Metronidazole是一種硝基咪唑類,具有口服活性。Metronidazole能夠穿過血腦屏障,。Metronidazole可用于厭氧微生物的研究,。Neomycinsulfate是一種氨基糖苷類,通過核30S核糖體亞單位的不可逆結合發(fā)揮活性(antibacterial),,從而阻斷細菌蛋白質的合成,。Neomycinsulfate是一種已知的磷脂酶C(PLC)抑制劑。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核轉位和血管生成素誘導的細胞增殖和血管生成,。Verapamil((±)-Verapamil)是一種鈣通道(calciumchannel)阻滯劑,,是一種有效的口服活性的代P糖蛋白(P-gp)抑制劑。Verapamil能也抑制CYP3A4,,并可用于,,心律不齊和心絞痛的研究。MCE抑制劑激動劑通過調節(jié)MCE信號通路,,能夠抑制炎癥反應和免疫應答,。湖州DHEA (脫氫表雄酮)
KN-62是一種選擇性的、可逆的鈣調蛋白依賴性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制劑,,對大鼠腦CaMK-II的IC50值為0.9μM,。KN-62直接與CaMK-II酶的鈣調蛋白結合位點結合。KN-62是非競爭性的P2X7受體拮抗劑,,IC50約為15nM,。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一種非選擇性的β-腎上腺素受體激動劑,具有口服活性,。Isoprenaline具有的外周血管擴張,、支氣管擴張和心臟刺性,。Isoprenaline可用于心動過緩和支氣管的研究。Flecainide是一種有效的具有口服活性的抗心律失常劑,。Flecainide阻斷心臟快速內向Na+電流(INa)和延遲整流器K+電流的快速成分,。Flecainide可延長心室和心房肌纖維的動作電位持續(xù)時間(APD)。Flecainide具有研究胎兒心動過速的潛力,。海寧SB 202190MCE抑制劑激動劑是一種能夠有效抑制MCE活性并促進細胞增殖的化合物,。
Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿,是一種競爭性的神經遞質GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM),。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道,,并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker,,可用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC),。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達系統(tǒng)中重組表達的RNase抑制劑,可特異性抑制RNaseA,、B,、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構絲氨酸蛋白酶,。Thrombin能夠利用凝血酶識別序列對融合蛋白進行位點特異性切割,,并可用于消化GST標記的蛋白。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一種環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,。Ibudilast具有抗血小板聚集作用,。Ibudilast抑制氣管平滑肌收縮性,可用于的研究,。Ibudilast可能是一種有效的神經保護和抗癡呆藥物,,可對抗活化小膠質細胞的神經毒性。
Gabazine是GABAA受體的選擇性競爭性拮抗劑,,其對GABA受體的IC50值為~0.2μM,。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑,用于晚期(轉移性)非小細胞肺的研究,。Tranilast(MK-341)是一種抗反應劑,。抑制前列腺素D2產生(PGD2,IC50=0.1mM),。具有和免疫調節(jié)作用,。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細胞中的生物學作用。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑,,與水反應后形成活性除草劑苯并雙環(huán)素水解物,,導致雜草的白化和死亡。Benzobicyclon對禾本科,、莎草科和闊葉雜草有效,。Benzobicyclon能有效針對磺酰脲除草劑抗性生物型以及野生型雜草,。MCE抑制劑激動劑還可以用于注意力不集中和多動癥等注意力缺陷疾病。
SB-431542是TGF-β受體激酶抑制劑(TRKI),。SB-431542對ALK4,、ALK5和ALK7活性有抑制作用,IC50值分別為1μM,、0.75μM和2μM,。SB-431542還能抑制TGF-β誘導的轉錄、基因表達,、細胞凋亡和生長抑制。SB-431542可用于及其信號轉導途徑的研究,。Oxaliplatin是一種DNA合成抑制劑,。Oxaliplatin會導致DNA交聯(lián)損傷,阻止DNA復制和轉錄并導致細胞死亡,。Oxaliplatin以時間依賴方式抑制人黑色素瘤細胞系C32和G361,,IC50值分別為0.98μM和0.14μM。Oxaliplatin可以誘導細胞自噬(autophagy),。這種激動劑可以增加多巴胺在神經元之間的傳遞,,從而提高神經系統(tǒng)的活動水平。Methylproamine
MCE抑制劑激動劑具有潛在的多種疾病的作用,。湖州DHEA (脫氫表雄酮)
FGF-2/bFGF是成纖維細胞因子家族的成員,,參與骨的愈合、軟骨修復,、骨修復和神經再生,。FGF-2也是一種有絲分裂促進劑,能加速細胞增殖,。FGF-2通過特異性靶向酪氨酸激酶受體,,F(xiàn)GF/FGFR信號通路來調控免疫過程。例如,,F(xiàn)GF-2參與JAK-STAT信號通路來調控軟骨代謝,,也ERK信號促進軟骨再生。FGF-2結合FGFR1/3分別促進關節(jié)軟骨的退化和修復,。FGF-2還是GBM中已知的致因子,,有助于膠質瘤生長、血管化,。重組人堿性FGF/bFGF蛋白(154a.a),,是由E.coli大腸桿菌產生的重組蛋白,全長154個氨基酸,,不帶標簽,。5-Aminolevulinicacidhydrochloride(5-ALAhydrochloride)是體內血紅素生物合成的中間體,,為四吡咯的前體。Spermine(NSC268508)作為一個直接的自由基清除劑,,能夠保護DNA免受自由基的攻擊,。Spermine具有抗病毒作用。湖州DHEA (脫氫表雄酮)