MCE（Mitochondrial Calcium Exchange）抑制劑和激動劑是兩類調(diào)節(jié)線粒體鈣離子穩(wěn)態(tài)的化合物。線粒體鈣信號在細胞能量代謝,、凋亡和信號傳導(dǎo)中起關(guān)鍵作用,。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子通道（如MCU，線粒體鈣單向轉(zhuǎn)運體）減少鈣離子進入線粒體,，從而影響細胞功能,。而MCE激動劑則通過增強線粒體鈣攝取或釋放，調(diào)節(jié)細胞內(nèi)鈣信號,。這兩類化合物在研究中被廣泛應(yīng)用于探索線粒體鈣信號在生理和病理過程中的作用,，為疾病提供了新的靶點。MCE抑制劑通過特異性抑制線粒體鈣離子交換,，改變細胞內(nèi)鈣信號,，從而影響細胞代謝和凋亡。例如,，抑制MCU可以減少鈣離子進入線粒體,，降低線粒體膜電位，抑制ATP生成,，誘導(dǎo)細胞凋亡,。這一機制在中尤為重要，因為細胞依賴線粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性,。研究表明,，MCE抑制劑如Ru360能夠抑制多種細胞的生長，并增強化療藥物的療效,。此外,，MCE抑制劑在神經(jīng)退行性疾病和心血管疾病中也顯示出潛在價值。Rebamipide (OPC12759) 是一種口服有效的胃保護劑。桐鄉(xiāng)Bortezomib ( 硼替佐米）

PF-04418948是一種有具有口服活性,，有效且選擇性的前列腺素EP2受體拮抗劑,，IC50為16nM。MCEProteinAAgarose以高度交聯(lián)的4%瓊脂糖凝膠為基質(zhì),，通過化學方法定向,、高效偶聯(lián)了重組ProteinA，可從動物腹水,、血清,、細胞分泌液上清等生物體液中一步分離、純化IgG等,。Sodiumcarboxymethylcellulose(Viscosity:5000-15000mPa.s)是羧甲基纖維素的鈉鹽,，經(jīng)常用作粘稠劑，糊劑和阻隔劑,。2-Methoxyestradiol(2-ME2),，具有口服活性的17β-雌二醇(E2)的內(nèi)源性代謝產(chǎn)物，是凋亡(apoptosis)誘導(dǎo)劑和血管生成(angiogenesis)抑制劑,，具有有效的抗活性,。2-Methoxyestradiol也可破壞微管(microtubules)的穩(wěn)定。2-Methoxyestradiol是一種有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制劑和活性氧生成劑,，可誘導(dǎo)轉(zhuǎn)化細胞系HEK293,、細胞系U87和HeLa的自噬(autophagy)。常熟XAV-939TPEN 還抑制細胞增殖并誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis),。

與抑制劑相反,，MCE激動劑（Mitochondrial Calcium Exchange Agonists）能夠增強線粒體鈣離子的攝取或釋放，從而調(diào)節(jié)細胞內(nèi)鈣信號,。這類化合物通過線粒體鈣通道（如MCU）或增加線粒體鈣敏感性,，促進鈣離子進入線粒體，增強氧化磷酸化效率,，提高ATP生成,。MCE激動劑在線粒體功能障礙相關(guān)疾病中具有潛在應(yīng)用價值，例如在心肌缺血再灌注損傷中,，通過增強線粒體鈣攝取,，改善能量代謝，保護細胞免受損傷,。此外,，激動劑還可用于研究線粒體鈣信號在中的作用。

MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors）是一類針對線粒體鈣通道的藥物,，主要用于調(diào)節(jié)細胞內(nèi)鈣離子的濃度,。線粒體在細胞能量代謝和信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中扮演著重要角色,，而鈣離子作為一種重要的第二信使，參與了多種生理過程,。MCE抑制劑通過抑制線粒體鈣通道的活性,，能夠降低線粒體內(nèi)鈣的積累，從而影響細胞的代謝狀態(tài)和生存環(huán)境,。這類藥物在研究中顯示出對多種疾病的潛在效果,，包括心血管疾病、神經(jīng)退行性疾病以及某些類型的,。通過調(diào)節(jié)細胞內(nèi)鈣的動態(tài)平衡,，MCE抑制劑為相關(guān)疾病提供了新的思路。Epibrassinolide (24-Epibrassinolide) 是一種廣存在的植物生長,，具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力,。

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈，導(dǎo)致AMPK活化,，增強胰島素敏感性,，可用于2型糖尿病的研究,。Metformin可以透過血腦屏障,，誘導(dǎo)自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker,，屬于PEG類,。可用于合成PROTAC分子,。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物,，也是一種人毒蕈堿設(shè)計受體(DREADDs)激動劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di,。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障,。Clozapine是一種有效的多巴胺拮抗劑，也一種是有效的選擇性毒蕈堿M4受體(muscarinicM4receptor)(EC50為11nM)激動劑,。HB-EGF蛋白,Human是刺激生長和分化的表皮生長因子(EGF)生長因子家族的成員,。FITC (Fluorescein 5-isothiocyanate) 是一種用于胺標記的熒光探針。湖州激動劑

MCE抑制劑激動劑是一種安全有效的神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物,。桐鄉(xiāng)Bortezomib ( 硼替佐米）

Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,，可與Bcl-xL，Bcl-2,，Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結(jié)合,，Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效誘導(dǎo)肝細胞合成急性期蛋白,，參與炎癥反應(yīng),。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑，EC50值為103nM。iFSP1可選擇性地誘導(dǎo)過表達FSP1的GPX4敲除細胞發(fā)生鐵死亡(ferroptosis),。iFSP1可增強多種人細胞系對鐵死亡誘導(dǎo)劑的敏感度,，如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一種選擇性,，共價的谷胱甘肽過氧化物酶4(GPX4)抑制劑,，EC50為30nM。ML-210結(jié)合GPX4硒代半胱氨酸殘基,。ML210具有活性,。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一種細胞通透性IP3R抑制劑。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,，并一些TRP通道(V1,、V2和V3)。桐鄉(xiāng)Bortezomib ( 硼替佐米）