Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿,,是一種競爭性的神經遞質GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM),。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道,并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP),。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker,,可用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達系統(tǒng)中重組表達的RNase抑制劑,,可特異性抑制RNaseA,、B、C三種酶的活性,。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構絲氨酸蛋白酶,。Thrombin能夠利用凝血酶識別序列對融合蛋白進行位點特異性切割,并可用于消化GST標記的蛋白,。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一種環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制氣管平滑肌收縮性,,可用于的研究,。Ibudilast可能是一種有效的神經保護和抗癡呆藥物,可對抗活化小膠質細胞的神經毒性。Pyrroloquinoline quinone 是哺乳動物的必需營養(yǎng)素,,對免疫功能很重要,。溫州Erastin
GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過系統(tǒng)的,,胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競爭性抑制,,其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對映異構體,,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑,。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A,,MAO-B和COMT,,IC50分別為50.1,184.6和26.7μM,。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物,,特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DNA結合共價捕獲DNA甲基轉移酶(DNAmethyltransferases),,有益于逆轉表觀遺傳變化,。5-Azacytidine誘導細胞自噬(autophagy)。玉環(huán)抑制劑Epibrassinolide (24-Epibrassinolide) 是一種廣存在的植物生長,,具有緩解植物重金屬和農藥脅迫潛力,。
Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,可與Bcl-xL,,Bcl-2,,Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結合,Ki值小于1nM,。IL-6蛋白,Human有效誘導肝細胞合成急性期蛋白,,參與炎癥反應。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑,,EC50值為103nM,。iFSP1可選擇性地誘導過表達FSP1的GPX4敲除細胞發(fā)生鐵死亡(ferroptosis)。iFSP1可增強多種人細胞系對鐵死亡誘導劑的敏感度,,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A),。ML-210是一種選擇性,共價的谷胱甘肽過氧化物酶4(GPX4)抑制劑,,EC50為30nM,。ML-210結合GPX4硒代半胱氨酸殘基。ML210具有活性,。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一種細胞通透性IP3R抑制劑,。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,并一些TRP通道(V1、V2和V3),。
Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈,,導致AMPK活化,增強胰島素敏感性,,可用于2型糖尿病的研究,。Metformin可以透過血腦屏障,誘導自噬(autophagy),。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker,屬于PEG類,??捎糜诤铣蒔ROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產物,,也是一種人毒蕈堿設計受體(DREADDs)激動劑,。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障,。Clozapine是一種有效的多巴胺拮抗劑,,也一種是有效的選擇性毒蕈堿M4受體(muscarinicM4receptor)(EC50為11nM)激動劑。HB-EGF蛋白,Human是刺激生長和分化的表皮生長因子(EGF)生長因子家族的成員,。Ginsenoside Rh2 誘導 caspase-8 和 caspase-9 活化,。
Curcumin(Diferuloylmethane),是一種天然酚類化合物,,是乙酰轉移酶p300/CREB結合蛋白特異性抑制劑,,抑制組蛋白/非組蛋白的乙酰化和組蛋白乙酰轉移酶依賴的染色質轉錄,。Curcumin對NF-κb和MAPKs有抑制作用,,并具有、抗氧化,、抗增殖和抗血管生成等多種藥理作用,。Curcumin通過Keap1半胱氨酸修飾誘導Nrf2蛋白的穩(wěn)定。LAT1-IN-1(BCH)是L型氨基酸轉運蛋白1(LAT1)的選擇性競爭性抑制劑,,可明顯抑制細胞對氨基酸的攝取和mTOR磷酸化,,從而抑制細胞生長并誘導細胞凋亡。BovineSerumAlbumin(BSA)是由三個同源全α結構域組成的583個氨基酸的蛋白質,。BSA是一種球狀蛋白,,可用于多種生物化學實驗。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性,。鹽城Trichostatin A(曲古抑菌素A)
Melatonin 是一種新型的選擇性 ATF-6 抑制劑,,可通過 COX-2 下調誘導人肝細胞凋亡。溫州Erastin
BMS-345541是一種選擇性的IKK催化亞基IKK-1和IKK-2抑制劑,抑制IKK-2和IKK-1,,IC50值分別為0.3μM和4μM,。BMS-345541與IKK的變構位點結合。MCEPBSPowder(1Lof1×)主要成分為氯化鈉(NaCl),、氯化鉀(KCl)和磷酸鹽(Phosphate),,用于免疫分析實驗、微生物學實驗,、蛋白質生化實驗等,。Paquinimod(ABR25757)是一種S100A8/S100A9的特異性抑制劑,通過降低SARS-CoV-2小鼠的病毒載量來用于肺炎的研究,。Thalidomide能夠抑制cereblon(cullin-4E3泛素連接酶復合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分),,Kd值約為250nM,具有免疫調節(jié),、,、抗腫瘤作用。Thalidomide可以作為分子膠來增強底物,。溫州Erastin
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