PF-04418948是一種有具有口服活性,,有效且選擇性的前列腺素EP2受體拮抗劑,IC50為16nM,。MCEProteinAAgarose以高度交聯(lián)的4%瓊脂糖凝膠為基質(zhì),,通過化學方法定向、高效偶聯(lián)了重組ProteinA,,可從動物腹水,、血清、細胞分泌液上清等生物體液中一步分離,、純化IgG等,。Sodiumcarboxymethylcellulose(Viscosity:5000-15000mPa.s)是羧甲基纖維素的鈉鹽,經(jīng)常用作粘稠劑,,糊劑和阻隔劑,。2-Methoxyestradiol(2-ME2),具有口服活性的17β-雌二醇(E2)的內(nèi)源性代謝產(chǎn)物,,是凋亡(apoptosis)誘導劑和血管生成(angiogenesis)抑制劑,,具有有效的抗活性。2-Methoxyestradiol也可破壞微管(microtubules)的穩(wěn)定,。2-Methoxyestradiol是一種有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制劑和活性氧生成劑,,可誘導轉化細胞系HEK293、細胞系U87和HeLa的自噬(autophagy),。Vancomycin hydrochloride 還改變細胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成,。高郵Y-27632 dihydrochloride (Y-27632二鹽酸鹽)
神經(jīng)退行性疾病,如阿爾茨海默病和帕金森病,,通常伴隨著線粒體功能的下降和細胞內(nèi)鈣穩(wěn)態(tài)的失衡,。MCE抑制劑在這些疾病的研究中顯示出良好的前景。通過抑制線粒體鈣的過度積累,,MCE抑制劑能夠減輕神經(jīng)細胞的氧化應激和凋亡,,改善神經(jīng)功能。在小鼠模型中,,MCE抑制劑的應用能夠改善認知功能,,并減緩神經(jīng)退行性的病變的進程。這些結果為MCE抑制劑作為神經(jīng)退行性疾病的潛在藥物提供了重要的實驗依據(jù),,未來的臨床試驗將進一步驗證其療效和安全性,。玉環(huán)MCC950 sodiumApelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代謝綜合征的研究。
Naringin是黃烷酮糖苷,,有很多藥理作用,,例如抗氧化活性,降血脂,,,,抑制細胞色素P450酶,。Quercetin是一種天然黃酮類化合物,可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性,。Quercetin可SIRT1,,也可抑制PI3K,抑制PI3Kγ,,PI3Kδ,,PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一個選擇性的PDE10A抑制劑,,其IC50值為0.8nM,。TP-10具有抗氧化活性,對DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml,。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究,。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動劑。Propylpyrazoletriol(PPT)對ERα的相對結合親和力(ERα:49%)是雌受體β(ERβ:0.12%)的410倍,。WAY-200070是選擇性的雌受體激動劑,,IC50值為2.3nM。
MCE抑制劑(Methylcytosine-binding protein 2 inhibitors)是一類靶向特定生物分子的藥物,,主要用于調(diào)節(jié)基因表達和細胞功能,。MCE抑制劑通過干擾DNA甲基化過程,影響基因的轉錄活性,,從而在多種生物學過程中發(fā)揮重要作用,。這些抑制劑在、神經(jīng)退行性疾病和其他病理狀態(tài)中顯示出潛在的效果,。近年來,,隨著對表觀遺傳學的深入研究,MCE抑制劑逐漸成為藥物開發(fā)的熱點,。研究表明,,MCE抑制劑能夠通過調(diào)節(jié)細胞內(nèi)信號通路,,促進細胞的增殖,、分化和凋亡等生物學過程,為疾病的提供了新的思路,。Trastuzumab 是一種人源化 IgG1 單克隆抗體,,其以高親和力與 HER2 選擇性結合。
MCE一步法TUNEL細胞凋亡檢測試劑盒采用一步染色的方法快速檢測細胞凋亡,。染色后,,正常細胞基本無熒光,凋亡細胞呈綠色熒光,。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑,,IC50為70μM,。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑。通過Pyruvate的計算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B),。Galloflavin通過阻斷糖酵解和ATP的產(chǎn)生而阻礙細胞的增殖,。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑,,能阻斷線粒體能量代謝,,誘導多種細胞凋亡。TFEBactivator1是一種口服有效的,,不依賴mTOR的TFEB劑,。TFEBactivator1顯著促進Flag-TFEB的核易位,EC50為2167nM,。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情況下增強自噬(autophagy),。TFEBactivator1有潛力用于神經(jīng)退行性疾病的研究。CCT020312 是選擇性的 EIF2AK3/PERK 的劑,。揚州Mitoquinone mesylate (米托蒽醌甲磺酸鹽)
L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),,一種電子供體,是一種內(nèi)源性抗氧化劑,。高郵Y-27632 dihydrochloride (Y-27632二鹽酸鹽)
Apelin-13TFA是G蛋白偶聯(lián)受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內(nèi)源性配體,,G蛋白偶聯(lián)受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴張血管和降壓作用,。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究,。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標記的熒光探針,。FITC是對pH和Cu2+敏感的熒光染料,。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長,具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力,。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細胞中是一種潛在的凋亡誘導劑,,而不影響非腫瘤細胞生長。Rebamipide(OPC12759)是一種口服有效的胃保護劑,。Rebamipide通過誘導COX-2的表達來增強內(nèi)源性PGs的產(chǎn)生(特別是胃內(nèi)PGE2),,從而保護胃粘膜免受傷害。Rebamipide還具有抗胃*細胞增殖活性,。Rebamipide可用于粘膜保護,、胃十二指腸潰瘍,胃炎和胃*的研究,。高郵Y-27632 dihydrochloride (Y-27632二鹽酸鹽)