3.1.3口腔生物黏附劑:藥物經(jīng)口腔黏膜吸收后能直接進(jìn)體循環(huán),,避免首過(guò)效應(yīng)。以羥丙甲纖維素(HPMC)K4M和卡波974P為生物黏附聚合物制備的非洛地平口腔黏膜黏附片表觀釋放速率常數(shù)為3.3%h~,,平均黏附力為131.08~181.359,。經(jīng)人體內(nèi)試驗(yàn)驗(yàn)證,該制劑與口腔的黏附力較適宜,,且對(duì)口腔黏膜刺激性較小u0|,。為獲得良好的Zhi Liao牙周炎效果,Peri01i等以卡波940及羥乙基纖維素(HEC)制備了甲硝唑口腔黏附片,,當(dāng)兩者比例為1:1時(shí),,制品載藥量為20mg,在口腔內(nèi)可緩慢釋放,,12h檢出的藥物濃度高于比較低抑菌濃度,。卡波自身具有優(yōu)良的生物相容性和生物降解性,,可使其從非介人性耦合劑轉(zhuǎn)化成介入性耦合劑,。江門卡波共聚物B
卡波(carbomer)為丙烯酸與烯丙基蔗糖或丙烯基Ji戊Si醇交聯(lián)的高分子聚合物,Zui早由美國(guó)Goodrich公司生產(chǎn),,商品名為卡波普(Carbop01),。中國(guó)藥典2005年版已收錄。本品為松散白色粉末,,具酸性,、吸濕性和特殊微臭,能溶于水,、乙醇,、甘油。分子中含有56%~58%羧基,,因此呈弱酸性,。卡波分散在水中時(shí),,由于羧基離子化產(chǎn)生的負(fù)電荷問(wèn)的排斥作用,,卷曲的聚合物伸展開來(lái),體積膨脹,。0.5%水分散體的pH為2.7~3.5,。1%水分散體可用堿性物質(zhì)中和,形成凝膠,。常用水分散體的濃度為0.1%~3.0%。本文簡(jiǎn)要介紹了卡波的增稠機(jī)制及其在藥劑學(xué)領(lǐng)域應(yīng)用的研究進(jìn)展,。南昌卡波934PNF添加卡波樹脂的A極片和B極片正極敷料與集流體間的黏附性較強(qiáng),。
正常皮膚表面pH為5.5~2.2.37.0,,為避免刺激性和保證產(chǎn)品的穩(wěn)定性,可參照外用藥物制劑將pH定為6.0~8.0,。由于卡波為一種卡波化合物,,含有大量游離羧基,具有一定酸性,。當(dāng)pH>4時(shí),,其羧基開始解離,聚合物溶脹,,黏度增加,,pH為8時(shí),解離基本完成,,黏度比較大,。因此在制備凝膠過(guò)程中需加人中和劑,調(diào)節(jié)凝膠劑黏度,,維持pH近中性,,減少對(duì)皮膚的刺激。常用堿性中和劑為三乙醇胺,、氫氧化鈉,、氨水,因氨水濃度不易控制,,對(duì)配制人員有刺激性,,故選用三乙醇胺或氫氧化鈉。實(shí)驗(yàn)表明,,用三乙醇胺比氫氧化鈉調(diào)節(jié)酸堿度的凝膠劑較細(xì)膩,,確定三乙醇胺用量為1.2%。
3.2.1固體制劑:以卡波為親水凝膠骨架制成的片劑在釋放介質(zhì)中逐漸吸水膨脹,,藥物逐漸擴(kuò)散到片劑表面釋放,,隨著凝膠含量增加,膨脹層增厚,,藥物釋放速度逐漸減慢,。王振國(guó)等用卡波934p制得的益尼司特緩釋片在pH6.8磷酸鹽緩沖液中的釋放呈零級(jí)模型,釋放動(dòng)力學(xué)符合膨脹控制機(jī)制,。盧耀茹等u刮以卡波934p等為輔料研制的多潘立酮胃內(nèi)滯留型緩釋片具有起漂時(shí)間快,、緩釋的特點(diǎn)。徐剛鋒等III,。報(bào)道卡波971PNF含量約10%時(shí),,對(duì)諾氟沙星有明顯緩釋作用,卡波含量從10%增加到15%,諾氟沙星趨向于零級(jí)釋放,??ú?71PNF含量約20%時(shí),對(duì)鹽酸二甲雙胍也有明顯的緩釋作用,,體外釋放行為符合Higuchi方程,。sastry等u副以卡波934P為含藥層、卡波974P為滲透層,,制備了阿替洛爾雙層滲透片,,分別考察了卡波用量、包衣厚度,、滲透孔大小等影響藥物釋放的因素,。結(jié)果表明,藥層中卡波934P對(duì)釋藥速度的影響較大,,控釋時(shí)間達(dá)24h,,若以HPMC代替,控釋作用Xian Zhu下降,。以卡波為基質(zhì)的6個(gè)雙唑泰凝膠均屬于假塑性流體,且流動(dòng)特性不隨卡波比例的變化而變化,。
本研究以卡波為基質(zhì)制備獲得雙唑泰凝膠。采用Kinexus旋轉(zhuǎn)流變儀研究了不同卡波比例對(duì)雙唑泰凝膠的流變學(xué)性能的影響,。該儀器測(cè)量范圍廣,、操作方便快捷、測(cè)定樣品需求量少,對(duì)研究多組分體系的流變學(xué)特性具有優(yōu)勢(shì),。雙唑泰凝膠是假塑性非牛頓流體,在同一剪切速率下,隨著卡波980與卡波981比例的增加,凝膠的黏度依次增大,但均呈現(xiàn)剪切變稀的現(xiàn)象,。動(dòng)態(tài)振蕩試驗(yàn)表明,在振蕩頻率1Hz條件下的應(yīng)力振幅掃描曲線和剪切應(yīng)變0.1%條件下的振蕩頻率掃描曲線中,隨著卡波980與卡波981比例的增加,其彈性模量(G′)和黏性模量(G′′)均增大,凝膠的黏彈性和力學(xué)強(qiáng)度增強(qiáng),體系的穩(wěn)定性增強(qiáng)??úz滴眼液是一種親水凝膠,,能長(zhǎng)時(shí)間保持眼部濕潤(rùn),可有效保護(hù)敏感的角膜和結(jié)膜,。山東卡波676
卡波樹脂是丙烯酸鍵合烯丙基蔗糖或Ji戊Si醇烯丙醚的高分子聚合物,,具有較高的黏附性。江門卡波共聚物B
3.凝膠的其他用途:在化妝品特別是高級(jí)化妝品中,,卡波凝膠作為基質(zhì)(亦稱凝露)獲得廣泛應(yīng)用,。數(shù)年前風(fēng)靡一時(shí)的無(wú)油化妝品,外觀清亮,、細(xì)膩,,令女性十分青睞。其實(shí)這種化妝品就是以卡波凝膠作基質(zhì)的,。某化妝品公司生產(chǎn)的用于消除粉刺的奧嵐雪嗜喱(Ovid Cel for Acnes}也是凝膠劑,。4.展望:卡波是一類丙烯酸與丙烯基蔗糖交聯(lián)的高分子聚合物,,是制備凝膠劑的十分理想的基質(zhì)輔料,具有良好的水溶性基質(zhì)特性,,附著力強(qiáng),,滯留時(shí)間長(zhǎng),因而能更好地發(fā)揮藥物的作用,,提高其療效,此外凝膠劑具有制備操作簡(jiǎn)單,、質(zhì)量穩(wěn)定等優(yōu)點(diǎn),。因此,可以預(yù)計(jì),,隨著科技的發(fā)展和研究的深人,,卡波凝膠在藥劑及日用化妝品中的應(yīng)用必將日益Guang Fan,有著美好的發(fā)展前景,。江門卡波共聚物B
上海天瞰生物科技有限公司成立于2017年,,注冊(cè)資金2000萬(wàn),是一家專注于特種生化原料的科技型企業(yè),。 我司致力于自主的技術(shù)研發(fā)與應(yīng)用,,在北京建立了Du Li的研發(fā)中心,目前擁有研發(fā)人員14名,,研發(fā)資質(zhì)Zui高28年,,平均12年;另外,,我司和數(shù)個(gè)第三方Du Li研究機(jī)構(gòu)和多個(gè)個(gè)體專研者也建立了密切的合作關(guān)系,。我司的研發(fā)團(tuán)隊(duì)在化學(xué)合成、酶合成,、生物發(fā)酵,、植物提取等領(lǐng)域均有雄厚的技術(shù)積沉,其中尤以高分子化學(xué)合成和酶合成為特色,,可以對(duì)外承接較高難度的定制業(yè)務(wù),。自公司成立以來(lái),我司共申請(qǐng)發(fā)明和新型應(yīng)用Zhuan Li4篇,、軟著12篇,,Du Li和聯(lián)合開發(fā)產(chǎn)品約20種,產(chǎn)品應(yīng)用領(lǐng)域涉及日化,、食品和醫(yī)藥,。我司的典型Dai Biao產(chǎn)品有還原型谷胱甘肽(GSH)、β-煙酰胺單核苷酸(NMN),、卡波姆,、抗壞血酸四異棕櫚酸酯(VC-IP),、氨丁三醇(醫(yī)藥級(jí))、甘草酸二鉀,,無(wú)論產(chǎn)品品質(zhì),,還是供應(yīng)規(guī)模,都處于行業(yè)前列,,個(gè)別產(chǎn)品供應(yīng)能力處于世界Shou Wei,。上海天瞰生物科技有限公司在浙江、東北和安徽三地?fù)碛泻献魃a(chǎn)基地,,總面積超過(guò)60000平方米,,工廠均按照GMP標(biāo)準(zhǔn)建造,依ISO9001:2015質(zhì)量體系運(yùn)行,。