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SB-431542是TGF-β受體激酶抑制劑(TRKI),。SB-431542對(duì)ALK4,、ALK5和ALK7活性有抑制作用,IC50值分別為1μM,、0.75μM和2μM,。SB-431542還能抑制TGF-β誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,、基因表達(dá)、細(xì)胞凋亡和生長(zhǎng)抑制,。SB-431542可用于及其信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的研究,。Oxaliplatin是一種DNA合成抑制劑。Oxaliplatin會(huì)導(dǎo)致DNA交聯(lián)損傷,,阻止DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄并導(dǎo)致細(xì)胞死亡,。Oxaliplatin以時(shí)間依賴方式抑制人黑色素瘤細(xì)胞系C32和G361,IC50值分別為0.98μM和0.14μM。Oxaliplatin可以誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy),。MCE抑制劑激動(dòng)劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣,,為其設(shè)計(jì)和優(yōu)化提供了廣闊的空間。蘭溪GW4869
6-Aminocaproicacid(EACA),,一種單氨基羧酸,,是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑,。6-Aminocaproicacid通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來(lái)防止血塊溶解,,抑制纖溶酶的形成并減少纖維蛋白溶解。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病,。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一個(gè)有效的血管生成調(diào)節(jié)劑,,并能與信號(hào)蛋白受體neuropilin1結(jié)合。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子A(VEGF-A)的亞型,。VEGF是血管內(nèi)皮細(xì)胞特異性的肝素結(jié)合生長(zhǎng)因子,,能夠誘導(dǎo)血管生成。Alda-1是有效的,,選擇性的ALDH2激動(dòng)劑,,其野生型ALDH2并恢復(fù)近似野生型活性至ALDH2*2。Doxorubicin hydrochloride(鹽酸阿霉素)廠家供貨MCE抑制劑激動(dòng)劑可以有效地調(diào)節(jié)MCE信號(hào)通路,。
Staurosporine是一種有效,,ATP競(jìng)爭(zhēng)性的,非選擇性蛋白激酶抑制劑,,抑制PKC,,PKA,c-Fgr,,和Phosphorylasekinase的IC50分別為6nM,,15nM,2nM,,3nM,。Staurosporine也抑制TAOK2,IC50值3μM,。Staurosporine是一個(gè)凋亡誘導(dǎo)劑,。Cornoil是從玉米胚芽中提取出來(lái)的一種油,可作為藥物分子的載體,。LP-533401hydrochloride是色氨酸羥化酶1(tryptophanhydroxylase1)抑制劑,可以調(diào)節(jié)腸道中血清素的產(chǎn)生,。LY367385hydrochloride是一種高效且選擇性的mGluR1a拮抗劑,,抑制喹喹啉誘導(dǎo)的磷酸肌醇水解的IC50值為8.8μM,而對(duì)mGlu5a的IC50值大于100μM。LY367385hydrochloride具有神經(jīng)保護(hù),,抗驚厥和抗癲癇作用,。
Naringin是黃烷酮糖苷,有很多藥理作用,,例如抗氧化活性,,降血脂,,,抑制細(xì)胞色素P450酶,。Quercetin是一種天然黃酮類化合物,可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性,。Quercetin可SIRT1,,也可抑制PI3K,抑制PI3Kγ,,PI3Kδ,,PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一個(gè)選擇性的PDE10A抑制劑,,其IC50值為0.8nM,。TP-10具有抗氧化活性,對(duì)DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml,。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究,。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動(dòng)劑。Propylpyrazoletriol(PPT)對(duì)ERα的相對(duì)結(jié)合親和力(ERα:49%)是雌受體β(ERβ:0.12%)的410倍,。WAY-200070是選擇性的雌受體激動(dòng)劑,,IC50值為2.3nM。這種抑制劑能夠增強(qiáng)MCE的抑制效果,。
Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑,,對(duì)其抑制具有時(shí)間依賴性,IC50值為70nM-70μM,,但對(duì)COX-1的作用弱,,IC50值>100μM;Nimesulide具有,、止痛,、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑,。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復(fù),,導(dǎo)致細(xì)胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑,。Leptomycin通過(guò)半胱氨酸殘基處的共價(jià)修飾使CRM1/exportin1失活,。LeptomycinB是一種有效的抗,,可阻斷真核細(xì)胞周期。在使用這些藥物時(shí),,需要嚴(yán)格按照醫(yī)生的指導(dǎo)進(jìn)行劑量控制,。海安Verteporfin(維替泊芬)
該MCE抑制劑激動(dòng)劑通過(guò)抑制MCE活性,能夠減少炎癥介質(zhì)的釋放和細(xì)胞凋亡,。蘭溪GW4869
未來(lái),,MCE抑制劑的研究將集中在多個(gè)方面。首先,,深入探討MCE抑制劑的作用機(jī)制,,以便更好地理解其在不同疾病中的作用。其次,,開發(fā)新型MCE抑制劑,,以提高其選擇性和有效性,減少副作用,。此外,,結(jié)合其他手段,如免疫療法和靶向,,可能會(huì)進(jìn)一步提高M(jìn)CE抑制劑的療效,。,隨著個(gè)體化醫(yī)學(xué)的發(fā)展,,基于患者的基因組信息制定個(gè)性化的MCE抑制劑方案,,將成為未來(lái)研究的重要方向。通過(guò)這些努力,,MCE抑制劑有望在臨床中發(fā)揮更大的作用,,為患者帶來(lái)新的希望。復(fù)制重新生成蘭溪GW4869