3在藥劑學(xué)方面的應(yīng)用 3.1生物黏附釋藥系統(tǒng)卡波為陰離子黏附劑時(shí)不能與二價(jià)堿Xing藥物合用,，以免發(fā)生沉淀,。生物黏附釋藥系統(tǒng)(bioadhesive drug delivery system,，BDDS)作用部位為各種腔道表皮細(xì)胞黏膜或皮膚表層，如胃腸道,、陰道,、口腔、鼻腔,、表皮等,，劑型有片劑、膜劑,、凝膠劑,、棒劑等。其中凝膠劑是近年來發(fā)展較快的一種新型生物黏附釋藥系統(tǒng),，具分散性好,、黏附力強(qiáng)、穩(wěn)定性好,、藥效持久,、應(yīng)用方便、可避開首過效應(yīng)和給藥部位濃度高等優(yōu)點(diǎn),。3.1.1胃腸道生物黏附劑胃腸道生物黏附制劑(gastrointestinal bioadhesive drug delivery system,，GBDDS)是利用高分子材料與胃、腸(主要為小腸)黏膜之間的黏附作用延長藥物在胃腸道停留時(shí)間的口服劑型,。由于卡波為一種卡波化合物,，含有大量游離羧基，具有一定酸性,。四川卡波676

3.3.1皮膚用凝膠劑凝膠劑用于皮膚表面,，涂抹性好、無油膩感,、不污染衣物,，透皮吸收速度比乳膏劑快，與外用溶液劑相較,，凝膠劑在皮膚表面的停留時(shí)間更長,。謝平等2研制的硝酸咪康唑凝膠24h內(nèi)透皮吸收速率為乳膏的1.5倍。Shahiwala等2以1%卡波934制備了尼美舒利局部皮膚用制劑,，以大鼠足腫脹試驗(yàn)為模型,，24h后水腫Yi Zhi率為66.68%，約為對(duì)照組的3倍,，表明該系統(tǒng)可延緩藥物釋放,，延長藥物在皮膚上的保留時(shí)間。陳九義等以1%卡波940研制的富馬酸氯馬斯汀凝膠均勻性,、分散性較好,，制備工藝簡(jiǎn)單,，質(zhì)量可控。江西醫(yī)用卡波卡波眼用凝膠聯(lián)合聚乙二醇滴眼液改善干眼癥的優(yōu)勢(shì),。

在2000年版《中國藥典(二部)>附錄制劑通則項(xiàng)下,，新增訂的凝膠劑的定義為:由藥物與能形成凝膠的輔料制成的均一、混懸或乳劑型的乳膠稠厚液體或半固體制劑,。藥典中還指出局部用凝膠劑屆單項(xiàng)分散系統(tǒng),，有水性凝膠劑與油性凝膠劑之分。水性凝膠劑的基質(zhì)一般是卡渡姆凝膠等,?？úㄊ且环N較新的藥用輔料，廣泛應(yīng)用于藥物及化妝品的凝膠劑,。1.1卡波特性：卡波(Carbomer)國外商品名為卡波普,、卡波普爾(Carbopol)，英美藥典早有收載,。在國內(nèi),，該品Zui初用作化妝品基質(zhì)。

3.2.1固體制劑：以卡波為親水凝膠骨架制成的片劑在釋放介質(zhì)中逐漸吸水膨脹,，藥物逐漸擴(kuò)散到片劑表面釋放,，隨著凝膠含量增加，膨脹層增厚,，藥物釋放速度逐漸減慢,。王振國等用卡波934p制得的益尼司特緩釋片在pH6.8磷酸鹽緩沖液中的釋放呈零級(jí)模型，釋放動(dòng)力學(xué)符合膨脹控制機(jī)制,。盧耀茹等u刮以卡波934p等為輔料研制的多潘立酮胃內(nèi)滯留型緩釋片具有起漂時(shí)間快,、緩釋的特點(diǎn)。徐剛鋒等III,。報(bào)道卡波971PNF含量約10%時(shí),，對(duì)諾氟沙星有明顯緩釋作用，卡波含量從10%增加到15%,，諾氟沙星趨向于零級(jí)釋放,。卡波971PNF含量約20%時(shí),，對(duì)鹽酸二甲雙胍也有明顯的緩釋作用,，體外釋放行為符合Higuchi方程。sastry等u副以卡波934P為含藥層,、卡波974P為滲透層,，制備了阿替洛爾雙層滲透片，分別考察了卡波用量,、包衣厚度,、滲透孔大小等影響藥物釋放的因素,。結(jié)果表明，藥層中卡波934P對(duì)釋藥速度的影響較大,，控釋時(shí)間達(dá)24h,，若以HPMC代替，控釋作用Xian Zhu下降,。卡波的合成是怎么樣的,？

卡波(carbomer)為丙烯酸與烯丙基蔗糖或丙烯基Ji戊Si醇交聯(lián)的高分子聚合物,，Zui早由美國Goodrich公司生產(chǎn)，商品名為卡波普(Carbop01),。中國藥典2005年版已收錄,。本品為松散白色粉末，具酸性,、吸濕性和特殊微臭,，能溶于水、乙醇,、甘油,。分子中含有56%~58%羧基，因此呈弱酸性,?？úǚ稚⒃谒袝r(shí)，由于羧基離子化產(chǎn)生的負(fù)電荷問的排斥作用,，卷曲的聚合物伸展開來,，體積膨脹。0.5%水分散體的pH為2.7~3.5,。1%水分散體可用堿性物質(zhì)中和,，形成凝膠。常用水分散體的濃度為0.1%~3.0%,。本文簡(jiǎn)要介紹了卡波的增稠機(jī)制及其在藥劑學(xué)領(lǐng)域應(yīng)用的研究進(jìn)展,。卡波(carbomer)為丙烯酸與烯丙基蔗糖或丙烯基Ji戊Si醇交聯(lián)的高分子聚合物,。日化級(jí)卡波多少錢一噸

極片中添加卡波樹脂以后,，能Xian Zhu提高正極敷料與集流體間的黏附能力。四川卡波676

3.凝膠的其他用途：在化妝品特別是高級(jí)化妝品中,，卡波凝膠作為基質(zhì)(亦稱凝露)獲得廣泛應(yīng)用,。數(shù)年前風(fēng)靡一時(shí)的無油化妝品，外觀清亮,、細(xì)膩,，令女性十分青睞,。其實(shí)這種化妝品就是以卡波凝膠作基質(zhì)的。某化妝品公司生產(chǎn)的用于消除粉刺的奧嵐雪嗜喱(Ovid Cel for Acnes}也是凝膠劑,。4.展望：卡波是一類丙烯酸與丙烯基蔗糖交聯(lián)的高分子聚合物,，是制備凝膠劑的十分理想的基質(zhì)輔料，具有良好的水溶性基質(zhì)特性,，附著力強(qiáng),，滯留時(shí)間長，因而能更好地發(fā)揮藥物的作用,，提高其療效,，此外凝膠劑具有制備操作簡(jiǎn)單、質(zhì)量穩(wěn)定等優(yōu)點(diǎn),。因此,，可以預(yù)計(jì)，隨著科技的發(fā)展和研究的深人,，卡波凝膠在藥劑及日用化妝品中的應(yīng)用必將日益Guang Fan,，有著美好的發(fā)展前景。四川卡波676

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