Gabazine是GABAA受體的選擇性競爭性拮抗劑,其對(duì)GABA受體的IC50值為~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑,,用于晚期(轉(zhuǎn)移性)非小細(xì)胞肺的研究,。Tranilast(MK-341)是一種抗反應(yīng)劑。抑制前列腺素D2產(chǎn)生(PGD2,,IC50=0.1mM),。具有和免疫調(diào)節(jié)作用。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細(xì)胞中的生物學(xué)作用,。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑,,與水反應(yīng)后形成活性除草劑苯并雙環(huán)素水解物,導(dǎo)致雜草的白化和死亡,。Benzobicyclon對(duì)禾本科,、莎草科和闊葉雜草有效。Benzobicyclon能有效針對(duì)磺酰脲除草劑抗性生物型以及野生型雜草,。TPEN 對(duì) Zn2+ 具有高親和力,,但對(duì) Mg2+ 和 Ca2+ 具有較低的親和力。Erastin廠家
SB-431542是TGF-β受體激酶抑制劑(TRKI),。SB-431542對(duì)ALK4,、ALK5和ALK7活性有抑制作用,IC50值分別為1μM,、0.75μM和2μM,。SB-431542還能抑制TGF-β誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄、基因表達(dá),、細(xì)胞凋亡和生長抑制,。SB-431542可用于及其信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的研究。Oxaliplatin是一種DNA合成抑制劑,。Oxaliplatin會(huì)導(dǎo)致DNA交聯(lián)損傷,,阻止DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄并導(dǎo)致細(xì)胞死亡。Oxaliplatin以時(shí)間依賴方式抑制人黑色素瘤細(xì)胞系C32和G361,,IC50值分別為0.98μM和0.14μM,。Oxaliplatin可以誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy)。Vacuolin-1CCT020312 可誘導(dǎo)細(xì)胞細(xì)胞中 EIF2A 的磷酸化,。
Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制劑,,抑制干細(xì)胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一種選擇性caspase-1(IL-1β轉(zhuǎn)化酶,,ICE)抑制劑,,具有神經(jīng)保護(hù)和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表達(dá),。Ac-YVAD-cmk可抑制多種疾病的細(xì)胞焦亡(pyroptosis),。BI-6C9是一種高特異性的BH3相互作用結(jié)構(gòu)域(Bid)抑制劑,,可阻止線粒體外膜電位(MOMP)和線粒體分裂,并保護(hù)細(xì)胞免受線粒體凋亡誘導(dǎo)因子(AIF)釋放和不依賴caspase的細(xì)胞死亡,。Indomethacin(Indometacin)是一種有效的口服活性COX1/2抑制劑,,COX-1和COX-2的IC50值分別為18nM和26nM。Indomethacin具有和抗活性,。Indomethacin可用于,、炎癥和病毒的研究。
IFN-gamma蛋白,Mouse是一種促炎性細(xì)胞因子,,具有高效的免疫調(diào)節(jié)功能,,同時(shí)可抗細(xì)胞增殖,抗病毒等,。Polydatin提取自從傳統(tǒng)中藥虎杖根,,在多個(gè)實(shí)驗(yàn)?zāi)P椭芯哂凶饔谩olydatin(Piceid)可抑制G6PD,,并誘導(dǎo)氧化和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激Neohesperidin是一種大量存在于柑橘屬植物中的類黃酮化合物,,具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一種免疫抑制劑,,能與親環(huán)素結(jié)合,,抑制calcineurin活性的IC50值為7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子,。Mito-TEMPO是一種靶向線粒體的超氧化物歧化酶模擬物,,有著超氧化物和烷基自由基的能力。Ibrutinib(PCI-32765)是一種不可逆的選擇性Btk抑制劑,,IC50值為0.5nM,。Ibrutinib可作為Btk配體,用于合成一系列PROTAC分子,,如P13I,。P13I作用于人Burkitt’s淋巴瘤RAMOS細(xì)胞,濃度為10和100nM時(shí),,分別降解73%和89%Btk,。Progesterone是一種類固醇,可調(diào)節(jié)月經(jīng)周期,,對(duì)懷孕很重要,。
Saponins(Saponin)是一類多發(fā)現(xiàn)于多種植物中苷類的化合物。Saponins可保護(hù)植物免受微生物和的破壞,。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一種高效的劑,,是Na+-K+-Cl+協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NKCC)的阻斷劑。Bumetanide是選擇性的NKCC1抑制劑,,但對(duì)NKCC2也有抑制作用,,對(duì)hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分別為0.68μM和4.0μM。Fluoxetine(LY-110140freebase)是選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI),。IL-17A是一種同型二聚體細(xì)胞因子,,在宿主防御機(jī)制中對(duì)許多細(xì)菌和病原體以及過敏和自身免疫反應(yīng)起著關(guān)鍵作用。IL-17A誘導(dǎo)肽,、細(xì)胞因子,、趨化因子和基質(zhì)金屬蛋白酶的產(chǎn)生。IL-17A蛋白,Human(HEK293,His)是一種重組人IL-17A蛋白,,在HEK293細(xì)胞中表達(dá),,C末端帶有His標(biāo)簽,由132個(gè)氨基酸組成(G24-A155),。Melatonin 是一種新型的選擇性 ATF-6 抑制劑,,可通過 COX-2 下調(diào)誘導(dǎo)人肝細(xì)胞凋亡。Erastin廠家
CCT020312 是選擇性的 EIF2AK3/PERK 的劑,。Erastin廠家
Naringin是黃烷酮糖苷,,有很多藥理作用,例如抗氧化活性,,降血脂,,,抑制細(xì)胞色素P450酶,。Quercetin是一種天然黃酮類化合物,,可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性。Quercetin可SIRT1,,也可抑制PI3K,,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,,PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM,。TP-10是一個(gè)選擇性的PDE10A抑制劑,其IC50值為0.8nM,。TP-10具有抗氧化活性,,對(duì)DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究,。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動(dòng)劑,。Propylpyrazoletriol(PPT)對(duì)ERα的相對(duì)結(jié)合親和力(ERα:49%)是雌受體β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是選擇性的雌受體激動(dòng)劑,,IC50值為2.3nM,。Erastin廠家
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