Polyinosinic-polycytidylicacid(Poly(I:C))是一種合成的雙鏈RNA(dsRNA),,是一種toll樣受體3(TLR3)激動(dòng)劑,。Polyinosinic-polycytidylicacid存在于一些病毒中,,因此通常被用來(lái)模擬細(xì)胞外dsRNA的作用。Pam3CSK4TFA是一種Toll樣受體1/2(TLR1/2)激動(dòng)劑,,對(duì)人TLR1/2的EC50為0.47ng/mL,。Valproicacid(VPA)是一種具有口服活性的HDAC抑制劑,IC50值為0.5-2mM,,抑制HDAC1的活性,,(IC50,400μM),,同時(shí)可誘導(dǎo)HDAC2的降解,。ValproicacidNotch1信號(hào)并抑制小細(xì)胞肺(SCLC)細(xì)胞的增殖。Valproicacid可用于癲癇,、雙相情感障礙,、代謝疾病、HIV和偏等的研究,。MCE抑制劑激動(dòng)劑可用于治理炎癥性疾病,。麗水LY294002
9-cis-Retinoicacid(ALRT1057),維生素A的衍生物,,是一種有效的RAR/RXR激動(dòng)劑,。9-cis-Retinoicacid可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis),調(diào)節(jié)細(xì)胞周期并具有,,和神經(jīng)保護(hù)活性,。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于馬來(lái)酸,能烷基化游離巰基,,是一種不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制劑,。N-Ethylmaleimide特異的抑制線粒體中的磷酸鹽轉(zhuǎn)運(yùn)。N-Ethylmaleimid對(duì)脯氨酰內(nèi)肽酶有抑制作用,其IC50值為6.3μM,。N-Ethylmaleimide可用于修飾蛋白質(zhì)和多肽中的半胱氨酸殘基,。Vancomycinhydrochloride是用于研究細(xì)菌(bacterial)的。它通過(guò)抑制易感細(xì)菌的細(xì)胞壁合成的第二階段起作用,。Vancomycinhydrochloride還改變細(xì)胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成,。Tamoxifen(他莫昔芬)供應(yīng)價(jià)格MCE抑制劑激動(dòng)劑可能對(duì)代謝性疾病具有治理效果。
Saponins(Saponin)是一類多發(fā)現(xiàn)于多種植物中苷類的化合物,。Saponins可保護(hù)植物免受微生物和的破壞,。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一種高效的劑,是Na+-K+-Cl+協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NKCC)的阻斷劑,。Bumetanide是選擇性的NKCC1抑制劑,,但對(duì)NKCC2也有抑制作用,對(duì)hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分別為0.68μM和4.0μM,。Fluoxetine(LY-110140freebase)是選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI),。IL-17A是一種同型二聚體細(xì)胞因子,在宿主防御機(jī)制中對(duì)許多細(xì)菌和病原體以及過(guò)敏和自身免疫反應(yīng)起著關(guān)鍵作用,。IL-17A誘導(dǎo)肽,、細(xì)胞因子、趨化因子和基質(zhì)金屬蛋白酶的產(chǎn)生,。IL-17A蛋白,Human(HEK293,His)是一種重組人IL-17A蛋白,,在HEK293細(xì)胞中表達(dá),C末端帶有His標(biāo)簽,,由132個(gè)氨基酸組成(G24-A155),。
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競(jìng)爭(zhēng)性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM,。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放,。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號(hào)通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究,。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,,抗浮腫和退熱作用,。MCE抑制劑激動(dòng)劑可能對(duì)心血管疾病具有保護(hù)作用。
Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體,,能夠抑制EGFR,,SPR方法測(cè)得Cetuximab對(duì)EGFR的Kd值為0.201nM,;Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對(duì)FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體,。Bemarituzumab阻止成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子結(jié)合和FGFR2b,。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的,,選擇性的鈣離子載體(calciumionophore),,也是一種由Streptomycesconglobatus產(chǎn)生的。Ionomycin(SQ23377)對(duì)二價(jià)陽(yáng)離子具有高度特異性(Ca>Mg>Sr=Ba),。Ionomycin(SQ23377)促進(jìn)細(xì)胞凋亡,。Ionomycin(SQ23377)還誘導(dǎo)蛋白激酶C(PKC)。MCE抑制劑激動(dòng)劑可能成為新型藥物的候選,。MHY1485經(jīng)銷商
在使用這些藥物時(shí),,需要嚴(yán)格按照醫(yī)生的指導(dǎo)進(jìn)行劑量控制,。麗水LY294002
Antipaindihydrochloride是一種從Actinomycetes分離的蛋白酶(protease)抑制劑,。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亞硝基胍(MNNG)誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)化,增加染色體畸變,。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宮DNA合成和功能,。EGTA是一種特殊的鈣離子螯合劑。EGTA在生理pH值(7.4)下,,Kd為60.5nM,,對(duì)Ca2+比對(duì)Mg2+有很高的特異性。EGTA抑制炎性巨噬細(xì)胞的底物粘附能力,。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一個(gè)有效的,,具有細(xì)胞滲透性的PI3K劑。740Y-P很容易結(jié)合含有p85的N-和C-末端SH2結(jié)構(gòu)域的GST融合蛋白,,但不能單獨(dú)結(jié)合GST,。麗水LY294002