Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,,可抑制SIRT2的體外活性,,其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細(xì)胞數(shù)量,,并增加細(xì)胞內(nèi)NAD+,、ATP,、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長(zhǎng)并提高生存率,,可用于黑色素瘤等皮膚相關(guān)的研究,。N-Acetylcysteineamide是一種能透過(guò)細(xì)胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經(jīng)保護(hù)劑,可降低ROS的產(chǎn)生,。Pimonidazole是一種缺氧標(biāo)記物,,用于瘤內(nèi)缺氧和細(xì)胞增殖的補(bǔ)充性研究,。Pimonidazole通過(guò)與大分子的共價(jià)結(jié)合或通過(guò)被還原形成還原性代謝物后在缺氧細(xì)胞中積累,可用于定性和定量評(píng)估缺氧,。NBQX(FG9202)是高度選擇性,,競(jìng)爭(zhēng)型的AMPA受體拮抗劑。NBQX具有神經(jīng)保護(hù)和抗驚厥活性,。MCE抑制劑激動(dòng)劑可以減少神經(jīng)系統(tǒng)疾病的發(fā)作次數(shù)和嚴(yán)重程度,。CCCP生產(chǎn)商家
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競(jìng)爭(zhēng)性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM,。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放,。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號(hào)通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究,。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,,是烯醇-羧酰胺類(lèi)的非甾體藥(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,,抗浮腫和退熱作用,。5-BrdU (5-溴脫氧尿嘧啶核苷)報(bào)價(jià)MCE抑制劑激動(dòng)劑的發(fā)現(xiàn)和研究為藥物設(shè)計(jì)和開(kāi)發(fā)提供了新的思路和方法。
SHP099hydrochloride是有效,,選擇性,,有口服活性的SHP2抑制劑,IC50值為70nM,。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑,,IC50為0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制劑,。Nocodazole與β-微管蛋白結(jié)合并破壞微管組裝/拆卸動(dòng)力學(xué),,從而防止有絲分裂并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,,增強(qiáng)CRISPR/Cas9的活性,。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一種氨基核苷類(lèi),為嘌呤霉素類(lèi)似物,。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis),。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞漿丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞遷移小體的分泌,。
Spectinomycindihydrochloride是一種廣譜,,可以抑制多種革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性細(xì)菌的生長(zhǎng)。Spectinomycindihydrochloride通過(guò)特異靶向細(xì)菌核糖體,干擾蛋白質(zhì)合成,。Spectinomycindihydrochloride也是td內(nèi)含子RNA的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,,Ki為7.2mM。PF-3644022是一種有效的,,選擇性的,,口服活性的,具有ATP競(jìng)爭(zhēng)性的MAPKAPK2(MK2)抑制劑,,IC50為5.2nM,,Ki為3nM。PF-3644022還抑制MK3和p38調(diào)節(jié)/激酶(PRAK),,IC50分別為53nM和5.0nM,。PF-3644022有效抑制TNFα的產(chǎn)生并具有作用。SFRP1蛋白,Human(HEK293,His)Thapsigargin,,內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激誘導(dǎo)劑,,是一種微粒體Ca2+-ATPase抑制劑。Thapsigargin能有效抑制不同細(xì)胞類(lèi)型的病毒(HCoV-229E,、MERS-CoV,、COVID-19)復(fù)制。MCE抑制劑激動(dòng)劑可以減輕神經(jīng)病變引起的疼痛,。
Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特異性的乙醛脫氫酶1型(ALDH1)抑制劑,,對(duì)酒精具有急性敏感性。Disulfiram有效抑制人體和小鼠細(xì)胞中脂質(zhì)體中的GSDMD孔形成,,炎性體介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡和IL-1β分泌,。雙硫侖+Cu2+可增加細(xì)胞內(nèi)ROS水平,引發(fā)卵巢干細(xì)胞凋亡,。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果實(shí)的天然交聯(lián)劑,。Genipin抑制細(xì)胞中的UCP2(解偶聯(lián)蛋白2)。Genipin具有多種生物活性,,包括蛋白質(zhì)調(diào)節(jié),,抗,癥,,免疫抑制,,抗血栓形成和對(duì)海馬神經(jīng)元的保護(hù)。Genipin也可用于2型糖尿病研究,。Streptomycinsulfate是一種氨基糖苷類(lèi),能夠抑制蛋白質(zhì)的合成,。MCE抑制劑激動(dòng)劑可通過(guò)調(diào)節(jié)細(xì)胞凋亡來(lái)抑制瘤生長(zhǎng),。衢州5-BrdU (5-溴脫氧尿嘧啶核苷)
在使用這些藥物時(shí),需要嚴(yán)格按照醫(yī)生的指導(dǎo)進(jìn)行劑量控制。CCCP生產(chǎn)商家
Insulin(human)是一種多肽,,調(diào)節(jié)血液中的葡萄糖水平,。ML141(CID-2950007)是一種高效、變構(gòu),、選擇性,、可逆的Cdc42GTPase非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。ML141抑制Cdc42野生型和Cdc42Q61L突變體的EC50值分別為2.1和2.6μM,。ML141對(duì)GTPasesRho家族的其他成員(Rac1,Rab2,Rab7)表現(xiàn)出低的微極性和選擇性,。ML141在多個(gè)細(xì)胞系中沒(méi)有顯示細(xì)胞毒性。Elesclomol(STA-4783)是一種有效的銅離子載體,,可促進(jìn)銅死亡(cuproptosis),。Elesclomol特異性結(jié)合鐵氧還蛋白1(FDX1)α2/α3螺旋和β5鏈,抑制FDX1介導(dǎo)的Fe-S簇生物合成,。Elesclomol是一種氧化應(yīng)激誘導(dǎo)劑,,可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Elesclomol是一種活性氧(ROS)誘導(dǎo)劑,。Elesclomol可用于Menkes和相關(guān)的遺傳性銅缺乏癥研究,。CCCP生產(chǎn)商家