Benzethoniumchloride作用于在爪蟾卵母細(xì)胞,抑制人重組α7和α4β2神經(jīng)元煙堿性乙酰膽堿受體,。Imipenemmonohydrate,,噻吩霉素的穩(wěn)定結(jié)晶衍生物,是一種,,對革蘭氏陽性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧細(xì)菌具有良好的抗性,。Imipenemmonohydrate可被用于碳青霉烯類非易感性和銅綠假單胞菌生物膜的研究。Vancomycinhydrochloride是用于研究細(xì)菌(bacterial)的,。它通過抑制易感細(xì)菌的細(xì)胞壁合成的第二階段起作用,。Vancomycinhydrochloride還改變細(xì)胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。Selisistat (EX-527) 是一種有效和選擇性的 SirT1 (黑腹果蠅中的 Sir2) 抑制劑,,IC50 值為 123 nM,。如皋Acetaminophen (對乙酰氨基酚)
MCE抑制劑(Methylcytosine-binding protein 2 inhibitors)是一類靶向特定生物分子的藥物,主要用于調(diào)節(jié)基因表達(dá)和細(xì)胞功能,。MCE抑制劑通過干擾DNA甲基化過程,,影響基因的轉(zhuǎn)錄活性,從而在多種生物學(xué)過程中發(fā)揮重要作用,。這些抑制劑在,、神經(jīng)退行性疾病和其他病理狀態(tài)中顯示出潛在的效果。近年來,,隨著對表觀遺傳學(xué)的深入研究,,MCE抑制劑逐漸成為藥物開發(fā)的熱點,。研究表明,MCE抑制劑能夠通過調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)信號通路,,促進(jìn)細(xì)胞的增殖,、分化和凋亡等生物學(xué)過程,為疾病的提供了新的思路,。永康Rosiglitazone (羅格列酮)Carvedilol 抑制脂質(zhì)過氧化,,IC50 為 5 μM。
MCE激動劑通過增強線粒體鈣離子攝取或釋放,,調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號,,從而改善細(xì)胞功能。例如,,***MCU可以增加線粒體鈣攝取,,增強氧化磷酸化效率,提高ATP生成,。這一功能在***線粒體功能障礙相關(guān)疾病中具有重要意義,。在心肌缺血再灌注損傷中,MCE激動劑通過增強線粒體鈣攝取,,改善能量代謝,,保護(hù)細(xì)胞免受損傷。此外,,MCE激動劑還可用于研究線粒體鈣信號在細(xì)胞增殖,、分化和凋亡中的作用,為疾病機(jī)制研究提供工具,。神經(jīng)退行性疾?。ㄈ绨柎暮D『团两鹕。┏0殡S線粒體功能障礙和鈣信號紊亂,。MCE抑制劑通過調(diào)節(jié)線粒體鈣穩(wěn)態(tài),,可能對神經(jīng)細(xì)胞具有保護(hù)作用。例如,,抑制線粒體鈣超載可以減少神經(jīng)元損傷,,延緩疾病進(jìn)展。研究表明,,MCE抑制劑能夠改善神經(jīng)元的能量代謝,,減少氧化應(yīng)激,從而發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用,。盡管目前相關(guān)研究仍處于早期階段,,但MCE抑制劑為神經(jīng)退行性疾病的***提供了新的研究方向。
Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑,,對其抑制具有時間依賴性,,IC50值為70nM-70μM,,但對COX-1的作用弱,IC50值>100μM,;Nimesulide具有,、止痛、解熱的作用,。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復(fù),,導(dǎo)致細(xì)胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis),。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉(zhuǎn)運抑制劑。Leptomycin通過半胱氨酸殘基處的共價修飾使CRM1/exportin1失活,。LeptomycinB是一種有效的抗,,可阻斷真核細(xì)胞周期。TPEN (TPEDA) 是一種特定的細(xì)胞可滲透的重金屬螯合劑,。
Apelin-13TFA是G蛋白偶聯(lián)受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內(nèi)源性配體,,G蛋白偶聯(lián)受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴(kuò)張血管和降壓作用,。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究,。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標(biāo)記的熒光探針。FITC是對pH和Cu2+敏感的熒光染料,。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長,,具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細(xì)胞中是一種潛在的凋亡誘導(dǎo)劑,,而不影響非腫瘤細(xì)胞生長,。Rebamipide(OPC12759)是一種口服有效的胃保護(hù)劑。Rebamipide通過誘導(dǎo)COX-2的表達(dá)來增強內(nèi)源性PGs的產(chǎn)生(特別是胃內(nèi)PGE2),,從而保護(hù)胃粘膜免受傷害,。Rebamipide還具有抗胃*細(xì)胞增殖活性。Rebamipide可用于粘膜保護(hù),、胃十二指腸潰瘍,,胃炎和胃*的研究。Pyrroloquinoline quinone 很初是從嗜甲基細(xì)菌的培養(yǎng)物中分離的,,也存在于哺乳動物的組織,。儀征Z-VAD-FMK
MCE抑制劑激動劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣,為其設(shè)計和優(yōu)化提供了廣闊的空間,。如皋Acetaminophen (對乙酰氨基酚)
Curcumin(Diferuloylmethane),,是一種天然酚類化合物,是乙酰轉(zhuǎn)移酶p300/CREB結(jié)合蛋白特異性抑制劑,,抑制組蛋白/非組蛋白的乙?;徒M蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶依賴的染色質(zhì)轉(zhuǎn)錄,。Curcumin對NF-κb和MAPKs有抑制作用,并具有,、抗氧化,、抗增殖和抗血管生成等多種藥理作用。Curcumin通過Keap1半胱氨酸修飾誘導(dǎo)Nrf2蛋白的穩(wěn)定,。LAT1-IN-1(BCH)是L型氨基酸轉(zhuǎn)運蛋白1(LAT1)的選擇性競爭性抑制劑,,可明顯抑制細(xì)胞對氨基酸的攝取和mTOR磷酸化,從而抑制細(xì)胞生長并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,。BovineSerumAlbumin(BSA)是由三個同源全α結(jié)構(gòu)域組成的583個氨基酸的蛋白質(zhì),。BSA是一種球狀蛋白,可用于多種生物化學(xué)實驗,。如皋Acetaminophen (對乙酰氨基酚)