L-Ascorbicacid(L-Ascorbate),一種電子供體,,是一種內(nèi)源性抗氧化劑,。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels),IC50為6.5μM,。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進(jìn)劑和彈性生成抑制劑,。L-Ascorbicacid通過產(chǎn)生活性氧(ROS)和選擇性損傷細(xì)胞表現(xiàn)出作用。SU14813是多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑,,抑制VEGFR2,,VEGFR1,PDGFRβandKIT的IC50值分別為50,,2,,4,15nM,。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一種高度選擇性的β2adrenergicreceptor拮抗劑,,結(jié)合β2,β1和β3腎上腺素能受體的Ki值分別為0.7,,49.5和611nM,。Pyrroloquinolinequinone(PQQ)是氧化還原輔助因子,一種陰離子型氧化還原循環(huán)原醌,。Pyrroloquinolinequinone初是從嗜甲基細(xì)菌的培養(yǎng)物中分離的,,也存在于哺乳動(dòng)物的組織。Pyrroloquinolinequinone是哺乳動(dòng)物的必需營養(yǎng)素,,對免疫功能很重要,。Melatonin 是一種新型的選擇性 ATF-6 抑制劑,可通過 COX-2 下調(diào)誘導(dǎo)人肝細(xì)胞凋亡,。余姚Doxycycline (hyclate)強(qiáng)力霉素(鹽酸)
PF-04418948是一種有具有口服活性,,有效且選擇性的前列腺素EP2受體拮抗劑,,IC50為16nM。MCEProteinAAgarose以高度交聯(lián)的4%瓊脂糖凝膠為基質(zhì),,通過化學(xué)方法定向,、高效偶聯(lián)了重組ProteinA,可從動(dòng)物腹水,、血清、細(xì)胞分泌液上清等生物體液中一步分離,、純化IgG等,。Sodiumcarboxymethylcellulose(Viscosity:5000-15000mPa.s)是羧甲基纖維素的鈉鹽,經(jīng)常用作粘稠劑,,糊劑和阻隔劑,。2-Methoxyestradiol(2-ME2),具有口服活性的17β-雌二醇(E2)的內(nèi)源性代謝產(chǎn)物,,是凋亡(apoptosis)誘導(dǎo)劑和血管生成(angiogenesis)抑制劑,,具有有效的抗活性。2-Methoxyestradiol也可破壞微管(microtubules)的穩(wěn)定,。2-Methoxyestradiol是一種有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制劑和活性氧生成劑,,可誘導(dǎo)轉(zhuǎn)化細(xì)胞系HEK293、細(xì)胞系U87和HeLa的自噬(autophagy),。江山MCE緩聚劑TPEN 誘導(dǎo) DNA 損傷并增加細(xì)胞內(nèi) ROS 的產(chǎn)生,。
神經(jīng)退行性疾病,如阿爾茨海默病和帕金森病,,通常伴隨著線粒體功能的下降和細(xì)胞內(nèi)鈣穩(wěn)態(tài)的失衡,。MCE抑制劑在這些疾病的研究中顯示出良好的前景。通過抑制線粒體鈣的過度積累,,MCE抑制劑能夠減輕神經(jīng)細(xì)胞的氧化應(yīng)激和凋亡,,改善神經(jīng)功能。在小鼠模型中,,MCE抑制劑的應(yīng)用能夠改善認(rèn)知功能,,并減緩神經(jīng)退行性的病變的進(jìn)程。這些結(jié)果為MCE抑制劑作為神經(jīng)退行性疾病的潛在藥物提供了重要的實(shí)驗(yàn)依據(jù),,未來的臨床試驗(yàn)將進(jìn)一步驗(yàn)證其療效和安全性,。
Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈,導(dǎo)致AMPK活化,,增強(qiáng)胰島素敏感性,,可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障,,誘導(dǎo)自噬(autophagy),。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker,,屬于PEG類??捎糜诤铣蒔ROTAC分子,。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物,也是一種人毒蕈堿設(shè)計(jì)受體(DREADDs)激動(dòng)劑,。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di,。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障。Clozapine是一種有效的多巴胺拮抗劑,,也一種是有效的選擇性毒蕈堿M4受體(muscarinicM4receptor)(EC50為11nM)激動(dòng)劑,。HB-EGF蛋白,Human是刺激生長和分化的表皮生長因子(EGF)生長因子家族的成員。CCT020312 可誘導(dǎo)細(xì)胞細(xì)胞中 EIF2A 的磷酸化,。
Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑,,對其抑制具有時(shí)間依賴性,IC50值為70nM-70μM,,但對COX-1的作用弱,,IC50值>100μM;Nimesulide具有,、止痛,、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑,。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復(fù),,導(dǎo)致細(xì)胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑,。Leptomycin通過半胱氨酸殘基處的共價(jià)修飾使CRM1/exportin1失活,。LeptomycinB是一種有效的抗,可阻斷真核細(xì)胞周期,。MCE抑制劑激動(dòng)劑可以減輕焦慮和抑郁癥狀,。Bortezomib ( 硼替佐米)
Melatonin 是一種由松果體分泌的,可褪黑受體,。余姚Doxycycline (hyclate)強(qiáng)力霉素(鹽酸)
Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制劑,,抑制干細(xì)胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一種選擇性caspase-1(IL-1β轉(zhuǎn)化酶,,ICE)抑制劑,,具有神經(jīng)保護(hù)和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表達(dá),。Ac-YVAD-cmk可抑制多種疾病的細(xì)胞焦亡(pyroptosis),。BI-6C9是一種高特異性的BH3相互作用結(jié)構(gòu)域(Bid)抑制劑,可阻止線粒體外膜電位(MOMP)和線粒體分裂,,并保護(hù)細(xì)胞免受線粒體凋亡誘導(dǎo)因子(AIF)釋放和不依賴caspase的細(xì)胞死亡,。Indomethacin(Indometacin)是一種有效的口服活性COX1/2抑制劑,,COX-1和COX-2的IC50值分別為18nM和26nM。Indomethacin具有和抗活性,。Indomethacin可用于,、炎癥和病毒的研究。余姚Doxycycline (hyclate)強(qiáng)力霉素(鹽酸)