GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的,、能透過(guò)系統(tǒng)的,,胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制,其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對(duì)映異構(gòu)體,,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑,。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物,。Rosmarinicacid抑制MAO-A,,MAO-B和COMT,IC50分別為50.1,,184.6和26.7μM,。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類(lèi)似物,特異型抑制DNA甲基化,。5-Azacytidine與DNA結(jié)合共價(jià)捕獲DNA甲基轉(zhuǎn)移酶(DNAmethyltransferases),,有益于逆轉(zhuǎn)表觀遺傳變化。5-Azacytidine誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy),。Saponins (Saponin) 是一類(lèi)多發(fā)現(xiàn)于多種植物中苷類(lèi)的化合物,。臺(tái)州Necrostatin-1
近年來(lái),MCE抑制劑在*****中的研究逐漸增多,。許多*細(xì)胞依賴于線粒體的鈣信號(hào)來(lái)維持其增殖和生存。MCE抑制劑通過(guò)降低線粒體內(nèi)鈣的濃度,,能夠抑制*細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡,。此外,MCE抑制劑還可能通過(guò)影響**微環(huán)境中的細(xì)胞間信號(hào)傳遞,,進(jìn)一步抑制**的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移,。在一些**模型中,MCE抑制劑與傳統(tǒng)化療藥物聯(lián)合使用,,顯示出協(xié)同增效的作用,。這為**的綜合***提供了新的思路,未來(lái)的研究將集中在優(yōu)化MCE抑制劑的使用方案和評(píng)估其臨床效果上,。DHEA (脫氫表雄酮)供貨商Vancomycin hydrochloride 還改變細(xì)胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成,。
MCE抑制劑(Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors)是一類(lèi)針對(duì)線粒體鈣通道的藥物,主要用于調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度,。線粒體在細(xì)胞能量代謝和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中扮演著重要角色,,而鈣離子作為一種重要的第二信使,參與了多種生理過(guò)程,。MCE抑制劑通過(guò)抑制線粒體鈣通道的活性,,能夠降低線粒體內(nèi)鈣的積累,從而影響細(xì)胞的代謝狀態(tài)和生存環(huán)境,。這類(lèi)藥物在研究中顯示出對(duì)多種疾病的潛在效果,,包括心血管疾病、神經(jīng)退行性疾病以及某些類(lèi)型的,。通過(guò)調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣的動(dòng)態(tài)平衡,,MCE抑制劑為相關(guān)疾病提供了新的思路,。
MCE一步法TUNEL細(xì)胞凋亡檢測(cè)試劑盒采用一步染色的方法快速檢測(cè)細(xì)胞凋亡。染色后,,正常細(xì)胞基本無(wú)熒光,,凋亡細(xì)胞呈綠色熒光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑,,IC50為70μM,。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑。通過(guò)Pyruvate的計(jì)算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B),。Galloflavin通過(guò)阻斷糖酵解和ATP的產(chǎn)生而阻礙細(xì)胞的增殖,。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑,,能阻斷線粒體能量代謝,,誘導(dǎo)多種細(xì)胞凋亡。TFEBactivator1是一種口服有效的,,不依賴mTOR的TFEB劑,。TFEBactivator1顯著促進(jìn)Flag-TFEB的核易位,EC50為2167nM,。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情況下增強(qiáng)自噬(autophagy),。TFEBactivator1有潛力用于神經(jīng)退行性疾病的研究。MCE抑制劑激動(dòng)劑是一種安全有效的神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物,。
Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,,可與Bcl-xL,Bcl-2,,Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結(jié)合,,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效誘導(dǎo)肝細(xì)胞合成急性期蛋白,,參與炎癥反應(yīng),。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑,EC50值為103nM,。iFSP1可選擇性地誘導(dǎo)過(guò)表達(dá)FSP1的GPX4敲除細(xì)胞發(fā)生鐵死亡(ferroptosis),。iFSP1可增強(qiáng)多種人細(xì)胞系對(duì)鐵死亡誘導(dǎo)劑的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A),。ML-210是一種選擇性,,共價(jià)的谷胱甘肽過(guò)氧化物酶4(GPX4)抑制劑,EC50為30nM,。ML-210結(jié)合GPX4硒代半胱氨酸殘基,。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一種細(xì)胞通透性IP3R抑制劑。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,,并一些TRP通道(V1,、V2和V3)。FITC 是對(duì) pH 和 Cu2+ 敏感的熒光染料,。RSL3廠家供貨
PF-04418948 是一種有具有口服活性,,有效且選擇性的前列腺素 EP2 受體拮抗劑,IC50 為 16 nM,。臺(tái)州Necrostatin-1
與抑制劑相反,,MCE激動(dòng)劑(Mitochondrial Calcium Exchange Agonists)能夠增強(qiáng)線粒體鈣離子的攝取或釋放,從而調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào),。這類(lèi)化合物通過(guò)線粒體鈣通道(如MCU)或增加線粒體鈣敏感性,,促進(jìn)鈣離子進(jìn)入線粒體,增強(qiáng)氧化磷酸化效率,,提高ATP生成,。MCE激動(dòng)劑在線粒體功能障礙相關(guān)疾病中具有潛在應(yīng)用價(jià)值,例如在心肌缺血再灌注損傷中,,通過(guò)增強(qiáng)線粒體鈣攝取,,改善能量代謝,保護(hù)細(xì)胞免受損傷,。此外,,激動(dòng)劑還可用于研究線粒體鈣信號(hào)在中的作用。臺(tái)州Necrostatin-1