PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類化合物,為AMPKα的劑,,具有抗肥胖活性,。WNT/β-catenin通路介導(dǎo)PlatycodinD的抗成脂作用,。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細(xì)胞因子,與受體CSF1R結(jié)合,,參與單核/巨噬細(xì)胞的增殖,,破骨細(xì)胞的誘導(dǎo),在受損的軟骨及骨質(zhì)疏松等疾病中起到重要作用,。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制劑,,IC50為5nM,對(duì)腫瘤細(xì)胞HSP90的親和性比正常細(xì)胞高100倍,。Tanespimycin消耗細(xì)胞內(nèi)STK38/NDR1,,并降低STK38激酶活性。Tanespimycin還下調(diào)stk38基因表達(dá),。CCT020312是選擇性的EIF2AK3/PERK的劑,。CCT020312可誘導(dǎo)細(xì)胞細(xì)胞中EIF2A的磷酸化,。MCE抑制劑激動(dòng)劑是一種重要的生物活性物質(zhì),在細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中發(fā)揮關(guān)鍵作用,。嵊州Deferoxamine mesylate(甲磺酸去鐵胺)
MCE激動(dòng)劑通過(guò)增強(qiáng)線粒體鈣離子攝取或釋放,,調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào),從而改善細(xì)胞功能,。例如,,***MCU可以增加線粒體鈣攝取,增強(qiáng)氧化磷酸化效率,,提高ATP生成,。這一功能在***線粒體功能障礙相關(guān)疾病中具有重要意義。在心肌缺血再灌注損傷中,,MCE激動(dòng)劑通過(guò)增強(qiáng)線粒體鈣攝取,,改善能量代謝,保護(hù)細(xì)胞免受損傷,。此外,,MCE激動(dòng)劑還可用于研究線粒體鈣信號(hào)在細(xì)胞增殖、分化和凋亡中的作用,,為疾病機(jī)制研究提供工具,。神經(jīng)退行性疾病(如阿爾茨海默病和帕金森?。┏0殡S線粒體功能障礙和鈣信號(hào)紊亂,。MCE抑制劑通過(guò)調(diào)節(jié)線粒體鈣穩(wěn)態(tài),可能對(duì)神經(jīng)細(xì)胞具有保護(hù)作用,。例如,,抑制線粒體鈣超載可以減少神經(jīng)元損傷,延緩疾病進(jìn)展,。研究表明,,MCE抑制劑能夠改善神經(jīng)元的能量代謝,減少氧化應(yīng)激,,從而發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用,。盡管目前相關(guān)研究仍處于早期階段,但MCE抑制劑為神經(jīng)退行性疾病的***提供了新的研究方向,。Streptavidin Magnetic Beads (鏈霉親和素磁珠)供應(yīng)價(jià)格Estradiol 可用于,、神經(jīng)退行性疾病和神經(jīng)組織工程的相關(guān)研究。
SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑,,抑制125I-IL-8和CXCR2結(jié)合的IC50為22nM,。Oligomycin是一種抗,是H+-ATP合成酶的抑制劑,。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈,。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細(xì)胞HIF-1alpha表達(dá),。Mevastatin(Compactin)是個(gè)屬于他汀類的HMG-CoA還原酶抑制劑。Mevastatin是一種降脂藥,,可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,,將*細(xì)胞阻滯在G0/G1期。Mevastatin還可以增加內(nèi)皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白質(zhì)水平,。Mevastatin具有抗活性,,并可用于心血管疾病的研究。Methoprene是一種昆蟲幼年生長(zhǎng)的模擬物,,是一種生長(zhǎng)調(diào)節(jié)殺蟲劑,,通過(guò)作為幼年(juvenilehormone)激動(dòng)劑來(lái)顯示其對(duì)靶生物的毒性。
與抑制劑相反,,MCE激動(dòng)劑(Mitochondrial Calcium Exchange Agonists)能夠增強(qiáng)線粒體鈣離子的攝取或釋放,,從而調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào)。這類化合物通過(guò)線粒體鈣通道(如MCU)或增加線粒體鈣敏感性,,促進(jìn)鈣離子進(jìn)入線粒體,,增強(qiáng)氧化磷酸化效率,提高ATP生成,。MCE激動(dòng)劑在線粒體功能障礙相關(guān)疾病中具有潛在應(yīng)用價(jià)值,,例如在心肌缺血再灌注損傷中,通過(guò)增強(qiáng)線粒體鈣攝取,,改善能量代謝,,保護(hù)細(xì)胞免受損傷。此外,,激動(dòng)劑還可用于研究線粒體鈣信號(hào)在中的作用,。Ginsenoside Rh2 以多途徑方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
Antipaindihydrochloride是一種從Actinomycetes分離的蛋白酶(protease)抑制劑,。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亞硝基胍(MNNG)誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)化,增加染色體畸變,。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宮DNA合成和功能,。EGTA是一種特殊的鈣離子螯合劑。EGTA在生理pH值(7.4)下,,Kd為60.5nM,,對(duì)Ca2+比對(duì)Mg2+有很高的特異性。EGTA抑制炎性巨噬細(xì)胞的底物粘附能力,。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一個(gè)有效的,,具有細(xì)胞滲透性的PI3K劑。740Y-P很容易結(jié)合含有p85的N-和C-末端SH2結(jié)構(gòu)域的GST融合蛋白,,但不能單獨(dú)結(jié)合GST,。Trastuzumab 是一種人源化 IgG1 單克隆抗體,,其以高親和力與 HER2 選擇性結(jié)合。余姚Trichostatin A(曲古抑菌素A)
MCE抑制劑激動(dòng)劑的發(fā)現(xiàn)和研究為藥物設(shè)計(jì)和開(kāi)發(fā)提供了新的思路和方法,。嵊州Deferoxamine mesylate(甲磺酸去鐵胺)
L-Ascorbicacid(L-Ascorbate),,一種電子供體,是一種內(nèi)源性抗氧化劑,。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels),,IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進(jìn)劑和彈性生成抑制劑,。L-Ascorbicacid通過(guò)產(chǎn)生活性氧(ROS)和選擇性損傷細(xì)胞表現(xiàn)出作用,。SU14813是多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制VEGFR2,,VEGFR1,,PDGFRβandKIT的IC50值分別為50,2,,4,,15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一種高度選擇性的β2adrenergicreceptor拮抗劑,,結(jié)合β2,,β1和β3腎上腺素能受體的Ki值分別為0.7,49.5和611nM,。Pyrroloquinolinequinone(PQQ)是氧化還原輔助因子,,一種陰離子型氧化還原循環(huán)原醌。Pyrroloquinolinequinone初是從嗜甲基細(xì)菌的培養(yǎng)物中分離的,,也存在于哺乳動(dòng)物的組織,。Pyrroloquinolinequinone是哺乳動(dòng)物的必需營(yíng)養(yǎng)素,對(duì)免疫功能很重要,。嵊州Deferoxamine mesylate(甲磺酸去鐵胺)