BMS-345541是一種選擇性的IKK催化亞基IKK-1和IKK-2抑制劑,,抑制IKK-2和IKK-1,,IC50值分別為0.3μM和4μM,。BMS-345541與IKK的變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合,。MCEPBSPowder(1Lof1×)主要成分為氯化鈉(NaCl)、氯化鉀(KCl)和磷酸鹽(Phosphate),,用于免疫分析實(shí)驗(yàn),、微生物學(xué)實(shí)驗(yàn)、蛋白質(zhì)生化實(shí)驗(yàn)等,。Paquinimod(ABR25757)是一種S100A8/S100A9的特異性抑制劑,,通過(guò)降低SARS-CoV-2小鼠的病毒載量來(lái)用于肺炎的研究,。Thalidomide能夠抑制cereblon(cullin-4E3泛素連接酶復(fù)合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分),Kd值約為250nM,,具有免疫調(diào)節(jié),、、抗腫瘤作用,。Thalidomide可以作為分子膠來(lái)增強(qiáng)底物,。MCE抑制劑激動(dòng)劑的研究有助于開(kāi)發(fā)新型藥物治療策略。東臺(tái)CCCP
Baicalin作為一種類黃酮糖苷,,是一種變構(gòu)肉堿棕櫚酰轉(zhuǎn)移酶1(CPT1)是劑,。Baicalin降低NF-κB表達(dá)。GinsenosideRh2誘導(dǎo)caspase-8和caspase-9活化,。GinsenosideRh2以多途徑方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,。CytochalasinD(ZygosporinA)是一種有效的肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑,可以來(lái)源于,。CytochalasinD具有細(xì)胞滲透活性,。CytochalasinD通過(guò)結(jié)合G-actin抑制G-actin–cofilin的相互作用。CytochalasinD還能抑制cofilin與F-actin的結(jié)合,,降低了活細(xì)胞中肌動(dòng)蛋白聚合和解聚的速率,。CytochalasinD可以減少外泌體的釋放,進(jìn)而減少環(huán)境中survivin的量,。CytochalasinD誘導(dǎo)Yap磷酸化,,阻止其核易位保留在胞質(zhì)中。G-418 disulfate(G-418二硫酸鹽)哪家好MCE抑制劑激動(dòng)劑可以有效抑制MCE的活性,。
Staurosporine是一種有效,,ATP競(jìng)爭(zhēng)性的,非選擇性蛋白激酶抑制劑,,抑制PKC,,PKA,c-Fgr,,和Phosphorylasekinase的IC50分別為6nM,,15nM,2nM,,3nM,。Staurosporine也抑制TAOK2,IC50值3μM,。Staurosporine是一個(gè)凋亡誘導(dǎo)劑,。Cornoil是從玉米胚芽中提取出來(lái)的一種油,可作為藥物分子的載體,。LP-533401hydrochloride是色氨酸羥化酶1(tryptophanhydroxylase1)抑制劑,,可以調(diào)節(jié)腸道中血清素的產(chǎn)生,。LY367385hydrochloride是一種高效且選擇性的mGluR1a拮抗劑,抑制喹喹啉誘導(dǎo)的磷酸肌醇水解的IC50值為8.8μM,,而對(duì)mGlu5a的IC50值大于100μM,。LY367385hydrochloride具有神經(jīng)保護(hù),抗驚厥和抗癲癇作用,。
Rhosinhydrochloride是一種有效的,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,,能特異性的結(jié)合RhoA,,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,,但不與Cdc42或Rac1,,GEF,LARG相互作用,。Rhosinhydrochloride可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,。Rhosinhydrochloride通過(guò)增強(qiáng)D1中棘神經(jīng)元的可塑性和降低過(guò)度興奮性來(lái)促進(jìn)應(yīng)激恢復(fù)。A-366是一種高效,、高選擇性的肽競(jìng)爭(zhēng)性組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶G9a抑制劑,,對(duì)G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM。A-366比其他21種甲基轉(zhuǎn)移酶具有1000倍以上的選擇性,。A-366是一種有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制劑(IC50=182.6nM),。A-366對(duì)人H3R(Ki=17nM)表現(xiàn)出很高的親和力,并且在組胺能和多巴胺能受體家族的亞群間表現(xiàn)出亞型選擇性,。Methylproamine是DNA結(jié)合的輻射保護(hù)劑,,它通過(guò)修復(fù)短暫輻射誘導(dǎo)的DNA氧化物種起作用,也可通過(guò)保護(hù)DNA雙鏈斷裂來(lái)防止電離輻射,。MCE抑制劑激動(dòng)劑可以減輕焦慮和抑郁癥狀,。
D-Glucose(Glucose)是一種單糖,是生物學(xué)中的重要碳水化合物,。D-Glucose是碳水化合物的甜味劑,,是一般代謝的關(guān)鍵組成部分,并作為與細(xì)胞代謝狀態(tài)以及生物和非生物應(yīng)激反應(yīng)有關(guān)的關(guān)鍵信號(hào)分子,。D-Glucose誘導(dǎo)細(xì)胞遷移體的分泌,。Necrosulfonamide,一種necroptosis抑制劑,,通過(guò)選擇性靶向(MLKL),。Necrosulfonamide阻止MLKL-RIP1-RIP3壞死小體復(fù)合體與其下游效應(yīng)子相互作用。MLKL是誘導(dǎo)壞死過(guò)程中RIP3的重要底物,。ATPγS(tetralithiumsalt)是真核生物翻譯起始因子eIF4A的核苷酸水解和RNA解鏈活性的底物,。PilocarpineHydrochloride是一種有效的M3型毒蕈堿乙酰膽堿受體(M3muscarinicreceptor)激動(dòng)劑,。MCE抑制劑激動(dòng)劑可通過(guò)抑制MCE活性來(lái)減少炎癥反應(yīng)。Dorsomorphin
MCE抑制劑激動(dòng)劑被廣泛應(yīng)用于帕金森病等神經(jīng)系統(tǒng)疾病,。東臺(tái)CCCP
Omalizumab是一種針對(duì)人免疫球蛋白E(IgE)的重組人源化單克隆抗體,,KD為0.393nM。Omalizumab結(jié)合人FcγRIIb受體,,KD為6.37uM,。Omalizumab具有用于持續(xù)性過(guò)敏性研究的潛力。Lycopene是番茄,,番茄產(chǎn)品和其他紅色水果和蔬菜中天然存在的類胡蘿卜素;具有抗氧化作用,。Bemcentinib(R428)是一種高效的具有選擇性的Axl抑制劑,IC50值為14nM,。Hoechst染料是DNA藍(lán)色熒光染料,,Hoechst33342是其中一種。YKL-5-124是一種有效的,、選擇性不可逆CDK7共價(jià)抑制劑,,對(duì)CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分別為53.5nM和9.7nM。YKL-5-124對(duì)CDK7的選擇性比CDK9和CDK2高100倍以上,,并且對(duì)CDK12和CDK13沒(méi)有活性,。YKL-5-124誘導(dǎo)強(qiáng)烈的細(xì)胞周期停滯,并抑制E2F驅(qū)動(dòng)的基因表達(dá),,并且對(duì)RNA聚合酶II磷酸化狀態(tài)幾乎沒(méi)有影響,。東臺(tái)CCCP