸所必需的,。Melatonin是一種由松果體分泌的,可褪黑受體,。Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性,。Melatonin是一種新型的選擇性ATF-6抑制劑,可通過COX-2下調(diào)誘導(dǎo)人肝細(xì)胞凋亡,。Melatonin通過內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激減弱palmiticacid-induced(HY-N0830)誘導(dǎo)的小鼠顆粒細(xì)胞凋亡,。Selisistat(EX-527)是一種有效和選擇性的SirT1(黑腹果蠅中的Sir2)抑制劑,IC50值為123nM,。Selisistat緩解多種亨廷頓病動物和細(xì)胞模型的病理學(xué),。

Rhosinhydrochloride是一種有效的,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,,能特異性的結(jié)合RhoA,,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,,但不與Cdc42或Rac1,,GEF,LARG相互作用,。Rhosinhydrochloride可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,。Rhosinhydrochloride通過增強(qiáng)D1中棘神經(jīng)元的可塑性和降低過度興奮性來促進(jìn)應(yīng)激恢復(fù)。A-366是一種高效,、高選擇性的肽競爭性組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶G9a抑制劑,,對G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM。A-366比其他21種甲基轉(zhuǎn)移酶具有1000倍以上的選擇性,。A-366是一種有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制劑(IC50=182.6nM),。A-366對人H3R(Ki=17nM)表現(xiàn)出很高的親和力,并且在組胺能和多巴胺能受體家族的亞群間表現(xiàn)出亞型選擇性,。Methylproamine是DNA結(jié)合的輻射保護(hù)劑,,它通過修復(fù)短暫輻射誘導(dǎo)的DNA氧化物種起作用,,也可通過保護(hù)DNA雙鏈斷裂來防止電離輻射。MCE抑制劑激動劑具有潛在的抗瘤活性,。

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D-Glucose(Glucose)是一種單糖,是生物學(xué)中的重要碳水化合物,。D-Glucose是碳水化合物的甜味劑,,是一般代謝的關(guān)鍵組成部分,并作為與細(xì)胞代謝狀態(tài)以及生物和非生物應(yīng)激反應(yīng)有關(guān)的關(guān)鍵信號分子,。D-Glucose誘導(dǎo)細(xì)胞遷移體的分泌,。Necrosulfonamide,一種necroptosis抑制劑,,通過選擇性靶向(MLKL),。Necrosulfonamide阻止MLKL-RIP1-RIP3壞死小體復(fù)合體與其下游效應(yīng)子相互作用。MLKL是誘導(dǎo)壞死過程中RIP3的重要底物,。ATPγS(tetralithiumsalt)是真核生物翻譯起始因子eIF4A的核苷酸水解和RNA解鏈活性的底物,。PilocarpineHydrochloride是一種有效的M3型毒蕈堿乙酰膽堿受體(M3muscarinicreceptor)激動劑。這種激動劑可以增加多巴胺在神經(jīng)元之間的傳遞,,從而提高神經(jīng)系統(tǒng)的活動水平,。衢州Tween 80(吐溫80)

MCE抑制劑激動劑被廣泛應(yīng)用于帕金森病等神經(jīng)系統(tǒng)疾病。衢州Tween 80(吐溫80)

Omalizumab是一種針對人免疫球蛋白E(IgE)的重組人源化單克隆抗體,,KD為0.393nM,。Omalizumab結(jié)合人FcγRIIb受體,KD為6.37uM,。Omalizumab具有用于持續(xù)性過敏性研究的潛力,。Lycopene是番茄,番茄產(chǎn)品和其他紅色水果和蔬菜中天然存在的類胡蘿卜素;具有抗氧化作用,。Bemcentinib(R428)是一種高效的具有選擇性的Axl抑制劑,,IC50值為14nM。Hoechst染料是DNA藍(lán)色熒光染料,,Hoechst33342是其中一種,。YKL-5-124是一種有效的、選擇性不可逆CDK7共價抑制劑,,對CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分別為53.5nM和9.7nM,。YKL-5-124對CDK7的選擇性比CDK9和CDK2高100倍以上,并且對CDK12和CDK13沒有活性,。YKL-5-124誘導(dǎo)強(qiáng)烈的細(xì)胞周期停滯,,并抑制E2F驅(qū)動的基因表達(dá),并且對RNA聚合酶II磷酸化狀態(tài)幾乎沒有影響,。衢州Tween 80(吐溫80)