MCE激動劑通過增強線粒體鈣離子攝取或釋放,調(diào)節(jié)細胞內(nèi)鈣信號,,從而改善細胞功能,。例如,***MCU可以增加線粒體鈣攝取,,增強氧化磷酸化效率,,提高ATP生成。這一功能在***線粒體功能障礙相關(guān)疾病中具有重要意義,。在心肌缺血再灌注損傷中,,MCE激動劑通過增強線粒體鈣攝取,改善能量代謝,,保護細胞免受損傷,。此外,MCE激動劑還可用于研究線粒體鈣信號在細胞增殖,、分化和凋亡中的作用,,為疾病機制研究提供工具。神經(jīng)退行性疾?。ㄈ绨柎暮D『团两鹕,。┏0殡S線粒體功能障礙和鈣信號紊亂。MCE抑制劑通過調(diào)節(jié)線粒體鈣穩(wěn)態(tài),可能對神經(jīng)細胞具有保護作用,。例如,,抑制線粒體鈣超載可以減少神經(jīng)元損傷,延緩疾病進展,。研究表明,MCE抑制劑能夠改善神經(jīng)元的能量代謝,,減少氧化應(yīng)激,,從而發(fā)揮神經(jīng)保護作用。盡管目前相關(guān)研究仍處于早期階段,,但MCE抑制劑為神經(jīng)退行性疾病的***提供了新的研究方向,。TPEN (TPEDA) 是一種特定的細胞可滲透的重金屬螯合劑。龍港Acetylcysteine (乙酰半胱氨酸)
Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿,,是一種競爭性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM),。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道,并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP),。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker,,可用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達系統(tǒng)中重組表達的RNase抑制劑,,可特異性抑制RNaseA,、B、C三種酶的活性,。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構(gòu)絲氨酸蛋白酶,。Thrombin能夠利用凝血酶識別序列對融合蛋白進行位點特異性切割,并可用于消化GST標記的蛋白,。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一種環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制氣管平滑肌收縮性,,可用于的研究,。Ibudilast可能是一種有效的神經(jīng)保護和抗癡呆藥物,可對抗活化小膠質(zhì)細胞的神經(jīng)毒性,。Doxorubicin hydrochloride(鹽酸阿霉素)供應(yīng)價格L-Carnitine 可以改善許多先天性代謝錯誤的代謝失衡,。
PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑,并具有活性,。PX-478可穿透血腦屏障,。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM),具有優(yōu)越的抗活性,。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(fù)(HR)缺陷細胞的增殖,,并使HR缺陷細胞對細胞毒物敏感。Fluzoparib在體內(nèi)具有良好的藥代動力學(xué)特性,可用于研究,。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過分餾獲得的,。β-Phellandrene可用于精油添加劑。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細胞體積調(diào)節(jié)的有機滲透劑,,為膽汁鹽的形成提供底物,,并在調(diào)節(jié)細胞內(nèi)游離鈣濃度方面發(fā)揮作用。Taurine有脂肪細胞自噬(autophagy)的能力,。
Curcumin(Diferuloylmethane),,是一種天然酚類化合物,是乙酰轉(zhuǎn)移酶p300/CREB結(jié)合蛋白特異性抑制劑,,抑制組蛋白/非組蛋白的乙?;徒M蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶依賴的染色質(zhì)轉(zhuǎn)錄。Curcumin對NF-κb和MAPKs有抑制作用,,并具有,、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多種藥理作用,。Curcumin通過Keap1半胱氨酸修飾誘導(dǎo)Nrf2蛋白的穩(wěn)定,。LAT1-IN-1(BCH)是L型氨基酸轉(zhuǎn)運蛋白1(LAT1)的選擇性競爭性抑制劑,可明顯抑制細胞對氨基酸的攝取和mTOR磷酸化,,從而抑制細胞生長并誘導(dǎo)細胞凋亡,。BovineSerumAlbumin(BSA)是由三個同源全α結(jié)構(gòu)域組成的583個氨基酸的蛋白質(zhì)。BSA是一種球狀蛋白,,可用于多種生物化學(xué)實驗,。PF-04418948 是一種有具有口服活性,有效且選擇性的前列腺素 EP2 受體拮抗劑,,IC50 為 16 nM,。
5-Ethynyl-2-deoxyuridine(EdU)是一種胸腺嘧啶核苷類似物,在細胞增殖時能夠插入正在復(fù)制的DNA分子中,,EdU與染料的共軛反應(yīng)可以進行高效快速的細胞增殖檢測分析,。5-Ethynyl-2-deoxyuridine是一種PROTAClinker,屬于alkylchain類,??捎糜诤铣蒔ROTAC分子。Leupeptinhemisulfate是一種廣譜的,、具有細胞膜滲透性的蛋白酶抑制劑,。Leupeptinhemisulfate能有效抑制絲氨酸、半胱氨酸和蘇氨酸蛋白酶,。Leupeptinhemisulfate能抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),,還具有活性,。Vancomycin hydrochloride 還改變細胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。嵊州Dorsomorphin
Pyrroloquinoline quinone (PQQ) 是氧化還原輔助因子,,一種陰離子型氧化還原循環(huán)原醌,。龍港Acetylcysteine (乙酰半胱氨酸)
MCE抑制劑(Mitochondrial Calcium Exchange Inhibitors)是一類能夠特異性抑制線粒體鈣離子交換的藥物或化合物。線粒體作為細胞的能量工廠,,其鈣離子穩(wěn)態(tài)對細胞代謝,、信號傳導(dǎo)及凋亡調(diào)控至關(guān)重要。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子的攝取或釋放,,改變細胞內(nèi)鈣信號,,從而影響細胞功能。例如,,抑制線粒體鈣單向轉(zhuǎn)運體(MCU)可以減少鈣離子進入線粒體,,降低線粒體膜電位,,進而抑制ATP生成,。這類抑制劑在研究中被廣泛應(yīng)用于探索線粒體鈣信號在疾病中的作用,如神經(jīng)退行性疾病,、心血管疾病和等,。龍港Acetylcysteine (乙酰半胱氨酸)