Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈,導(dǎo)致AMPK活化,,增強胰島素敏感性,,可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障,,誘導(dǎo)自噬(autophagy),。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker,屬于PEG類,??捎糜诤铣蒔ROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物,,也是一種人毒蕈堿設(shè)計受體(DREADDs)激動劑,。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障,。Clozapine是一種有效的多巴胺拮抗劑,,也一種是有效的選擇性毒蕈堿M4受體(muscarinicM4receptor)(EC50為11nM)激動劑。HB-EGF蛋白,Human是刺激生長和分化的表皮生長因子(EGF)生長因子家族的成員,。Trastuzumab 是一種人源化 IgG1 單克隆抗體,,其以高親和力與 HER2 選擇性結(jié)合?;窗睸B 202190
6-Aminocaproicacid(EACA),,一種單氨基羧酸,,是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑,。6-Aminocaproicacid通過競爭性結(jié)合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來防止血塊溶解,,抑制纖溶酶的形成并減少纖維蛋白溶解。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病,。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一個有效的血管生成調(diào)節(jié)劑,,并能與信號蛋白受體neuropilin1結(jié)合。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管內(nèi)皮生長因子A(VEGF-A)的亞型,。VEGF是血管內(nèi)皮細胞特異性的肝素結(jié)合生長因子,,能夠誘導(dǎo)血管生成。Alda-1是有效的,,選擇性的ALDH2激動劑,,其野生型ALDH2并恢復(fù)近似野生型活性至ALDH2*2。溧陽H2DCFDATPEN (TPEDA) 是一種特定的細胞可滲透的重金屬螯合劑,。
心血管疾病是全球范圍內(nèi)導(dǎo)致死亡的主要原因之一,。研究表明,線粒體功能障礙與心血管疾病的發(fā)生密切相關(guān),。MCE抑制劑通過調(diào)節(jié)線粒體內(nèi)鈣的濃度,,能夠改善心肌細胞的能量代謝,降低心臟的氧化應(yīng)激水平,,從而發(fā)揮保護心臟的作用,。在動物實驗中,MCE抑制劑能夠明顯改善心臟功能,,減少心肌梗死后的損傷,。此外,這類藥物還可能通過抑制心肌細胞的凋亡,,延緩心衰的進程,。盡管目前臨床應(yīng)用尚處于研究階段,但MCE抑制劑在心血管疾病中的潛力引起了廣關(guān)注,。
MCE激動劑在**研究中也顯示出獨特潛力,。*細胞通常表現(xiàn)出異常的線粒體鈣信號,依賴線粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性,。通過增強線粒體鈣攝取,,MCE激動劑可以調(diào)節(jié)*細胞的能量代謝,誘導(dǎo)細胞凋亡,。例如,,***MCU可以增加線粒體鈣攝取,破壞*細胞的能量平衡,,抑制其生長,。此外,,MCE激動劑還可通過調(diào)節(jié)**微環(huán)境中的鈣信號,抑制**血管生成和轉(zhuǎn)移,。這些特性使其成為*****領(lǐng)域的研究熱點,。MCE抑制劑與激動劑在疾病***中可能具有互補作用。例如,,在缺血再灌注損傷中,,激動劑可用于早期增強線粒體鈣攝取,改善能量代謝,;而在晚期,,抑制劑則可減少鈣超載引起的細胞損傷。此外,,在*****中,激動劑與抑制劑的聯(lián)合使用可能通過調(diào)節(jié)不同細胞類型的鈣信號,,增***果并減少副作用,。未來,隨著對線粒體鈣信號機制的深入理解,,MCE激動劑與抑制劑的聯(lián)合應(yīng)用有望為多種疾病的***提供新的策略,。Cytochalasin D 具有細胞滲透活性。
腫瘤壞死因子α(TNFalpha)是一種有效的促炎細胞因子,。TNFalpha與其受體結(jié)合,,主要是TNFR1和TNFR2,然后傳遞信號以實現(xiàn)炎癥和細胞死亡等生物學(xué)功能,。TNFalpha通過TNFR2受體NF-κB通路促進細胞生長,、侵襲和轉(zhuǎn)移,但抗TNF-α抗體能顯著抑制結(jié)腸炎相關(guān)(CAC)小鼠的腫瘤發(fā)展,。TNFalpha作為一種原神經(jīng)原因子可SAPK/JNK通路,,并能夠促進神經(jīng)元替代和腦修復(fù)以應(yīng)對腦損傷。TNF-alpha/TNFSF2蛋白,Human是一種由大腸桿菌表達的重組蛋白,,由157個(V77-L233)氨基酸組成,。Dimethylfumarate(DMF)是一種具有口服活性且可透過血腦屏障的Nrf2劑,可誘導(dǎo)抗氧化劑基因表達上調(diào),。Dimethylfumarate通過GSH耗竭/ROS升高/MAPKs途徑誘導(dǎo)結(jié)腸細胞壞死,,并誘導(dǎo)細胞自噬(autophagy)。Dimethylfumarate可用于多發(fā)性硬化癥的研究,。Oxaliplatin 是一種 DNA 合成 抑制劑,。金華G-418 disulfate(G-418二硫酸鹽)
Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性?;窗睸B 202190
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效,、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑,。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放,。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路,。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究,。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID),。Sudoxicam具有有效的,,抗浮腫和退熱作用?;窗睸B 202190