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泰州PD98059

來源: 發(fā)布時間:2023-05-27

GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的,、能透過系統(tǒng)的,胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競爭性抑制,,其IC50值為650nM,。trans-C75((±)-C75)是C75的對映異構(gòu)體,,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物,。Rosmarinicacid抑制MAO-A,,MAO-B和COMT,IC50分別為50.1,,184.6和26.7μM,。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物,特異型抑制DNA甲基化,。5-Azacytidine與DNA結(jié)合共價捕獲DNA甲基轉(zhuǎn)移酶(DNAmethyltransferases),,有益于逆轉(zhuǎn)表觀遺傳變化。5-Azacytidine誘導(dǎo)細胞自噬(autophagy),。Glyphosate 是一種氨基酸甘氨酸的除草衍生物,。泰州PD98059

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Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特異性的乙醛脫氫酶1型(ALDH1)抑制劑,對酒精具有急性敏感性,。Disulfiram有效抑制人體和小鼠細胞中脂質(zhì)體中的GSDMD孔形成,,炎性體介導(dǎo)的細胞凋亡和IL-1β分泌。雙硫侖+Cu2+可增加細胞內(nèi)ROS水平,,引發(fā)卵巢干細胞凋亡,。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果實的天然交聯(lián)劑。Genipin抑制細胞中的UCP2(解偶聯(lián)蛋白2),。Genipin具有多種生物活性,,包括蛋白質(zhì)調(diào)節(jié),抗,,癥,,免疫抑制,抗血栓形成和對海馬神經(jīng)元的保護,。Genipin也可用于2型糖尿病研究,。Streptomycinsulfate是一種氨基糖苷類,能夠抑制蛋白質(zhì)的合成,。Puromycin dihydrochloride(嘌呤霉素二鹽酸鹽)生產(chǎn)廠家PF-04418948 是一種有具有口服活性,,有效且選擇性的前列腺素 EP2 受體拮抗劑,,IC50 為 16 nM。

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KN-62是一種選擇性的,、可逆的鈣調(diào)蛋白依賴性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制劑,,對大鼠腦CaMK-II的IC50值為0.9μM。KN-62直接與CaMK-II酶的鈣調(diào)蛋白結(jié)合位點結(jié)合,。KN-62是非競爭性的P2X7受體拮抗劑,,IC50約為15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一種非選擇性的β-腎上腺素受體激動劑,,具有口服活性,。Isoprenaline具有的外周血管擴張、支氣管擴張和心臟刺性,。Isoprenaline可用于心動過緩和支氣管的研究,。Flecainide是一種有效的具有口服活性的抗心律失常劑。Flecainide阻斷心臟快速內(nèi)向Na+電流(INa)和延遲整流器K+電流的快速成分,。Flecainide可延長心室和心房肌纖維的動作電位持續(xù)時間(APD),。Flecainide具有研究胎兒心動過速的潛力。

GsMTx4是一種蜘蛛毒液肽,,選擇性地抑制屬于Piezo和TRP通道家族的陽離子可滲透的機械敏感性通道(MSCs),。GsMTx4還可阻斷陽離子選擇性的拉伸通道(SAC),減弱溶血磷脂酰膽堿(LPC)誘導(dǎo)的星形膠質(zhì)細胞毒性和小膠質(zhì)細胞反應(yīng)性,。GsMTx4是一種重要的藥理學(xué)工具,,可用于鑒定興奮性MSCs在正常生理學(xué)和病理學(xué)中的作用。Berberinechloride是一種生物堿,,常用作,。Berberinechloride誘導(dǎo)活性氧(ROS)生成并抑制DNA拓撲異構(gòu)酶(topoisomerase)??固匦?。GastrinI,human是胃中產(chǎn)生的內(nèi)源性肽,通過CCK2受體增加胃酸的分泌,。TPEN 對 Zn2+ 具有高親和力,,但對 Mg2+ 和 Ca2+ 具有較低的親和力。

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Carvedilol (BM 14190) 是一種非選擇性 β/α-1 受體阻斷劑,。Carvedilol 抑制脂質(zhì)過氧化,,IC50 為 5 μM。Carvedilol 是一種多用途降壓劑,,有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究,。Carvedilol是一種自噬 (autophagy) 誘導(dǎo)劑,可抑制 NLRP3 炎性體,。蛋白酶抑制劑Cocktail(mini片劑)可以用于細胞或組織提取物用來增加蛋白穩(wěn)定性,。Wortmannin(SL-2052)是一種有效的,,不可逆的,選擇性PI3K抑制劑,,IC50值為3nM。Wortmannin(SL-2052)阻斷自噬(autophagy)形成,,并有效抑制Polo-likekinase1(PlK1)和Plk3,,IC50值分別為5.8和48nM。D-Glucose (Glucose) 是一種單糖,,是生物學(xué)中的重要碳水化合物,。揚中Deferoxamine mesylate(甲磺酸去鐵胺)

Ginsenoside Rh2 誘導(dǎo) caspase-8 和 caspase-9 活化。泰州PD98059

Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿,,是一種競爭性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM),。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道,并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP),。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker,,可用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達系統(tǒng)中重組表達的RNase抑制劑,,可特異性抑制RNaseA,、B、C三種酶的活性,。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構(gòu)絲氨酸蛋白酶,。Thrombin能夠利用凝血酶識別序列對融合蛋白進行位點特異性切割,并可用于消化GST標(biāo)記的蛋白,。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一種環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制氣管平滑肌收縮性,,可用于的研究,。Ibudilast可能是一種有效的神經(jīng)保護和抗癡呆藥物,可對抗活化小膠質(zhì)細胞的神經(jīng)毒性,。泰州PD98059

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