Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈,導致AMPK活化,,增強胰島素敏感性,,可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障,,誘導自噬(autophagy),。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker,屬于PEG類,??捎糜诤铣蒔ROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物,,也是一種人毒蕈堿設(shè)計受體(DREADDs)激動劑,。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障,。Clozapine是一種有效的多巴胺拮抗劑,,也一種是有效的選擇性毒蕈堿M4受體(muscarinicM4receptor)(EC50為11nM)激動劑,。HB-EGF蛋白,Human是刺激生長和分化的表皮生長因子(EGF)生長因子家族的成員。MCE抑制劑激動劑是一種有前景的藥物研究領(lǐng)域,。Sorafenib?(索拉非尼)批發(fā)價
Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,,可與Bcl-xL,Bcl-2,,Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結(jié)合,,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效誘導肝細胞合成急性期蛋白,,參與炎癥反應(yīng),。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑,EC50值為103nM,。iFSP1可選擇性地誘導過表達FSP1的GPX4敲除細胞發(fā)生鐵死亡(ferroptosis),。iFSP1可增強多種人細胞系對鐵死亡誘導劑的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A),。ML-210是一種選擇性,,共價的谷胱甘肽過氧化物酶4(GPX4)抑制劑,EC50為30nM,。ML-210結(jié)合GPX4硒代半胱氨酸殘基,。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一種細胞通透性IP3R抑制劑,。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,,并一些TRP通道(V1、V2和V3),。瑞安Bortezomib ( 硼替佐米)這種激動劑可以增加多巴胺在神經(jīng)元之間的傳遞,,從而提高神經(jīng)系統(tǒng)的活動水平。
Benzethoniumchloride作用于在爪蟾卵母細胞,,抑制人重組α7和α4β2神經(jīng)元煙堿性乙酰膽堿受體,。Imipenemmonohydrate,噻吩霉素的穩(wěn)定結(jié)晶衍生物,,是一種,對革蘭氏陽性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧細菌具有良好的抗性,。Imipenemmonohydrate可被用于碳青霉烯類非易感性和銅綠假單胞菌生物膜的研究,。Vancomycinhydrochloride是用于研究細菌(bacterial)的。它通過抑制易感細菌的細胞壁合成的第二階段起作用,。Vancomycinhydrochloride還改變細胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成,。
GW-1100是選擇性的GPR40拮抗劑,pIC50為6.9,。Conophylline是一種從熱帶植物Ervatamiamicrophylla中提取的長春花生物堿,。Conophylline是胰腺細胞分化的誘導劑,。Conophylline能抑制HSC,誘導其凋亡,。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42個氨基酸組成的肽,,其在阿爾茨海默病的發(fā)病機制中起關(guān)鍵作用。Vericiguat(BAY1021189)是有效的,,有口服活性的,,可溶的鳥苷酸環(huán)化酶(guanylatecyclase)刺激物。羅丹明類染料是一種膜滲透性的陽離子熒光探針,,可對線粒體膜電位進行特異性識別,,從而附著在線粒體中,并產(chǎn)生明亮熒光,,在一定濃度下,,羅丹明類染料對細胞具有低毒性,因此普遍用于檢測動物細胞,、植物細胞以及微生物中的線粒體,。該MCE抑制劑激動劑在體內(nèi)顯示出良好的生物利用度和藥代動力學特性。
8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環(huán)AMP類似物,,是一種環(huán)AMP依賴性蛋白激酶(PKA)劑,。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,抑制PDE3,,PDE4和PDE5,,IC50分別為6.5,26.3和31.7μM,。GDC-0879是一種有效的選擇性B-Raf抑制劑,,IC50為0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一種口服有效的廣譜的抗寄生蟲劑,,具有高效,、低宿主毒性的特點,可用于人類和動物胃腸道寄生蟲的研究,。Albendazole可誘導細胞的凋亡和自噬,,并抗細胞增殖和抑制細胞周期進程。Albendazole還能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α,、VEGF的表達,,具有抗氧化活性,能抑制細胞的糖酵解過程,。MCE抑制劑激動劑可用于治理炎癥性疾病,。鹽城Ferrostatin-1(鐵抑素-1)
MCE抑制劑激動劑可以改善認知能力和記憶力。Sorafenib?(索拉非尼)批發(fā)價
Sodiumorthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶,堿性磷酸酶和一些ATP酶的抑制劑,,有可能充當磷酸鹽類似物,。NF-κB-IN-1,一種4-亞芳基姜黃素類似物,,是有效的NF-κB信號通路抑制劑,。NF-κB-IN-1直接抑制IKK來阻斷NF-κB的。NF-κB-IN-1可有效抑制肺細胞的活力并減弱A549細胞的克隆活性,。Paeoniflorin是一種heatshockprotein誘導化合物,,普遍存在于芍藥科植物中,具有多種生物活性,,包括活性,、活性、增強認知能力和減弱學習障礙,、抗氧化應(yīng)激,、抗血小板聚集、擴張血管和降低血液粘度,。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic(PFN-α),,是細胞通透性的p53抑制劑。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic對暴露于Etoposide的皮層神經(jīng)元的保護作用比Pifithrin-α強一個數(shù)量級(ED50=30nM),。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic也作為p53轉(zhuǎn)錄后活性抑制劑,。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic不阻止p53上的S15殘基磷酸化。Sorafenib?(索拉非尼)批發(fā)價