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來源: 發(fā)布時間:2024-12-04

Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑,,對其抑制具有時間依賴性,,IC50值為70nM-70μM,但對COX-1的作用弱,,IC50值>100μM;Nimesulide具有,、止痛,、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑,。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復(fù),,導(dǎo)致細(xì)胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉(zhuǎn)運抑制劑,。Leptomycin通過半胱氨酸殘基處的共價修飾使CRM1/exportin1失活,。LeptomycinB是一種有效的抗,可阻斷真核細(xì)胞周期,。MCE抑制劑激動劑可通過調(diào)節(jié)膽固醇代謝來改善血脂水平,。SHP099 hydrochloride

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Gabazine是GABAA受體的選擇性競爭性拮抗劑,其對GABA受體的IC50值為~0.2μM,。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑,,用于晚期(轉(zhuǎn)移性)非小細(xì)胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一種抗反應(yīng)劑,。抑制前列腺素D2產(chǎn)生(PGD2,,IC50=0.1mM)。具有和免疫調(diào)節(jié)作用,。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細(xì)胞中的生物學(xué)作用,。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑,與水反應(yīng)后形成活性除草劑苯并雙環(huán)素水解物,,導(dǎo)致雜草的白化和死亡,。Benzobicyclon對禾本科、莎草科和闊葉雜草有效,。Benzobicyclon能有效針對磺酰脲除草劑抗性生物型以及野生型雜草,。Trichostatin A(曲古抑菌素A)哪里買該MCE抑制劑激動劑通過抑制MCE活性,能夠減少炎癥介質(zhì)的釋放和細(xì)胞凋亡,。

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GSK2606414是可滲透細(xì)胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)激酶(PERK)抑制劑,,IC50值為0.4nM。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號通路劑,,EC50為1μM,。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一種天然黃烷酮類物質(zhì),,為有效的,,廣譜的人UGT抑制劑,。Hesperetin可調(diào)節(jié)凋亡途徑。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類水果中黃烷酮糖苷,。Hesperidin具有多種生物學(xué)特性,,例如減少炎癥介質(zhì)并發(fā)揮重要的抗氧化作用。Hesperidin還表現(xiàn)出抗和抗過敏活性,。Luteolin(Luteoline),一種黃酮類化合物,,也是一種有效的Nrf2抑制劑。Luteolin具有和特性,,可在人類多種細(xì)胞系(包括非小肺細(xì)胞)中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期停滯,,并抑制細(xì)胞轉(zhuǎn)移和血管生成。

SHP099hydrochloride是有效,,選擇性,,有口服活性的SHP2抑制劑,IC50值為70nM,。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑,,IC50為0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制劑,。Nocodazole與β-微管蛋白結(jié)合并破壞微管組裝/拆卸動力學(xué),,從而防止有絲分裂并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,,增強CRISPR/Cas9的活性,。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一種氨基核苷類,為嘌呤霉素類似物,。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis),。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞漿丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞遷移小體的分泌,。MCE抑制劑激動劑可通過抑制MCE活性來減少炎癥反應(yīng),。

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Carvedilol(BM14190)是一種非選擇性β/α-1受體阻斷劑。Carvedilol抑制脂質(zhì)過氧化,,IC50為5μM,。Carvedilol是一種多用途降壓劑,有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究,。Carvedilol是一種自噬(autophagy)誘導(dǎo)劑,,可抑制NLRP3炎性體。蛋白酶抑制劑Cocktail(mini片劑)可以用于細(xì)胞或組織提取物用來增加蛋白穩(wěn)定性,。Wortmannin(SL-2052)是一種有效的,,不可逆的,選擇性PI3K抑制劑,IC50值為3nM,。Wortmannin(SL-2052)阻斷自噬(autophagy)形成,,并有效抑制Polo-likekinase1(PlK1)和Plk3,IC50值分別為5.8和48nM,。MCE抑制劑激動劑對G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)的作用機制研究為其藥物設(shè)計和優(yōu)化提供了重要依據(jù),。寧波GW4869

MCE抑制劑激動劑可用于治理炎癥性疾病。SHP099 hydrochloride

Metronidazole是一種硝基咪唑類,,具有口服活性,。Metronidazole能夠穿過血腦屏障。Metronidazole可用于厭氧微生物的研究,。Neomycinsulfate是一種氨基糖苷類,通過核30S核糖體亞單位的不可逆結(jié)合發(fā)揮活性(antibacterial),,從而阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,。Neomycinsulfate是一種已知的磷脂酶C(PLC)抑制劑。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核轉(zhuǎn)位和血管生成素誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖和血管生成,。Verapamil((±)-Verapamil)是一種鈣通道(calciumchannel)阻滯劑,,是一種有效的口服活性的代P糖蛋白(P-gp)抑制劑。Verapamil能也抑制CYP3A4,,并可用于,,心律不齊和心絞痛的研究。SHP099 hydrochloride

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