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Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿,,是一種競爭性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM),。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道,,并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP),。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker,,可用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達系統(tǒng)中重組表達的RNase抑制劑,,可特異性抑制RNaseA,、B、C三種酶的活性,。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構(gòu)絲氨酸蛋白酶,。Thrombin能夠利用凝血酶識別序列對融合蛋白進行位點特異性切割,,并可用于消化GST標記的蛋白,。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一種環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制劑。Ibudilast具有抗血小板聚集作用,。Ibudilast抑制氣管平滑肌收縮性,,可用于的研究。Ibudilast可能是一種有效的神經(jīng)保護和抗癡呆藥物,,可對抗活化小膠質(zhì)細胞的神經(jīng)毒性,。MCE抑制劑激動劑是一種能夠抑制MCE活性的化合物,具有重要的藥理學(xué)作用,。龍港Rosiglitazone (羅格列酮)
Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一種抗氧化劑,,用作食品防腐劑。Butylhydroxyanisole能介導(dǎo)肝毒性,、生殖發(fā)育和學(xué)習(xí)遲緩以及睡眠不足,。Butylhydroxyanisole具有神經(jīng)毒性,能導(dǎo)致大腦和神經(jīng)發(fā)育中斷,。Butylhydroxyanisole也是一個鐵死亡(ferroptosis)誘導(dǎo)劑,。HGF蛋白,Human(HEK293,His)IGF-I/IGF-1蛋白,Human(70a.a)是一種促進有絲分裂的細胞因子,與IGF受體結(jié)合,,能夠調(diào)節(jié)多種組織的生長,,如神經(jīng)組織、淋巴組織,、生殖組織,、平滑肌、內(nèi)皮細胞和骨骼等,,同時具有調(diào)節(jié)神經(jīng)保護的作用,。Cytarabine是一種核苷類似物,可引起S期細胞周期停滯并抑制DNA聚合酶,。Cytarabine抑制DNA合成的IC50為16nM,。Cytarabine對HSV具有抗病毒作用。Cytarabine具有抗正痘活性,。泰州Tunicamycin (衣霉素)MCE抑制劑激動劑的研究有助于開發(fā)新型藥物治療策略,。
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM,。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放,。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究,。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID),。Sudoxicam具有有效的,抗浮腫和退熱作用,。
Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,,可與Bcl-xL,Bcl-2,,Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結(jié)合,,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效誘導(dǎo)肝細胞合成急性期蛋白,,參與炎癥反應(yīng),。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑,EC50值為103nM,。iFSP1可選擇性地誘導(dǎo)過表達FSP1的GPX4敲除細胞發(fā)生鐵死亡(ferroptosis),。iFSP1可增強多種人細胞系對鐵死亡誘導(dǎo)劑的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A),。ML-210是一種選擇性,,共價的谷胱甘肽過氧化物酶4(GPX4)抑制劑,EC50為30nM,。ML-210結(jié)合GPX4硒代半胱氨酸殘基,。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一種細胞通透性IP3R抑制劑,。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,,并一些TRP通道(V1、V2和V3),。這種激動劑可以增加多巴胺在神經(jīng)元之間的傳遞,,從而提高神經(jīng)系統(tǒng)的活動水平。
PF-04418948是一種有具有口服活性,,有效且選擇性的前列腺素EP2受體拮抗劑,,IC50為16nM。MCEProteinAAgarose以高度交聯(lián)的4%瓊脂糖凝膠為基質(zhì),,通過化學(xué)方法定向,、高效偶聯(lián)了重組ProteinA,可從動物腹水,、血清,、細胞分泌液上清等生物體液中一步分離、純化IgG等,。Sodiumcarboxymethylcellulose(Viscosity:5000-15000mPa.s)是羧甲基纖維素的鈉鹽,,經(jīng)常用作粘稠劑,糊劑和阻隔劑,。2-Methoxyestradiol(2-ME2),,具有口服活性的17β-雌二醇(E2)的內(nèi)源性代謝產(chǎn)物,,是凋亡(apoptosis)誘導(dǎo)劑和血管生成(angiogenesis)抑制劑,具有有效的抗活性,。2-Methoxyestradiol也可破壞微管(microtubules)的穩(wěn)定,。2-Methoxyestradiol是一種有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制劑和活性氧生成劑,可誘導(dǎo)轉(zhuǎn)化細胞系HEK293,、細胞系U87和HeLa的自噬(autophagy)。MCE抑制劑激動劑可能成為新型藥物的候選,。浙江Streptavidin Magnetic Beads (鏈霉親和素磁珠)
MCE抑制劑激動劑可用于治理炎癥性疾病,。龍港Rosiglitazone (羅格列酮)
Polyinosinic-polycytidylicacid(Poly(I:C))是一種合成的雙鏈RNA(dsRNA),是一種toll樣受體3(TLR3)激動劑,。Polyinosinic-polycytidylicacid存在于一些病毒中,,因此通常被用來模擬細胞外dsRNA的作用。Pam3CSK4TFA是一種Toll樣受體1/2(TLR1/2)激動劑,,對人TLR1/2的EC50為0.47ng/mL,。Valproicacid(VPA)是一種具有口服活性的HDAC抑制劑,IC50值為0.5-2mM,,抑制HDAC1的活性,,(IC50,400μM),,同時可誘導(dǎo)HDAC2的降解,。ValproicacidNotch1信號并抑制小細胞肺(SCLC)細胞的增殖。Valproicacid可用于癲癇,、雙相情感障礙,、代謝疾病、HIV和偏等的研究,。龍港Rosiglitazone (羅格列酮)