Saponins(Saponin)是一類多發(fā)現(xiàn)于多種植物中苷類的化合物,。Saponins可保護植物免受微生物和的破壞,。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一種高效的劑,是Na+-K+-Cl+協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白(NKCC)的阻斷劑,。Bumetanide是選擇性的NKCC1抑制劑,,但對NKCC2也有抑制作用,,對hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分別為0.68μM和4.0μM,。Fluoxetine(LY-110140freebase)是選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI),。IL-17A是一種同型二聚體細胞因子,在宿主防御機制中對許多細菌和病原體以及過敏和自身免疫反應(yīng)起著關(guān)鍵作用,。IL-17A誘導肽、細胞因子,、趨化因子和基質(zhì)金屬蛋白酶的產(chǎn)生,。IL-17A蛋白,Human(HEK293,His)是一種重組人IL-17A蛋白,在HEK293細胞中表達,,C末端帶有His標簽,,由132個氨基酸組成(G24-A155)。Carvedilol是一種自噬 (autophagy) 誘導劑,,可抑制 NLRP3 炎性體,。激動劑生產(chǎn)廠家
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM,。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放,。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路,。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID),。Sudoxicam具有有效的,抗浮腫和退熱作用,。如皋Ferrostatin-1(鐵抑素-1)Fluoxetine (LY-110140 free base) 是選擇性 5-羥色胺再吸收抑制劑 (SSRI),。
心血管疾病是全球范圍內(nèi)導致死亡的主要原因之一。研究表明,,線粒體功能障礙與心血管疾病的發(fā)生密切相關(guān),。MCE抑制劑通過調(diào)節(jié)線粒體內(nèi)鈣的濃度,能夠改善心肌細胞的能量代謝,,降低心臟的氧化應(yīng)激水平,,從而發(fā)揮保護心臟的作用。在動物實驗中,,MCE抑制劑能夠明顯改善心臟功能,,減少心肌梗死后的損傷。此外,,這類藥物還可能通過抑制心肌細胞的凋亡,,延緩心衰的進程。盡管目前臨床應(yīng)用尚處于研究階段,,但MCE抑制劑在心血管疾病中的潛力引起了廣關(guān)注,。
與抑制劑相反,MCE激動劑(Mitochondrial Calcium Exchange Agonists)能夠增強線粒體鈣離子的攝取或釋放,,從而調(diào)節(jié)細胞內(nèi)鈣信號,。這類化合物通過線粒體鈣通道(如MCU)或增加線粒體鈣敏感性,促進鈣離子進入線粒體,,增強氧化磷酸化效率,,提高ATP生成。MCE激動劑在線粒體功能障礙相關(guān)疾病中具有潛在應(yīng)用價值,,例如在心肌缺血再灌注損傷中,,通過增強線粒體鈣攝取,改善能量代謝,,保護細胞免受損傷,。此外,激動劑還可用于研究線粒體鈣信號在中的作用,。L-Carnitine 可以改善許多先天性代謝錯誤的代謝失衡,。
MCE抑制劑(Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors)是一類針對線粒體鈣通道的藥物,主要用于調(diào)節(jié)細胞內(nèi)鈣離子的濃度,。線粒體在細胞能量代謝和信號轉(zhuǎn)導中扮演著重要角色,,而鈣離子作為一種重要的第二信使,,參與了多種生理過程。MCE抑制劑通過抑制線粒體鈣通道的活性,,能夠降低線粒體內(nèi)鈣的積累,,從而影響細胞的代謝狀態(tài)和生存環(huán)境。這類藥物在研究中顯示出對多種疾病的潛在效果,,包括心血管疾病,、神經(jīng)退行性疾病以及某些類型的。通過調(diào)節(jié)細胞內(nèi)鈣的動態(tài)平衡,,MCE抑制劑為相關(guān)疾病提供了新的思路,。Saponins (Saponin) 是一類多發(fā)現(xiàn)于多種植物中苷類的化合物。Erastin報價
Oxaliplatin 是一種 DNA 合成 抑制劑,。激動劑生產(chǎn)廠家
Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑,,對其抑制具有時間依賴性,IC50值為70nM-70μM,,但對COX-1的作用弱,,IC50值>100μM;Nimesulide具有,、止痛,、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑,。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復,,導致細胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉(zhuǎn)運抑制劑,。Leptomycin通過半胱氨酸殘基處的共價修飾使CRM1/exportin1失活,。LeptomycinB是一種有效的抗,可阻斷真核細胞周期,。激動劑生產(chǎn)廠家