Polyinosinic-polycytidylicacid(Poly(I:C))是一種合成的雙鏈RNA(dsRNA),,是一種toll樣受體3(TLR3)激動劑。Polyinosinic-polycytidylicacid存在于一些病毒中,因此通常被用來模擬細胞外dsRNA的作用,。Pam3CSK4TFA是一種Toll樣受體1/2(TLR1/2)激動劑,,對人TLR1/2的EC50為0.47ng/mL。Valproicacid(VPA)是一種具有口服活性的HDAC抑制劑,,IC50值為0.5-2mM,,抑制HDAC1的活性,(IC50,,400μM),,同時可誘導HDAC2的降解。ValproicacidNotch1信號并抑制小細胞肺(SCLC)細胞的增殖,。Valproicacid可用于癲癇,、雙相情感障礙、代謝疾病,、HIV和偏等的研究,。MCE抑制劑激動劑可用于治理炎癥性疾病。麗水LY294002
9-cis-Retinoicacid(ALRT1057),,維生素A的衍生物,,是一種有效的RAR/RXR激動劑。9-cis-Retinoicacid可誘導細胞凋亡(apoptosis),,調(diào)節(jié)細胞周期并具有,,和神經(jīng)保護活性。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于馬來酸,,能烷基化游離巰基,,是一種不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制劑。N-Ethylmaleimide特異的抑制線粒體中的磷酸鹽轉(zhuǎn)運,。N-Ethylmaleimid對脯氨酰內(nèi)肽酶有抑制作用,,其IC50值為6.3μM。N-Ethylmaleimide可用于修飾蛋白質(zhì)和多肽中的半胱氨酸殘基,。Vancomycinhydrochloride是用于研究細菌(bacterial)的,。它通過抑制易感細菌的細胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成,。Tamoxifen(他莫昔芬)供應價格MCE抑制劑激動劑可能對代謝性疾病具有治理效果,。
Saponins(Saponin)是一類多發(fā)現(xiàn)于多種植物中苷類的化合物。Saponins可保護植物免受微生物和的破壞,。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一種高效的劑,,是Na+-K+-Cl+協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白(NKCC)的阻斷劑。Bumetanide是選擇性的NKCC1抑制劑,,但對NKCC2也有抑制作用,,對hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分別為0.68μM和4.0μM,。Fluoxetine(LY-110140freebase)是選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)。IL-17A是一種同型二聚體細胞因子,,在宿主防御機制中對許多細菌和病原體以及過敏和自身免疫反應起著關(guān)鍵作用,。IL-17A誘導肽,、細胞因子,、趨化因子和基質(zhì)金屬蛋白酶的產(chǎn)生。IL-17A蛋白,Human(HEK293,His)是一種重組人IL-17A蛋白,,在HEK293細胞中表達,,C末端帶有His標簽,由132個氨基酸組成(G24-A155),。
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效,、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM,。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑,。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路,。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID),。Sudoxicam具有有效的,抗浮腫和退熱作用,。MCE抑制劑激動劑可能對心血管疾病具有保護作用,。
Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體,能夠抑制EGFR,,SPR方法測得Cetuximab對EGFR的Kd值為0.201nM,;Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體,。Bemarituzumab阻止成纖維細胞生長因子結(jié)合和FGFR2b,。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的,,選擇性的鈣離子載體(calciumionophore),,也是一種由Streptomycesconglobatus產(chǎn)生的。Ionomycin(SQ23377)對二價陽離子具有高度特異性(Ca>Mg>Sr=Ba),。Ionomycin(SQ23377)促進細胞凋亡,。Ionomycin(SQ23377)還誘導蛋白激酶C(PKC)。MCE抑制劑激動劑可能成為新型藥物的候選,。MHY1485經(jīng)銷商
在使用這些藥物時,,需要嚴格按照醫(yī)生的指導進行劑量控制,。麗水LY294002
Antipaindihydrochloride是一種從Actinomycetes分離的蛋白酶(protease)抑制劑。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亞硝基胍(MNNG)誘導的轉(zhuǎn)化,,增加染色體畸變,。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宮DNA合成和功能。EGTA是一種特殊的鈣離子螯合劑,。EGTA在生理pH值(7.4)下,,Kd為60.5nM,對Ca2+比對Mg2+有很高的特異性,。EGTA抑制炎性巨噬細胞的底物粘附能力,。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一個有效的,具有細胞滲透性的PI3K劑,。740Y-P很容易結(jié)合含有p85的N-和C-末端SH2結(jié)構(gòu)域的GST融合蛋白,,但不能單獨結(jié)合GST。麗水LY294002