Trastuzumab是一種人源化IgG1單克隆抗體,,其以高親和力與HER2選擇性結(jié)合,。Trastuzumab可用于HER2陽性轉(zhuǎn)移性乳腺和HER2陽性胃的研究,。TPEN(TPEDA)是一種特定的細(xì)胞可滲透的重金屬螯合劑,。TPEN對Zn2+具有高親和力,,但對Mg2+和Ca2+具有較低的親和力。TPEN誘導(dǎo)DNA損傷并增加細(xì)胞內(nèi)ROS的產(chǎn)生,。TPEN還抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡(apoptosis),。L-Carnitine是一種高度極性的小兩性離子,是線粒體β-氧化途徑的重要共因子,。L-Carnitine的作用是將長鏈脂肪?;o酶A轉(zhuǎn)運(yùn)到線粒體中,通過β-氧化降解,。L-Carnitine是一種抗氧化劑,。L-Carnitine可以改善許多先天性代謝錯誤的代謝失衡。MCE抑制劑激動劑可通過抑制MCE活性來減少炎癥反應(yīng),。宜興Stattic抑制劑
CytochalasinB是一種能透過細(xì)胞的,,能夠與肌動蛋白絲的有刺端結(jié)合,擾亂肌動蛋白聚合物的形成,,對F-actin的Kd值為1.4-2.2nM,。CytochalasinB抑制細(xì)胞遷移。IGF-I/IGF-1蛋白,Mouse(His)是一種促進(jìn)有絲分裂的細(xì)胞因子,,與IGF受體結(jié)合,,能夠調(diào)節(jié)多種組織的生長,如神經(jīng)組織,、淋巴組織,、生殖組織、平滑肌,、內(nèi)皮細(xì)胞和骨骼等,,同時具有調(diào)節(jié)神經(jīng)保護(hù)的作用。A83-01是一種有效的TGF-βI型受體ALK5,,ALK4和ALK7的抑制劑,,能夠抑制ALK5,ALK4和ALK7誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,,IC50值分別為12nM,,45nM和7.5nM,。寧波SP600125MCE抑制劑激動劑具有潛在的多種疾病的作用。
Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,,可抑制SIRT2的體外活性,,其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細(xì)胞數(shù)量,,并增加細(xì)胞內(nèi)NAD+、ATP,、ROS水平,。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮膚相關(guān)的研究,。N-Acetylcysteineamide是一種能透過細(xì)胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經(jīng)保護(hù)劑,,可降低ROS的產(chǎn)生。Pimonidazole是一種缺氧標(biāo)記物,,用于瘤內(nèi)缺氧和細(xì)胞增殖的補(bǔ)充性研究,。Pimonidazole通過與大分子的共價結(jié)合或通過被還原形成還原性代謝物后在缺氧細(xì)胞中積累,可用于定性和定量評估缺氧,。NBQX(FG9202)是高度選擇性,,競爭型的AMPA受體拮抗劑。NBQX具有神經(jīng)保護(hù)和抗驚厥活性,。
PF-04418948是一種有具有口服活性,,有效且選擇性的前列腺素EP2受體拮抗劑,IC50為16nM,。MCEProteinAAgarose以高度交聯(lián)的4%瓊脂糖凝膠為基質(zhì),,通過化學(xué)方法定向、高效偶聯(lián)了重組ProteinA,,可從動物腹水,、血清、細(xì)胞分泌液上清等生物體液中一步分離,、純化IgG等,。Sodiumcarboxymethylcellulose(Viscosity:5000-15000mPa.s)是羧甲基纖維素的鈉鹽,經(jīng)常用作粘稠劑,,糊劑和阻隔劑,。2-Methoxyestradiol(2-ME2),具有口服活性的17β-雌二醇(E2)的內(nèi)源性代謝產(chǎn)物,,是凋亡(apoptosis)誘導(dǎo)劑和血管生成(angiogenesis)抑制劑,,具有有效的抗活性。2-Methoxyestradiol也可破壞微管(microtubules)的穩(wěn)定,。2-Methoxyestradiol是一種有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制劑和活性氧生成劑,,可誘導(dǎo)轉(zhuǎn)化細(xì)胞系HEK293,、細(xì)胞系U87和HeLa的自噬(autophagy)。該MCE抑制劑激動劑在體內(nèi)顯示出良好的生物利用度和藥代動力學(xué)特性,。
Gabazine是GABAA受體的選擇性競爭性拮抗劑,,其對GABA受體的IC50值為~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑,,用于晚期(轉(zhuǎn)移性)非小細(xì)胞肺的研究,。Tranilast(MK-341)是一種抗反應(yīng)劑。抑制前列腺素D2產(chǎn)生(PGD2,,IC50=0.1mM),。具有和免疫調(diào)節(jié)作用。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細(xì)胞中的生物學(xué)作用,。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑,,與水反應(yīng)后形成活性除草劑苯并雙環(huán)素水解物,導(dǎo)致雜草的白化和死亡,。Benzobicyclon對禾本科,、莎草科和闊葉雜草有效。Benzobicyclon能有效針對磺酰脲除草劑抗性生物型以及野生型雜草,。MCE抑制劑激動劑還可以用于注意力不集中和多動癥等注意力缺陷疾病,。連云港Acetylcysteine (乙酰半胱氨酸)
MCE抑制劑激動劑具有潛在的抗瘤活性。宜興Stattic抑制劑
ThiametG為有效,,選擇性的O-GlcNAcase抑制劑,,抑制人OGA的Ki值為20nM。O-GlcNAcase的作用是從修飾的蛋白質(zhì)中去除O-GlcNAc,。AUTAC4是一種靶向線粒體的自噬靶向嵌合體(AUTAC),。AUTAC4下調(diào)細(xì)胞質(zhì)蛋白并通過線粒體自噬促進(jìn)靶向線粒體更新。Aldosterone是原發(fā)性鹽皮質(zhì),。Aldosterone是一種類固醇,,通過腎上腺皮質(zhì)的腎小球區(qū)(ZG)對腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)或高鉀飲食反應(yīng)而合成和分泌。Aldosterone活性在細(xì)胞水平上依賴于胞漿/核鹽皮質(zhì)受體(MR)的結(jié)合和,。Niclosamide(BAY2353)是一種具有口服活性的用于寄生蟲研究的抗蠕蟲化合物,。Niclosamide是STAT3抑制劑,在HeLa細(xì)胞中的IC50為0.25μM,。Niclosamide具有***的生物活性,,并能抑制VeroE6細(xì)胞的DNA復(fù)制。宜興Stattic抑制劑