GSK2606414是可滲透細(xì)胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)激酶(PERK)抑制劑,,IC50值為0.4nM,。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號(hào)通路劑,EC50為1μM,。ML228可HIF以及下游EGFR,。Hesperetin是一種天然黃烷酮類物質(zhì),,為有效的,,廣譜的人UGT抑制劑。Hesperetin可調(diào)節(jié)凋亡途徑,。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類水果中黃烷酮糖苷,。Hesperidin具有多種生物學(xué)特性,例如減少炎癥介質(zhì)并發(fā)揮重要的抗氧化作用,。Hesperidin還表現(xiàn)出抗和抗過敏活性,。Luteolin(Luteoline),一種黃酮類化合物,也是一種有效的Nrf2抑制劑,。Luteolin具有和特性,,可在人類多種細(xì)胞系(包括非小肺細(xì)胞)中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期停滯,并抑制細(xì)胞轉(zhuǎn)移和血管生成,。MCE抑制劑激動(dòng)劑應(yīng)用于新藥研發(fā),、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目。東陽(yáng)RSL3
Curcumin(Diferuloylmethane),,是一種天然酚類化合物,,是乙酰轉(zhuǎn)移酶p300/CREB結(jié)合蛋白特異性抑制劑,抑制組蛋白/非組蛋白的乙?;徒M蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶依賴的染色質(zhì)轉(zhuǎn)錄,。Curcumin對(duì)NF-κb和MAPKs有抑制作用,并具有,、抗氧化,、抗增殖和抗血管生成等多種藥理作用。Curcumin通過Keap1半胱氨酸修飾誘導(dǎo)Nrf2蛋白的穩(wěn)定,。LAT1-IN-1(BCH)是L型氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1(LAT1)的選擇性競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,,可明顯抑制細(xì)胞對(duì)氨基酸的攝取和mTOR磷酸化,從而抑制細(xì)胞生長(zhǎng)并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,。BovineSerumAlbumin(BSA)是由三個(gè)同源全α結(jié)構(gòu)域組成的583個(gè)氨基酸的蛋白質(zhì),。BSA是一種球狀蛋白,可用于多種生物化學(xué)實(shí)驗(yàn),。龍泉Cell Counting Kit-8(CCK8)PF-04418948 是一種有具有口服活性,,有效且選擇性的前列腺素 EP2 受體拮抗劑,IC50 為 16 nM,。
MCE抑制劑(Methylcytosine-binding protein 2 inhibitors)是一類靶向特定生物分子的藥物,,主要用于調(diào)節(jié)基因表達(dá)和細(xì)胞功能,。MCE抑制劑通過干擾DNA甲基化過程,,影響基因的轉(zhuǎn)錄活性,從而在多種生物學(xué)過程中發(fā)揮重要作用,。這些抑制劑在,、神經(jīng)退行性疾病和其他病理狀態(tài)中顯示出潛在的效果,。近年來(lái),隨著對(duì)表觀遺傳學(xué)的深入研究,,MCE抑制劑逐漸成為藥物開發(fā)的熱點(diǎn),。研究表明,MCE抑制劑能夠通過調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)信號(hào)通路,,促進(jìn)細(xì)胞的增殖,、分化和凋亡等生物學(xué)過程,為疾病的提供了新的思路,。
Trastuzumab是一種人源化IgG1單克隆抗體,,其以高親和力與HER2選擇性結(jié)合。Trastuzumab可用于HER2陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性乳腺和HER2陽(yáng)性胃的研究,。TPEN(TPEDA)是一種特定的細(xì)胞可滲透的重金屬螯合劑,。TPEN對(duì)Zn2+具有高親和力,但對(duì)Mg2+和Ca2+具有較低的親和力,。TPEN誘導(dǎo)DNA損傷并增加細(xì)胞內(nèi)ROS的產(chǎn)生,。TPEN還抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一種高度極性的小兩性離子,,是線粒體β-氧化途徑的重要共因子,。L-Carnitine的作用是將長(zhǎng)鏈脂肪酰基輔酶A轉(zhuǎn)運(yùn)到線粒體中,,通過β-氧化降解,。L-Carnitine是一種抗氧化劑。L-Carnitine可以改善許多先天性代謝錯(cuò)誤的代謝失衡,。CCT020312 是選擇性的 EIF2AK3/PERK 的劑,。
與抑制劑相反,MCE激動(dòng)劑(Mitochondrial Calcium Exchange Agonists)能夠增強(qiáng)線粒體鈣離子的攝取或釋放,,從而調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào),。這類化合物通過線粒體鈣通道(如MCU)或增加線粒體鈣敏感性,促進(jìn)鈣離子進(jìn)入線粒體,,增強(qiáng)氧化磷酸化效率,,提高ATP生成。MCE激動(dòng)劑在線粒體功能障礙相關(guān)疾病中具有潛在應(yīng)用價(jià)值,,例如在心肌缺血再灌注損傷中,,通過增強(qiáng)線粒體鈣攝取,改善能量代謝,,保護(hù)細(xì)胞免受損傷,。此外,激動(dòng)劑還可用于研究線粒體鈣信號(hào)在中的作用,。蛋白酶抑制劑Cocktail(mini片劑)可以用于細(xì)胞或組織提取物用來(lái)增加蛋白穩(wěn)定性,。江蘇Acetaminophen (對(duì)乙酰氨基酚)
Melatonin 是一種新型的選擇性 ATF-6 抑制劑,,可通過 COX-2 下調(diào)誘導(dǎo)人肝細(xì)胞凋亡。東陽(yáng)RSL3
MCE一步法TUNEL細(xì)胞凋亡檢測(cè)試劑盒采用一步染色的方法快速檢測(cè)細(xì)胞凋亡,。染色后,,正常細(xì)胞基本無(wú)熒光,凋亡細(xì)胞呈綠色熒光,。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑,,IC50為70μM。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑,。通過Pyruvate的計(jì)算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B),。Galloflavin通過阻斷糖酵解和ATP的產(chǎn)生而阻礙細(xì)胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑,。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑,,能阻斷線粒體能量代謝,誘導(dǎo)多種細(xì)胞凋亡,。TFEBactivator1是一種口服有效的,,不依賴mTOR的TFEB劑。TFEBactivator1顯著促進(jìn)Flag-TFEB的核易位,,EC50為2167nM,。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情況下增強(qiáng)自噬(autophagy)。TFEBactivator1有潛力用于神經(jīng)退行性疾病的研究,。東陽(yáng)RSL3