Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈,,導(dǎo)致AMPK活化,,增強胰島素敏感性,可用于2型糖尿病的研究,。Metformin可以透過血腦屏障,,誘導(dǎo)自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker,,屬于PEG類,。可用于合成PROTAC分子,。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物,,也是一種人毒蕈堿設(shè)計受體(DREADDs)激動劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di,。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障,。Clozapine是一種有效的多巴胺拮抗劑,也一種是有效的選擇性毒蕈堿M4受體(muscarinicM4receptor)(EC50為11nM)激動劑,。HB-EGF蛋白,Human是刺激生長和分化的表皮生長因子(EGF)生長因子家族的成員,。GDC-0879 是一種有效的選擇性 B-Raf 抑制劑,,IC50 為 0.13 nM,。靖江4-Hydroxytamoxifen ( 4-羥基他莫昔芬)
盡管MCE抑制劑在多種疾病中展現(xiàn)出良好的效果,但其副作用和安全性問題仍需關(guān)注,。由于MCE抑制劑通過改變DNA甲基化狀態(tài)來發(fā)揮作用,,這可能導(dǎo)致正常細(xì)胞功能的干擾,進而引發(fā)一系列副作用,。例如,,長期使用MCE抑制劑可能會導(dǎo)致免疫系統(tǒng)的異常,增加風(fēng)險,。此外,,MCE抑制劑對不同個體的反應(yīng)可能存在差異,因此在臨床應(yīng)用中需要進行個體化,。為了確?;颊叩陌踩芯咳藛T正在積極探索MCE抑制劑的比較好劑量和使用方案,,以比較大限度地降低副作用,,提高效果。余姚MCE緩聚劑L-Carnitine 可以改善許多先天性代謝錯誤的代謝失衡,。
8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環(huán)AMP類似物,,是一種環(huán)AMP依賴性蛋白激酶(PKA)劑。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,,抑制PDE3,,PDE4和PDE5,,IC50分別為6.5,26.3和31.7μM,。GDC-0879是一種有效的選擇性B-Raf抑制劑,,IC50為0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一種口服有效的廣譜的抗寄生蟲劑,,具有高效,、低宿主毒性的特點,可用于人類和動物胃腸道寄生蟲的研究,。Albendazole可誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡和自噬,,并抗細(xì)胞增殖和抑制細(xì)胞周期進程。Albendazole還能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α,、VEGF的表達,,具有抗氧化活性,能抑制細(xì)胞的糖酵解過程,。
Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑,,對其抑制具有時間依賴性,IC50值為70nM-70μM,,但對COX-1的作用弱,,IC50值>100μM;Nimesulide具有,、止痛,、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑,。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復(fù),,導(dǎo)致細(xì)胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉(zhuǎn)運抑制劑,。Leptomycin通過半胱氨酸殘基處的共價修飾使CRM1/exportin1失活,。LeptomycinB是一種有效的抗,可阻斷真核細(xì)胞周期,。MCE抑制劑激動劑可以減輕焦慮和抑郁癥狀,。
5-Ethynyl-2-deoxyuridine(EdU)是一種胸腺嘧啶核苷類似物,在細(xì)胞增殖時能夠插入正在復(fù)制的DNA分子中,,EdU與染料的共軛反應(yīng)可以進行高效快速的細(xì)胞增殖檢測分析,。5-Ethynyl-2-deoxyuridine是一種PROTAClinker,屬于alkylchain類,??捎糜诤铣蒔ROTAC分子。Leupeptinhemisulfate是一種廣譜的、具有細(xì)胞膜滲透性的蛋白酶抑制劑,。Leupeptinhemisulfate能有效抑制絲氨酸,、半胱氨酸和蘇氨酸蛋白酶。Leupeptinhemisulfate能抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),,還具有活性,。Saponins (Saponin) 是一類多發(fā)現(xiàn)于多種植物中苷類的化合物。昆山Trichostatin A(曲古抑菌素A)
MCE抑制劑激動劑應(yīng)用于新藥研發(fā),、生命科學(xué)等科研項目,。靖江4-Hydroxytamoxifen ( 4-羥基他莫昔芬)
Trastuzumab是一種人源化IgG1單克隆抗體,其以高親和力與HER2選擇性結(jié)合,。Trastuzumab可用于HER2陽性轉(zhuǎn)移性乳腺和HER2陽性胃的研究,。TPEN(TPEDA)是一種特定的細(xì)胞可滲透的重金屬螯合劑。TPEN對Zn2+具有高親和力,,但對Mg2+和Ca2+具有較低的親和力,。TPEN誘導(dǎo)DNA損傷并增加細(xì)胞內(nèi)ROS的產(chǎn)生。TPEN還抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡(apoptosis),。L-Carnitine是一種高度極性的小兩性離子,,是線粒體β-氧化途徑的重要共因子。L-Carnitine的作用是將長鏈脂肪?;o酶A轉(zhuǎn)運到線粒體中,,通過β-氧化降解。L-Carnitine是一種抗氧化劑,。L-Carnitine可以改善許多先天性代謝錯誤的代謝失衡,。靖江4-Hydroxytamoxifen ( 4-羥基他莫昔芬)