Naringin是黃烷酮糖苷,,有很多藥理作用,例如抗氧化活性,,降血脂,,,抑制細(xì)胞色素P450酶,。Quercetin是一種天然黃酮類化合物,,可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性。Quercetin可SIRT1,,也可抑制PI3K,,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,,PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM,。TP-10是一個選擇性的PDE10A抑制劑,其IC50值為0.8nM,。TP-10具有抗氧化活性,,對DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究,。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動劑,。Propylpyrazoletriol(PPT)對ERα的相對結(jié)合親和力(ERα:49%)是雌受體β(ERβ:0.12%)的410倍,。WAY-200070是選擇性的雌受體激動劑,IC50值為2.3nM,。MCE抑制劑激動劑的研究有助于開發(fā)新型藥物治療策略,。南通Thymidine
Carvedilol(BM14190)是一種非選擇性β/α-1受體阻斷劑。Carvedilol抑制脂質(zhì)過氧化,,IC50為5μM,。Carvedilol是一種多用途降壓劑,有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究,。Carvedilol是一種自噬(autophagy)誘導(dǎo)劑,,可抑制NLRP3炎性體。蛋白酶抑制劑Cocktail(mini片劑)可以用于細(xì)胞或組織提取物用來增加蛋白穩(wěn)定性,。Wortmannin(SL-2052)是一種有效的,,不可逆的,,選擇性PI3K抑制劑,,IC50值為3nM。Wortmannin(SL-2052)阻斷自噬(autophagy)形成,,并有效抑制Polo-likekinase1(PlK1)和Plk3,,IC50值分別為5.8和48nM。樂清U0126-EtOHMCE抑制劑激動劑可以調(diào)節(jié)細(xì)胞增殖,、分化,、凋亡等重要生物學(xué)過程。
MulberrosideA是桑樹(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一,。MulberrosideA可降低TNF-α,,IL-1β和IL-6的表達(dá),抑制NALP3,,caspase-1和NF-κB的以及ERK,,JNK和p38的磷酸化。MulberrosideA具有和抗細(xì)胞凋亡作用,。MulberrosideA對蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性,,IC50為53.6μM。Vacuolin-1是一種有效的細(xì)胞滲透溶酶體胞吐(lysosomalexocytosis)抑制劑,。Vacuolin-1阻斷了溶酶體Ca2+依賴性的胞吐作用,,在不影響再封閉過程的情況下阻止溶酶體內(nèi)容物的釋放。Vacuolin-1是一種有效的選擇性PIKfyve抑制劑,,通過損害溶酶體成熟來抑制晚期自噬(autophagy),。
ThiametG為有效,選擇性的O-GlcNAcase抑制劑,,抑制人OGA的Ki值為20nM,。O-GlcNAcase的作用是從修飾的蛋白質(zhì)中去除O-GlcNAc,。AUTAC4是一種靶向線粒體的自噬靶向嵌合體(AUTAC)。AUTAC4下調(diào)細(xì)胞質(zhì)蛋白并通過線粒體自噬促進(jìn)靶向線粒體更新,。Aldosterone是原發(fā)性鹽皮質(zhì),。Aldosterone是一種類固醇,通過腎上腺皮質(zhì)的腎小球區(qū)(ZG)對腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)或高鉀飲食反應(yīng)而合成和分泌,。Aldosterone活性在細(xì)胞水平上依賴于胞漿/核鹽皮質(zhì)受體(MR)的結(jié)合和,。Niclosamide(BAY2353)是一種具有口服活性的用于寄生蟲研究的抗蠕蟲化合物。Niclosamide是STAT3抑制劑,,在HeLa細(xì)胞中的IC50為0.25μM,。Niclosamide具有***的生物活性,并能抑制VeroE6細(xì)胞的DNA復(fù)制,。在停藥時,,應(yīng)逐漸減少劑量以避免戒斷癥狀的出現(xiàn)。
SB-431542是TGF-β受體激酶抑制劑(TRKI),。SB-431542對ALK4,、ALK5和ALK7活性有抑制作用,IC50值分別為1μM,、0.75μM和2μM,。SB-431542還能抑制TGF-β誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄、基因表達(dá),、細(xì)胞凋亡和生長抑制,。SB-431542可用于及其信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的研究。Oxaliplatin是一種DNA合成抑制劑,。Oxaliplatin會導(dǎo)致DNA交聯(lián)損傷,,阻止DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄并導(dǎo)致細(xì)胞死亡。Oxaliplatin以時間依賴方式抑制人黑色素瘤細(xì)胞系C32和G361,,IC50值分別為0.98μM和0.14μM,。Oxaliplatin可以誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy)。MCE抑制劑激動劑可以有效抑制MCE的活性,。Erastin供貨報(bào)價(jià)
MCE抑制劑激動劑可通過調(diào)節(jié)MCE信號通路來治理相關(guān)疾病,。南通Thymidine
BMS-345541是一種選擇性的IKK催化亞基IKK-1和IKK-2抑制劑,抑制IKK-2和IKK-1,,IC50值分別為0.3μM和4μM,。BMS-345541與IKK的變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合。MCEPBSPowder(1Lof1×)主要成分為氯化鈉(NaCl),、氯化鉀(KCl)和磷酸鹽(Phosphate),,用于免疫分析實(shí)驗(yàn)、微生物學(xué)實(shí)驗(yàn)、蛋白質(zhì)生化實(shí)驗(yàn)等,。Paquinimod(ABR25757)是一種S100A8/S100A9的特異性抑制劑,,通過降低SARS-CoV-2小鼠的病毒載量來用于肺炎的研究。Thalidomide能夠抑制cereblon(cullin-4E3泛素連接酶復(fù)合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分),,Kd值約為250nM,,具有免疫調(diào)節(jié)、,、抗腫瘤作用,。Thalidomide可以作為分子膠來增強(qiáng)底物。南通Thymidine