BMS-345541是一種選擇性的IKK催化亞基IKK-1和IKK-2抑制劑,,抑制IKK-2和IKK-1,IC50值分別為0.3μM和4μM,。BMS-345541與IKK的變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合,。MCEPBSPowder(1Lof1×)主要成分為氯化鈉(NaCl)、氯化鉀(KCl)和磷酸鹽(Phosphate),,用于免疫分析實(shí)驗(yàn),、微生物學(xué)實(shí)驗(yàn)、蛋白質(zhì)生化實(shí)驗(yàn)等,。Paquinimod(ABR25757)是一種S100A8/S100A9的特異性抑制劑,通過(guò)降低SARS-CoV-2小鼠的病毒載量來(lái)用于肺炎的研究,。Thalidomide能夠抑制cereblon(cullin-4E3泛素連接酶復(fù)合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分),,Kd值約為250nM,具有免疫調(diào)節(jié),、,、抗腫瘤作用。Thalidomide可以作為分子膠來(lái)增強(qiáng)底物,。MCE抑制劑激動(dòng)劑是一種安全有效的神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物,。Anti-Flag Magnetic Beads/Anti-Flag(磁珠)廠家直銷(xiāo)
GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過(guò)系統(tǒng)的,,胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制,,其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對(duì)映異構(gòu)體,,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑,。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A,,MAO-B和COMT,,IC50分別為50.1,184.6和26.7μM,。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類(lèi)似物,,特異型抑制DNA甲基化,。5-Azacytidine與DNA結(jié)合共價(jià)捕獲DNA甲基轉(zhuǎn)移酶(DNAmethyltransferases),有益于逆轉(zhuǎn)表觀遺傳變化,。5-Azacytidine誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy),。淮安Protein A/G Magnetic Beads (蛋白質(zhì)A/G磁珠)MCE抑制劑激動(dòng)劑能夠調(diào)節(jié)細(xì)胞周期,,促進(jìn)細(xì)胞凋亡,,對(duì)多種疾病具有潛在的作用。
MCE抑制劑(Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors)是一類(lèi)針對(duì)線(xiàn)粒體鈣通道的藥物,,主要用于調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度,。線(xiàn)粒體在細(xì)胞能量代謝和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中扮演著重要角色,而鈣離子作為一種重要的第二信使,,參與了多種生理過(guò)程,。MCE抑制劑通過(guò)抑制線(xiàn)粒體鈣通道的活性,能夠降低線(xiàn)粒體內(nèi)鈣的積累,,從而影響細(xì)胞的代謝狀態(tài)和生存環(huán)境,。這類(lèi)藥物在研究中顯示出對(duì)多種疾病的潛在效果,包括心血管疾病,、神經(jīng)退行性疾病以及某些類(lèi)型的,。通過(guò)調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣的動(dòng)態(tài)平衡,MCE抑制劑為相關(guān)疾病提供了新的思路,。
MCE抑制劑在中展現(xiàn)出獨(dú)特潛力,。細(xì)胞通常表現(xiàn)出異常的線(xiàn)粒體鈣信號(hào),依賴(lài)線(xiàn)粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性,。通過(guò)抑制線(xiàn)粒體鈣攝取,,MCE抑制劑可以破壞細(xì)胞的能量代謝,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,。例如,,MCU抑制劑Ru360已被證明能夠抑制多種細(xì)胞的生長(zhǎng),并增強(qiáng)化療藥物的療效,。此外,,MCE抑制劑還可通過(guò)調(diào)節(jié)微環(huán)境中的鈣信號(hào),抑制血管生成和轉(zhuǎn)移,。這些特性使其成為領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)。神經(jīng)退行性疾?。ㄈ绨柎暮D『团两鹕,。┏0殡S線(xiàn)粒體功能障礙和鈣信號(hào)紊亂。MCE激動(dòng)劑通過(guò)增強(qiáng)線(xiàn)粒體鈣攝取,改善線(xiàn)粒體能量代謝,,可能對(duì)神經(jīng)細(xì)胞具有保護(hù)作用,。研究表明,MCU可以增加神經(jīng)元中線(xiàn)粒體的鈣緩沖能力,,減少鈣超載引起的細(xì)胞損傷,。此外,激動(dòng)劑還可通過(guò)調(diào)節(jié)線(xiàn)粒體與內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的鈣信號(hào)交流,,改善突觸功能,,延緩疾病進(jìn)展。盡管目前相關(guān)研究仍處于早期階段,,但MCE激動(dòng)劑為神經(jīng)退行性疾病的提供了新的思路,。MCE抑制劑激動(dòng)劑的副作用包括食欲減退和焦慮等。
PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類(lèi)化合物,,為AMPKα的劑,,具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介導(dǎo)PlatycodinD的抗成脂作用,。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細(xì)胞因子,,與受體CSF1R結(jié)合,參與單核/巨噬細(xì)胞的增殖,,破骨細(xì)胞的誘導(dǎo),,在受損的軟骨及骨質(zhì)疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制劑,,IC50為5nM,,對(duì)腫瘤細(xì)胞HSP90的親和性比正常細(xì)胞高100倍。Tanespimycin消耗細(xì)胞內(nèi)STK38/NDR1,,并降低STK38激酶活性。Tanespimycin還下調(diào)stk38基因表達(dá),。CCT020312是選擇性的EIF2AK3/PERK的劑,。CCT020312可誘導(dǎo)細(xì)胞細(xì)胞中EIF2A的磷酸化,。MCE抑制劑激動(dòng)劑可以減少神經(jīng)系統(tǒng)疾病的發(fā)作次數(shù)和嚴(yán)重程度,。H2DCFDA供應(yīng)公司
MCE抑制劑激動(dòng)劑可以減輕神經(jīng)病變引起的疼痛。Anti-Flag Magnetic Beads/Anti-Flag(磁珠)廠家直銷(xiāo)
心血管疾病是全球范圍內(nèi)導(dǎo)致死亡的主要原因之一,。研究表明,,線(xiàn)粒體功能障礙與心血管疾病的發(fā)生密切相關(guān)。MCE抑制劑通過(guò)調(diào)節(jié)線(xiàn)粒體內(nèi)鈣的濃度,,能夠改善心肌細(xì)胞的能量代謝,,降低心臟的氧化應(yīng)激水平,從而發(fā)揮保護(hù)心臟的作用,。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,,MCE抑制劑能夠明顯改善心臟功能,減少心肌梗死后的損傷,。此外,這類(lèi)藥物還可能通過(guò)抑制心肌細(xì)胞的凋亡,,延緩心衰的進(jìn)程,。盡管目前臨床應(yīng)用尚處于研究階段,,但MCE抑制劑在心血管疾病中的潛力引起了廣關(guān)注,。Anti-Flag Magnetic Beads/Anti-Flag(磁珠)廠家直銷(xiāo)