Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑,,對(duì)其抑制具有時(shí)間依賴性,,IC50值為70nM-70μM,,但對(duì)COX-1的作用弱,IC50值>100μM,;Nimesulide具有,、止痛、解熱的作用,。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑,。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復(fù),導(dǎo)致細(xì)胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis),。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑,。Leptomycin通過半胱氨酸殘基處的共價(jià)修飾使CRM1/exportin1失活。LeptomycinB是一種有效的抗,,可阻斷真核細(xì)胞周期,。MCE抑制劑激動(dòng)劑應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目,。Streptomycin sulfate (硫酸鏈霉素)
Omalizumab是一種針對(duì)人免疫球蛋白E(IgE)的重組人源化單克隆抗體,,KD為0.393nM。Omalizumab結(jié)合人FcγRIIb受體,,KD為6.37uM,。Omalizumab具有用于持續(xù)性過敏性研究的潛力。Lycopene是番茄,,番茄產(chǎn)品和其他紅色水果和蔬菜中天然存在的類胡蘿卜素;具有抗氧化作用,。Bemcentinib(R428)是一種高效的具有選擇性的Axl抑制劑,IC50值為14nM,。Hoechst染料是DNA藍(lán)色熒光染料,,Hoechst33342是其中一種,。YKL-5-124是一種有效的、選擇性不可逆CDK7共價(jià)抑制劑,,對(duì)CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分別為53.5nM和9.7nM,。YKL-5-124對(duì)CDK7的選擇性比CDK9和CDK2高100倍以上,并且對(duì)CDK12和CDK13沒有活性,。YKL-5-124誘導(dǎo)強(qiáng)烈的細(xì)胞周期停滯,,并抑制E2F驅(qū)動(dòng)的基因表達(dá),并且對(duì)RNA聚合酶II磷酸化狀態(tài)幾乎沒有影響,。溧陽Mitoquinone mesylate (米托蒽醌甲磺酸鹽)MCE抑制劑激動(dòng)劑可通過調(diào)節(jié)細(xì)胞凋亡來抑制瘤生長,。
SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑,抑制125I-IL-8和CXCR2結(jié)合的IC50為22nM,。Oligomycin是一種抗,,是H+-ATP合成酶的抑制劑。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈,。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細(xì)胞HIF-1alpha表達(dá),。Mevastatin(Compactin)是個(gè)屬于他汀類的HMG-CoA還原酶抑制劑。Mevastatin是一種降脂藥,,可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,,將*細(xì)胞阻滯在G0/G1期。Mevastatin還可以增加內(nèi)皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白質(zhì)水平,。Mevastatin具有抗活性,,并可用于心血管疾病的研究。Methoprene是一種昆蟲幼年生長的模擬物,,是一種生長調(diào)節(jié)殺蟲劑,,通過作為幼年(juvenilehormone)激動(dòng)劑來顯示其對(duì)靶生物的毒性。
L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一種存在綠茶葉片中的非蛋白氨基酸物質(zhì),,能阻斷大腦中谷氨酸與谷氨酸受體結(jié)合,,具有神經(jīng)保護(hù)、和抗氧化活性,。L-Theanine能透過血腦屏障,,具有口服活性。Proglumide是一種非肽和口服活性膽囊收縮素(CCK)-A/B受體拮抗劑,。Proglumide選擇性阻斷CCK在系統(tǒng)中的作用,。Proglumide具有抑制胃分泌和保護(hù)胃十二指腸粘膜的能力,還具有抗癲癇和抗氧化活性,。GW9508是一種有效的選擇性G蛋白偶聯(lián)受體FFA1(GPR40)和GPR120激動(dòng)劑,,pEC50值分別為7.32和5.46。GW9508對(duì)GPR40的選擇性是GPR120的100倍左右,,對(duì)其他GPCR,,激酶,,蛋白酶,整聯(lián)蛋白和PPAR無活性,。GW9508是一種葡萄糖敏感性胰島素促分泌劑和ATP敏感性鉀(KATP)通道開放劑,。GW9508具有和抗活性。MCE抑制劑激動(dòng)劑可以促進(jìn)神經(jīng)元的再生和修復(fù),。
MCE一步法TUNEL細(xì)胞凋亡檢測試劑盒采用一步染色的方法快速檢測細(xì)胞凋亡,。染色后,正常細(xì)胞基本無熒光,,凋亡細(xì)胞呈綠色熒光,。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑,IC50為70μM,。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑,。通過Pyruvate的計(jì)算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B)。Galloflavin通過阻斷糖酵解和ATP的產(chǎn)生而阻礙細(xì)胞的增殖,。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑,,能阻斷線粒體能量代謝,,誘導(dǎo)多種細(xì)胞凋亡。TFEBactivator1是一種口服有效的,,不依賴mTOR的TFEB劑,。TFEBactivator1顯著促進(jìn)Flag-TFEB的核易位,EC50為2167nM,。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情況下增強(qiáng)自噬(autophagy),。TFEBactivator1有潛力用于神經(jīng)退行性疾病的研究。MCE抑制劑激動(dòng)劑可能對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)疾病具有潛力,。瑞安Chloroquine(氯喹)
這種抑制劑能夠增強(qiáng)MCE的抑制效果,。Streptomycin sulfate (硫酸鏈霉素)
GSK2606414是可滲透細(xì)胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)激酶(PERK)抑制劑,IC50值為0.4nM,。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號(hào)通路劑,,EC50為1μM。ML228可HIF以及下游EGFR,。Hesperetin是一種天然黃烷酮類物質(zhì),,為有效的,廣譜的人UGT抑制劑,。Hesperetin可調(diào)節(jié)凋亡途徑,。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類水果中黃烷酮糖苷。Hesperidin具有多種生物學(xué)特性,,例如減少炎癥介質(zhì)并發(fā)揮重要的抗氧化作用,。Hesperidin還表現(xiàn)出抗和抗過敏活性,。Luteolin(Luteoline),一種黃酮類化合物,也是一種有效的Nrf2抑制劑,。Luteolin具有和特性,,可在人類多種細(xì)胞系(包括非小肺細(xì)胞)中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期停滯,并抑制細(xì)胞轉(zhuǎn)移和血管生成,。Streptomycin sulfate (硫酸鏈霉素)