Imipraminehydrochloride是一種具有口服活性的叔胺類三環(huán)抗抑郁藥。Imipraminehydrochloride是一種具有抗活性的Fascin1抑制劑,。Imipraminehydrochloride也抑制5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)體(serotonintransporter),,其IC50值為32nM。Imipraminehydrochloride刺激U-87MG膠質(zhì)瘤細(xì)胞自噬(autophagy),,誘導(dǎo)HL-60細(xì)胞凋亡(apoptosis),。Imipraminehydrochloride具有神經(jīng)保護(hù)和免疫調(diào)節(jié)作用。MCU-i4阻斷IP3依賴的線粒體Ca2+的攝取,,維持靶點(diǎn)的“管家”角色,。Letrozole(CGS20267)是一種有效的,選擇性的,,可逆的和具有口服活性的非甾體類芳香化酶(aromatase)抑制劑,,IC50值為11.5nM。Letrozole選擇性抑制雌的生物合成,,可用于乳腺的研究,。該類藥物能夠改善運(yùn)動(dòng)功能障礙和肌肉僵硬等癥狀。GW4869采購(gòu)
PCI-34051是一種有效的選擇性的HDAC8抑制劑,,IC50為10nM,。Chloramphenicol是一種口服有效的廣譜(antibiotic)。Chloramphenicol具有(antibacterial)活性,。Chloramphenicol抑制缺氧A549和H1299細(xì)胞中氧不穩(wěn)定轉(zhuǎn)錄因子和缺氧誘導(dǎo)因子-1α(HIF-1α),。Chloramphenicol可抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)和葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1(glucosetransporter1)的mRNA水平,終降低VEGF的釋放,。Chloramphenicol可用于厭氧菌和肺研究,。3-TYP是一種選擇性的SIRT3抑制劑,IC50值為16nM,比對(duì)SIRT1和SIRT2的選擇性強(qiáng),,IC50值分別為88nM和92nM,。GW4869采購(gòu)MCE抑制劑激動(dòng)劑可通過(guò)調(diào)節(jié)MCE活性來(lái)改善代謝性疾病。
GsMTx4是一種蜘蛛毒液肽,,選擇性地抑制屬于Piezo和TRP通道家族的陽(yáng)離子可滲透的機(jī)械敏感性通道(MSCs),。GsMTx4還可阻斷陽(yáng)離子選擇性的拉伸通道(SAC),,減弱溶血磷脂酰膽堿(LPC)誘導(dǎo)的星形膠質(zhì)細(xì)胞毒性和小膠質(zhì)細(xì)胞反應(yīng)性。GsMTx4是一種重要的藥理學(xué)工具,,可用于鑒定興奮性MSCs在正常生理學(xué)和病理學(xué)中的作用,。Berberinechloride是一種生物堿,常用作,。Berberinechloride誘導(dǎo)活性氧(ROS)生成并抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶(topoisomerase),。抗特性,。GastrinI,human是胃中產(chǎn)生的內(nèi)源性肽,,通過(guò)CCK2受體增加胃酸的分泌。
Rhosinhydrochloride是一種有效的,,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,,能特異性的結(jié)合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,,Kd值~0.4uM,,但不與Cdc42或Rac1,GEF,,LARG相互作用,。Rhosinhydrochloride可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Rhosinhydrochloride通過(guò)增強(qiáng)D1中棘神經(jīng)元的可塑性和降低過(guò)度興奮性來(lái)促進(jìn)應(yīng)激恢復(fù),。A-366是一種高效,、高選擇性的肽競(jìng)爭(zhēng)性組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶G9a抑制劑,對(duì)G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM,。A-366比其他21種甲基轉(zhuǎn)移酶具有1000倍以上的選擇性,。A-366是一種有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制劑(IC50=182.6nM)。A-366對(duì)人H3R(Ki=17nM)表現(xiàn)出很高的親和力,,并且在組胺能和多巴胺能受體家族的亞群間表現(xiàn)出亞型選擇性。Methylproamine是DNA結(jié)合的輻射保護(hù)劑,,它通過(guò)修復(fù)短暫輻射誘導(dǎo)的DNA氧化物種起作用,,也可通過(guò)保護(hù)DNA雙鏈斷裂來(lái)防止電離輻射。該MCE抑制劑激動(dòng)劑在體內(nèi)顯示出良好的生物利用度和藥代動(dòng)力學(xué)特性,。
Naringin是黃烷酮糖苷,,有很多藥理作用,例如抗氧化活性,,降血脂,,,抑制細(xì)胞色素P450酶,。Quercetin是一種天然黃酮類化合物,,可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性,。Quercetin可SIRT1,也可抑制PI3K,,抑制PI3Kγ,,PI3Kδ,PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM,。TP-10是一個(gè)選擇性的PDE10A抑制劑,,其IC50值為0.8nM。TP-10具有抗氧化活性,,對(duì)DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml,。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動(dòng)劑,。Propylpyrazoletriol(PPT)對(duì)ERα的相對(duì)結(jié)合親和力(ERα:49%)是雌受體β(ERβ:0.12%)的410倍,。WAY-200070是選擇性的雌受體激動(dòng)劑,IC50值為2.3nM,。MCE抑制劑激動(dòng)劑通過(guò)調(diào)節(jié)MCE信號(hào)通路,,能夠抑制炎癥反應(yīng)和免疫應(yīng)答。湖州BAPTA-AM
MCE抑制劑激動(dòng)劑可能對(duì)神經(jīng)退行性疾病具有治理潛力,。GW4869采購(gòu)
Arglabin((+)-Arglabin),,從亮綠蒿中分離出的天然產(chǎn)物,是一種NLRP3炎癥小體(NLRP3inflammasome)抑制劑,。Arglabin具有和抗活性,。Arglabin的抗活性是通過(guò)抑制farnesyl轉(zhuǎn)移酶而RAS原基因來(lái)實(shí)現(xiàn)的。MCEPolyFastTransfectionReagent采用非脂質(zhì)體陽(yáng)離子聚合物為主要成分,,可高效地對(duì)DNA,、RNA進(jìn)行轉(zhuǎn)染。Estradiol(β-Estradiol)是一種類固醇和主要的女性性,。Estradiol可上調(diào)人子宮內(nèi)膜干細(xì)胞(hEnSCs)神經(jīng)標(biāo)志物的表達(dá)并促進(jìn)其神經(jīng)分化,。Estradiol可用于、神經(jīng)退行性疾病和神經(jīng)組織工程的相關(guān)研究,。Progesterone是一種類固醇,,可調(diào)節(jié)月經(jīng)周期,對(duì)懷孕很重要,。GW4869采購(gòu)