SHP099hydrochloride是有效,,選擇性,有口服活性的SHP2抑制劑,,IC50值為70nM,。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑,IC50為0.25nM,。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制劑,。Nocodazole與β-微管蛋白結(jié)合并破壞微管組裝/拆卸動力學(xué),從而防止有絲分裂并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡,。Nocodazole抑制Bcr-Abl,,增強(qiáng)CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一種氨基核苷類,,為嘌呤霉素類似物,。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞漿丙氨酸氨基肽酶,。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞遷移小體的分泌,。腫瘤壞死因子 α (TNF alpha) 是一種有效的促炎細(xì)胞因子。義烏MCE抑制劑
SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑,,抑制125I-IL-8和CXCR2結(jié)合的IC50為22nM,。Oligomycin是一種抗,是H+-ATP合成酶的抑制劑,。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈,。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細(xì)胞HIF-1alpha表達(dá)。Mevastatin(Compactin)是個屬于他汀類的HMG-CoA還原酶抑制劑,。Mevastatin是一種降脂藥,,可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,將*細(xì)胞阻滯在G0/G1期,。Mevastatin還可以增加內(nèi)皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白質(zhì)水平,。Mevastatin具有抗活性,并可用于心血管疾病的研究,。Methoprene是一種昆蟲幼年生長的模擬物,,是一種生長調(diào)節(jié)殺蟲劑,通過作為幼年(juvenilehormone)激動劑來顯示其對靶生物的毒性,。SP600125報價MCE抑制劑激動劑可能成為新型藥物的候選,。
L-Ascorbicacid(L-Ascorbate),一種電子供體,,是一種內(nèi)源性抗氧化劑,。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels),IC50為6.5μM,。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進(jìn)劑和彈性生成抑制劑,。L-Ascorbicacid通過產(chǎn)生活性氧(ROS)和選擇性損傷細(xì)胞表現(xiàn)出作用,。SU14813是多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制VEGFR2,,VEGFR1,,PDGFRβandKIT的IC50值分別為50,2,,4,,15nM,。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一種高度選擇性的β2adrenergicreceptor拮抗劑,,結(jié)合β2,β1和β3腎上腺素能受體的Ki值分別為0.7,,49.5和611nM,。Pyrroloquinolinequinone(PQQ)是氧化還原輔助因子,一種陰離子型氧化還原循環(huán)原醌,。Pyrroloquinolinequinone初是從嗜甲基細(xì)菌的培養(yǎng)物中分離的,,也存在于哺乳動物的組織。Pyrroloquinolinequinone是哺乳動物的必需營養(yǎng)素,,對免疫功能很重要,。
CytochalasinB是一種能透過細(xì)胞的,能夠與肌動蛋白絲的有刺端結(jié)合,,擾亂肌動蛋白聚合物的形成,對F-actin的Kd值為1.4-2.2nM,。CytochalasinB抑制細(xì)胞遷移,。IGF-I/IGF-1蛋白,Mouse(His)是一種促進(jìn)有絲分裂的細(xì)胞因子,與IGF受體結(jié)合,,能夠調(diào)節(jié)多種組織的生長,,如神經(jīng)組織、淋巴組織,、生殖組織,、平滑肌、內(nèi)皮細(xì)胞和骨骼等,,同時具有調(diào)節(jié)神經(jīng)保護(hù)的作用,。A83-01是一種有效的TGF-βI型受體ALK5,ALK4和ALK7的抑制劑,,能夠抑制ALK5,,ALK4和ALK7誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,IC50值分別為12nM,,45nM和7.5nM,。Melatonin 是一種由松果體分泌的,,可褪黑受體。
IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制劑,,其IC50為27nM,。IWP-2靶向膜結(jié)合的O-酰基轉(zhuǎn)移酶porcupine(Porcn),,從而阻止關(guān)鍵的Wnt配體棕櫚糖基化,。IWP-2還是一種具有ATP競爭能力的CK1δ抑制劑,對于M82FCK1δ的IC50為40nM,。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制劑,。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一種有效,選擇性,,非競爭性的NMDA受體拮抗劑,,Kd值為37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300),,分子量為300的中性聚合物,,由乙二醇重復(fù)單元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物,。Reparixin是趨化因子受體CXCR1和CXCR2的非競爭性變構(gòu)抑制劑,,IC50分別為1和100nM。長期使用MCE抑制劑激動劑可能會導(dǎo)致耐藥性和依賴性的產(chǎn)生,。寧波Mitoquinone mesylate (米托蒽醌甲磺酸鹽)
MCE抑制劑激動劑的作用機(jī)制是通過調(diào)節(jié)MCE的活性來影響相關(guān)生理機(jī)能,。義烏MCE抑制劑
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM,。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放,。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究,。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,,抗浮腫和退熱作用,。義烏MCE抑制劑