SOST蛋白,Human(HEK293,His)DDR1-IN-1是DDR1受體酪氨酸激酶抑制劑,,IC50值為105nM,,而對(duì)DDR2的IC5050為413nM,。Asiaticoside是從積雪草中分到的三萜皂苷化合物,,在瘢痕疙瘩成纖維細(xì)胞中,,通過(guò)活化Smad7,,抑制TGF-βRI和TGF-βRII,,抑制TGF-β/Smad信號(hào)通路,;Asiaticoside具有抗氧化,、,、抗?jié)兊裙πАroteindeglycaseDJ-1against-1是DJ-1結(jié)合化合物,,依賴(lài)地靶向DJ1,。ProteindeglycaseDJ-1against-1可以穿透血腦屏障(BBB),。ProteindeglycaseDJ-1against-1是神經(jīng)保護(hù)劑,具有用于帕金森病研究的潛力,。AS1842856是一種特異性的Foxo1抑制劑,,IC50為30nM,AS1842856有效抑制自噬(autophagy),。AS1842856通過(guò)與FoxO1結(jié)合而降低FoxO1的活性,,而不影響其轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)表達(dá)。MCE抑制劑激動(dòng)劑的研究有助于開(kāi)發(fā)新型藥物治療策略,。Trichostatin A(曲古抑菌素A)直銷(xiāo)
GW-1100是選擇性的GPR40拮抗劑,,pIC50為6.9。Conophylline是一種從熱帶植物Ervatamiamicrophylla中提取的長(zhǎng)春花生物堿,。Conophylline是胰腺細(xì)胞分化的誘導(dǎo)劑,。Conophylline能抑制HSC,誘導(dǎo)其凋亡,。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42個(gè)氨基酸組成的肽,,其在阿爾茨海默病的發(fā)病機(jī)制中起關(guān)鍵作用。Vericiguat(BAY1021189)是有效的,,有口服活性的,,可溶的鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶(guanylatecyclase)刺激物。羅丹明類(lèi)染料是一種膜滲透性的陽(yáng)離子熒光探針,,可對(duì)線(xiàn)粒體膜電位進(jìn)行特異性識(shí)別,,從而附著在線(xiàn)粒體中,并產(chǎn)生明亮熒光,,在一定濃度下,,羅丹明類(lèi)染料對(duì)細(xì)胞具有低毒性,因此普遍用于檢測(cè)動(dòng)物細(xì)胞,、植物細(xì)胞以及微生物中的線(xiàn)粒體,。海安CCCPMCE抑制劑激動(dòng)劑對(duì)G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)的作用機(jī)制研究為其藥物設(shè)計(jì)和優(yōu)化提供了重要依據(jù)。
Rhosinhydrochloride是一種有效的,,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,,能特異性的結(jié)合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,,Kd值~0.4uM,,但不與Cdc42或Rac1,GEF,,LARG相互作用,。Rhosinhydrochloride可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Rhosinhydrochloride通過(guò)增強(qiáng)D1中棘神經(jīng)元的可塑性和降低過(guò)度興奮性來(lái)促進(jìn)應(yīng)激恢復(fù)。A-366是一種高效,、高選擇性的肽競(jìng)爭(zhēng)性組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶G9a抑制劑,,對(duì)G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM。A-366比其他21種甲基轉(zhuǎn)移酶具有1000倍以上的選擇性,。A-366是一種有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制劑(IC50=182.6nM),。A-366對(duì)人H3R(Ki=17nM)表現(xiàn)出很高的親和力,并且在組胺能和多巴胺能受體家族的亞群間表現(xiàn)出亞型選擇性,。Methylproamine是DNA結(jié)合的輻射保護(hù)劑,,它通過(guò)修復(fù)短暫輻射誘導(dǎo)的DNA氧化物種起作用,也可通過(guò)保護(hù)DNA雙鏈斷裂來(lái)防止電離輻射,。
PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類(lèi)化合物,,為AMPKα的劑,具有抗肥胖活性,。WNT/β-catenin通路介導(dǎo)PlatycodinD的抗成脂作用,。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細(xì)胞因子,,與受體CSF1R結(jié)合,,參與單核/巨噬細(xì)胞的增殖,破骨細(xì)胞的誘導(dǎo),,在受損的軟骨及骨質(zhì)疏松等疾病中起到重要作用,。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制劑,IC50為5nM,,對(duì)腫瘤細(xì)胞HSP90的親和性比正常細(xì)胞高100倍,。Tanespimycin消耗細(xì)胞內(nèi)STK38/NDR1,并降低STK38激酶活性,。Tanespimycin還下調(diào)stk38基因表達(dá),。CCT020312是選擇性的EIF2AK3/PERK的劑。CCT020312可誘導(dǎo)細(xì)胞細(xì)胞中EIF2A的磷酸化,。MCE抑制劑激動(dòng)劑可通過(guò)調(diào)節(jié)細(xì)胞凋亡來(lái)抑制瘤生長(zhǎng),。
MCE一步法TUNEL細(xì)胞凋亡檢測(cè)試劑盒采用一步染色的方法快速檢測(cè)細(xì)胞凋亡。染色后,,正常細(xì)胞基本無(wú)熒光,,凋亡細(xì)胞呈綠色熒光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑,,IC50為70μM,。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑。通過(guò)Pyruvate的計(jì)算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B),。Galloflavin通過(guò)阻斷糖酵解和ATP的產(chǎn)生而阻礙細(xì)胞的增殖,。Devimistat(CPI-613)是一種線(xiàn)粒體代謝抑制劑。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑,,能阻斷線(xiàn)粒體能量代謝,,誘導(dǎo)多種細(xì)胞凋亡,。TFEBactivator1是一種口服有效的,不依賴(lài)mTOR的TFEB劑,。TFEBactivator1顯著促進(jìn)Flag-TFEB的核易位,,EC50為2167nM。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情況下增強(qiáng)自噬(autophagy),。TFEBactivator1有潛力用于神經(jīng)退行性疾病的研究,。長(zhǎng)期使用MCE抑制劑激動(dòng)劑可能會(huì)導(dǎo)致耐藥性和依賴(lài)性的產(chǎn)生。Thymidine生產(chǎn)廠(chǎng)
MCE抑制劑激動(dòng)劑可以減輕神經(jīng)病變引起的疼痛,。Trichostatin A(曲古抑菌素A)直銷(xiāo)
PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑,,并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障,。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM),,具有優(yōu)越的抗活性。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(fù)(HR)缺陷細(xì)胞的增殖,,并使HR缺陷細(xì)胞對(duì)細(xì)胞毒物敏感,。Fluzoparib在體內(nèi)具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性,可用于研究,。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過(guò)分餾獲得的,。β-Phellandrene可用于精油添加劑。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細(xì)胞體積調(diào)節(jié)的有機(jī)滲透劑,,為膽汁鹽的形成提供底物,,并在調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度方面發(fā)揮作用。Taurine有脂肪細(xì)胞自噬(autophagy)的能力,。Trichostatin A(曲古抑菌素A)直銷(xiāo)