6-Aminocaproicacid(EACA),一種單氨基羧酸,,是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑,。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑。6-Aminocaproicacid通過競爭性結(jié)合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來防止血塊溶解,,抑制纖溶酶的形成并減少纖維蛋白溶解,。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一個有效的血管生成調(diào)節(jié)劑,,并能與信號蛋白受體neuropilin1結(jié)合,。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管內(nèi)皮生長因子A(VEGF-A)的亞型。VEGF是血管內(nèi)皮細胞特異性的肝素結(jié)合生長因子,,能夠誘導血管生成,。Alda-1是有效的,選擇性的ALDH2激動劑,,其野生型ALDH2并恢復近似野生型活性至ALDH2*2,。MCE抑制劑激動劑具有潛在的多種疾病的作用。桐鄉(xiāng)Tamoxifen(他莫昔芬)
Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,,可與Bcl-xL,,Bcl-2,Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結(jié)合,,Ki值小于1nM,。IL-6蛋白,Human有效誘導肝細胞合成急性期蛋白,參與炎癥反應,。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑,EC50值為103nM,。iFSP1可選擇性地誘導過表達FSP1的GPX4敲除細胞發(fā)生鐵死亡(ferroptosis),。iFSP1可增強多種人細胞系對鐵死亡誘導劑的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A),。ML-210是一種選擇性,,共價的谷胱甘肽過氧化物酶4(GPX4)抑制劑,EC50為30nM,。ML-210結(jié)合GPX4硒代半胱氨酸殘基,。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一種細胞通透性IP3R抑制劑,。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,,并一些TRP通道(V1、V2和V3),。溫州Mdivi-1MCE抑制劑激動劑可能成為新型藥物的候選,。
Rhosinhydrochloride是一種有效的,,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,能特異性的結(jié)合RhoA,,抑制RhoA-GEF相互作用,,Kd值~0.4uM,但不與Cdc42或Rac1,,GEF,,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可誘導細胞凋亡,。Rhosinhydrochloride通過增強D1中棘神經(jīng)元的可塑性和降低過度興奮性來促進應激恢復,。A-366是一種高效、高選擇性的肽競爭性組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶G9a抑制劑,,對G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM,。A-366比其他21種甲基轉(zhuǎn)移酶具有1000倍以上的選擇性。A-366是一種有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制劑(IC50=182.6nM),。A-366對人H3R(Ki=17nM)表現(xiàn)出很高的親和力,,并且在組胺能和多巴胺能受體家族的亞群間表現(xiàn)出亞型選擇性。Methylproamine是DNA結(jié)合的輻射保護劑,,它通過修復短暫輻射誘導的DNA氧化物種起作用,,也可通過保護DNA雙鏈斷裂來防止電離輻射。
Glyphosate是一種氨基酸甘氨酸的除草衍生物,。Glyphosate靶向并阻斷一種在動物中沒有發(fā)現(xiàn)的植物代謝途徑,,莽草酸途徑,這是植物合成芳香氨基酸所必需的,。Melatonin是一種由松果體分泌的,,可褪黑受體。Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性,。Melatonin是一種新型的選擇性ATF-6抑制劑,,可通過COX-2下調(diào)誘導人肝細胞凋亡。Melatonin通過內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應激減弱palmiticacid-induced(HY-N0830)誘導的小鼠顆粒細胞凋亡,。Selisistat(EX-527)是一種有效和選擇性的SirT1(黑腹果蠅中的Sir2)抑制劑,,IC50值為123nM。Selisistat緩解多種亨廷頓病動物和細胞模型的病理學,。長期使用MCE抑制劑激動劑可能會導致耐藥性和依賴性的產(chǎn)生,。
Antipaindihydrochloride是一種從Actinomycetes分離的蛋白酶(protease)抑制劑。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亞硝基胍(MNNG)誘導的轉(zhuǎn)化,,增加染色體畸變,。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宮DNA合成和功能。EGTA是一種特殊的鈣離子螯合劑,。EGTA在生理pH值(7.4)下,,Kd為60.5nM,,對Ca2+比對Mg2+有很高的特異性。EGTA抑制炎性巨噬細胞的底物粘附能力,。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一個有效的,,具有細胞滲透性的PI3K劑。740Y-P很容易結(jié)合含有p85的N-和C-末端SH2結(jié)構(gòu)域的GST融合蛋白,,但不能單獨結(jié)合GST,。MCE抑制劑激動劑可能對神經(jīng)系統(tǒng)疾病具有潛力。海門MCC950 sodium
MCE抑制劑激動劑還可以用于注意力不集中和多動癥等注意力缺陷疾病,。桐鄉(xiāng)Tamoxifen(他莫昔芬)
Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特異性的乙醛脫氫酶1型(ALDH1)抑制劑,,對酒精具有急性敏感性。Disulfiram有效抑制人體和小鼠細胞中脂質(zhì)體中的GSDMD孔形成,,炎性體介導的細胞凋亡和IL-1β分泌,。雙硫侖+Cu2+可增加細胞內(nèi)ROS水平,引發(fā)卵巢干細胞凋亡,。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果實的天然交聯(lián)劑,。Genipin抑制細胞中的UCP2(解偶聯(lián)蛋白2)。Genipin具有多種生物活性,,包括蛋白質(zhì)調(diào)節(jié),,抗,癥,,免疫抑制,,抗血栓形成和對海馬神經(jīng)元的保護。Genipin也可用于2型糖尿病研究,。Streptomycinsulfate是一種氨基糖苷類,,能夠抑制蛋白質(zhì)的合成。桐鄉(xiāng)Tamoxifen(他莫昔芬)