MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效,、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM,。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑,。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放,。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路,。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究,。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID),。Sudoxicam具有有效的,,抗浮腫和退熱作用。Fluoxetine (LY-110140 free base) 是選擇性 5-羥色胺再吸收抑制劑 (SSRI),。丹陽MCE緩聚劑
Benzethoniumchloride作用于在爪蟾卵母細胞,,抑制人重組α7和α4β2神經(jīng)元煙堿性乙酰膽堿受體。Imipenemmonohydrate,,噻吩霉素的穩(wěn)定結(jié)晶衍生物,,是一種,對革蘭氏陽性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧細菌具有良好的抗性,。Imipenemmonohydrate可被用于碳青霉烯類非易感性和銅綠假單胞菌生物膜的研究,。Vancomycinhydrochloride是用于研究細菌(bacterial)的。它通過抑制易感細菌的細胞壁合成的第二階段起作用,。Vancomycinhydrochloride還改變細胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成,。張家港MCE抑制劑Cytochalasin D 具有細胞滲透活性。
MCE抑制劑在中展現(xiàn)出獨特潛力,。細胞通常表現(xiàn)出異常的線粒體鈣信號,,依賴線粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性。通過抑制線粒體鈣攝取,,MCE抑制劑可以破壞細胞的能量代謝,,誘導細胞凋亡。例如,,MCU抑制劑Ru360已被證明能夠抑制多種細胞的生長,,并增強化療藥物的療效。此外,,MCE抑制劑還可通過調(diào)節(jié)微環(huán)境中的鈣信號,,抑制血管生成和轉(zhuǎn)移。這些特性使其成為領(lǐng)域的研究熱點。神經(jīng)退行性疾?。ㄈ绨柎暮D『团两鹕,。┏0殡S線粒體功能障礙和鈣信號紊亂。MCE激動劑通過增強線粒體鈣攝取,,改善線粒體能量代謝,可能對神經(jīng)細胞具有保護作用,。研究表明,,MCU可以增加神經(jīng)元中線粒體的鈣緩沖能力,減少鈣超載引起的細胞損傷,。此外,,激動劑還可通過調(diào)節(jié)線粒體與內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的鈣信號交流,改善突觸功能,,延緩疾病進展,。盡管目前相關(guān)研究仍處于早期階段,但MCE激動劑為神經(jīng)退行性疾病的提供了新的思路,。
PF-04418948是一種有具有口服活性,,有效且選擇性的前列腺素EP2受體拮抗劑,IC50為16nM,。MCEProteinAAgarose以高度交聯(lián)的4%瓊脂糖凝膠為基質(zhì),,通過化學方法定向、高效偶聯(lián)了重組ProteinA,,可從動物腹水,、血清、細胞分泌液上清等生物體液中一步分離,、純化IgG等,。Sodiumcarboxymethylcellulose(Viscosity:5000-15000mPa.s)是羧甲基纖維素的鈉鹽,經(jīng)常用作粘稠劑,,糊劑和阻隔劑,。2-Methoxyestradiol(2-ME2),具有口服活性的17β-雌二醇(E2)的內(nèi)源性代謝產(chǎn)物,,是凋亡(apoptosis)誘導劑和血管生成(angiogenesis)抑制劑,,具有有效的抗活性。2-Methoxyestradiol也可破壞微管(microtubules)的穩(wěn)定,。2-Methoxyestradiol是一種有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制劑和活性氧生成劑,,可誘導轉(zhuǎn)化細胞系HEK293、細胞系U87和HeLa的自噬(autophagy),。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性,。
GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過系統(tǒng)的,胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競爭性抑制,,其IC50值為650nM,。trans-C75((±)-C75)是C75的對映異構(gòu)體,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑,。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物,。Rosmarinicacid抑制MAO-A,MAO-B和COMT,,IC50分別為50.1,,184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物,,特異型抑制DNA甲基化,。5-Azacytidine與DNA結(jié)合共價捕獲DNA甲基轉(zhuǎn)移酶(DNAmethyltransferases),有益于逆轉(zhuǎn)表觀遺傳變化,。5-Azacytidine誘導細胞自噬(autophagy),。腫瘤壞死因子 α (TNF alpha) 是一種有效的促炎細胞因子。江陰DHEA (脫氫表雄酮)
Melatonin 是一種由松果體分泌的,,可褪黑受體,。丹陽MCE緩聚劑
Metronidazole是一種硝基咪唑類,具有口服活性,。Metronidazole能夠穿過血腦屏障,。Metronidazole可用于厭氧微生物的研究。Neomycinsulfate是一種氨基糖苷類,,通過核30S核糖體亞單位的不可逆結(jié)合發(fā)揮活性(antibacterial),,從而阻斷細菌蛋白質(zhì)的合成。Neomycinsulfate是一種已知的磷脂酶C(PLC)抑制劑,。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核轉(zhuǎn)位和血管生成素誘導的細胞增殖和血管生成,。Verapamil((±)-Verapamil)是一種鈣通道(calciumchannel)阻滯劑,是一種有效的口服活性的代P糖蛋白(P-gp)抑制劑,。Verapamil能也抑制CYP3A4,,并可用于,心律不齊和心絞痛的研究,。丹陽MCE緩聚劑