BMS-345541是一種選擇性的IKK催化亞基IKK-1和IKK-2抑制劑,抑制IKK-2和IKK-1,,IC50值分別為0.3μM和4μM,。BMS-345541與IKK的變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合。MCEPBSPowder(1Lof1×)主要成分為氯化鈉(NaCl),、氯化鉀(KCl)和磷酸鹽(Phosphate),,用于免疫分析實(shí)驗(yàn)、微生物學(xué)實(shí)驗(yàn),、蛋白質(zhì)生化實(shí)驗(yàn)等,。Paquinimod(ABR25757)是一種S100A8/S100A9的特異性抑制劑,,通過降低SARS-CoV-2小鼠的病毒載量來用于肺炎的研究。Thalidomide能夠抑制cereblon(cullin-4E3泛素連接酶復(fù)合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分),,Kd值約為250nM,,具有免疫調(diào)節(jié)、,、抗腫瘤作用,。Thalidomide可以作為分子膠來增強(qiáng)底物。該類藥物能夠改善運(yùn)動功能障礙和肌肉僵硬等癥狀,。江陰Dorsomorphin
Glyphosate是一種氨基酸甘氨酸的除草衍生物,。Glyphosate靶向并阻斷一種在動物中沒有發(fā)現(xiàn)的植物代謝途徑,莽草酸途徑,,這是植物合成芳香氨基酸所必需的,。Melatonin是一種由松果體分泌的,可褪黑受體,。Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性,。Melatonin是一種新型的選擇性ATF-6抑制劑,可通過COX-2下調(diào)誘導(dǎo)人肝細(xì)胞凋亡,。Melatonin通過內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激減弱palmiticacid-induced(HY-N0830)誘導(dǎo)的小鼠顆粒細(xì)胞凋亡,。Selisistat(EX-527)是一種有效和選擇性的SirT1(黑腹果蠅中的Sir2)抑制劑,IC50值為123nM,。Selisistat緩解多種亨廷頓病動物和細(xì)胞模型的病理學(xué),。玉環(huán)MCE抑制劑MCE抑制劑激動劑可通過調(diào)節(jié)MCE活性來改善代謝性疾病。
Rhosinhydrochloride是一種有效的,,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,,能特異性的結(jié)合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,,Kd值~0.4uM,,但不與Cdc42或Rac1,GEF,,LARG相互作用,。Rhosinhydrochloride可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Rhosinhydrochloride通過增強(qiáng)D1中棘神經(jīng)元的可塑性和降低過度興奮性來促進(jìn)應(yīng)激恢復(fù),。A-366是一種高效,、高選擇性的肽競爭性組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶G9a抑制劑,對G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM,。A-366比其他21種甲基轉(zhuǎn)移酶具有1000倍以上的選擇性,。A-366是一種有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制劑(IC50=182.6nM)。A-366對人H3R(Ki=17nM)表現(xiàn)出很高的親和力,并且在組胺能和多巴胺能受體家族的亞群間表現(xiàn)出亞型選擇性,。Methylproamine是DNA結(jié)合的輻射保護(hù)劑,,它通過修復(fù)短暫輻射誘導(dǎo)的DNA氧化物種起作用,也可通過保護(hù)DNA雙鏈斷裂來防止電離輻射,。
ThiametG為有效,,選擇性的O-GlcNAcase抑制劑,抑制人OGA的Ki值為20nM,。O-GlcNAcase的作用是從修飾的蛋白質(zhì)中去除O-GlcNAc,。AUTAC4是一種靶向線粒體的自噬靶向嵌合體(AUTAC)。AUTAC4下調(diào)細(xì)胞質(zhì)蛋白并通過線粒體自噬促進(jìn)靶向線粒體更新,。Aldosterone是原發(fā)性鹽皮質(zhì),。Aldosterone是一種類固醇,通過腎上腺皮質(zhì)的腎小球區(qū)(ZG)對腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)或高鉀飲食反應(yīng)而合成和分泌,。Aldosterone活性在細(xì)胞水平上依賴于胞漿/核鹽皮質(zhì)受體(MR)的結(jié)合和,。Niclosamide(BAY2353)是一種具有口服活性的用于寄生蟲研究的抗蠕蟲化合物。Niclosamide是STAT3抑制劑,,在HeLa細(xì)胞中的IC50為0.25μM,。Niclosamide具有***的生物活性,并能抑制VeroE6細(xì)胞的DNA復(fù)制,。MCE抑制劑激動劑可以有效抑制MCE的活性,。
FGF-2/bFGF是成纖維細(xì)胞因子家族的成員,參與骨的愈合,、軟骨修復(fù),、骨修復(fù)和神經(jīng)再生。FGF-2也是一種有絲分裂促進(jìn)劑,,能加速細(xì)胞增殖,。FGF-2通過特異性靶向酪氨酸激酶受體,F(xiàn)GF/FGFR信號通路來調(diào)控免疫過程,。例如,,F(xiàn)GF-2參與JAK-STAT信號通路來調(diào)控軟骨代謝,也ERK信號促進(jìn)軟骨再生,。FGF-2結(jié)合FGFR1/3分別促進(jìn)關(guān)節(jié)軟骨的退化和修復(fù),。FGF-2還是GBM中已知的致因子,有助于膠質(zhì)瘤生長,、血管化。重組人堿性FGF/bFGF蛋白(154a.a),,是由E.coli大腸桿菌產(chǎn)生的重組蛋白,,全長154個氨基酸,不帶標(biāo)簽。5-Aminolevulinicacidhydrochloride(5-ALAhydrochloride)是體內(nèi)血紅素生物合成的中間體,,為四吡咯的前體,。Spermine(NSC268508)作為一個直接的自由基清除劑,能夠保護(hù)DNA免受自由基的攻擊,。Spermine具有抗病毒作用,。在使用這些藥物時,需要嚴(yán)格按照醫(yī)生的指導(dǎo)進(jìn)行劑量控制,。紹興Resatorvid (瑞沙托維)
MCE抑制劑激動劑是一種能夠抑制MCE活性的化合物,,具有重要的藥理學(xué)作用。江陰Dorsomorphin
Apelin-13TFA是G蛋白偶聯(lián)受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內(nèi)源性配體,,G蛋白偶聯(lián)受體的EC50值為0.37nM,。Apelin-13TFA具有擴(kuò)張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究,。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標(biāo)記的熒光探針,。FITC是對pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長,,具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力,。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細(xì)胞中是一種潛在的凋亡誘導(dǎo)劑,而不影響非腫瘤細(xì)胞生長,。Rebamipide(OPC12759)是一種口服有效的胃保護(hù)劑,。Rebamipide通過誘導(dǎo)COX-2的表達(dá)來增強(qiáng)內(nèi)源性PGs的產(chǎn)生(特別是胃內(nèi)PGE2),從而保護(hù)胃粘膜免受傷害,。Rebamipide還具有抗胃*細(xì)胞增殖活性,。Rebamipide可用于粘膜保護(hù)、胃十二指腸潰瘍,,胃炎和胃*的研究,。江陰Dorsomorphin