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常州Necrostatin-1

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2024-11-30

Polyinosinic-polycytidylicacid(Poly(I:C))是一種合成的雙鏈RNA(dsRNA),,是一種toll樣受體3(TLR3)激動(dòng)劑。Polyinosinic-polycytidylicacid存在于一些病毒中,,因此通常被用來(lái)模擬細(xì)胞外dsRNA的作用,。Pam3CSK4TFA是一種Toll樣受體1/2(TLR1/2)激動(dòng)劑,對(duì)人TLR1/2的EC50為0.47ng/mL,。Valproicacid(VPA)是一種具有口服活性的HDAC抑制劑,,IC50值為0.5-2mM,抑制HDAC1的活性,,(IC50,,400μM),同時(shí)可誘導(dǎo)HDAC2的降解,。ValproicacidNotch1信號(hào)并抑制小細(xì)胞肺(SCLC)細(xì)胞的增殖,。Valproicacid可用于癲癇、雙相情感障礙,、代謝疾病,、HIV和偏等的研究。該類藥物能夠改善運(yùn)動(dòng)功能障礙和肌肉僵硬等癥狀,。常州Necrostatin-1

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L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一種存在綠茶葉片中的非蛋白氨基酸物質(zhì),,能阻斷大腦中谷氨酸與谷氨酸受體結(jié)合,具有神經(jīng)保護(hù),、和抗氧化活性,。L-Theanine能透過(guò)血腦屏障,具有口服活性,。Proglumide是一種非肽和口服活性膽囊收縮素(CCK)-A/B受體拮抗劑,。Proglumide選擇性阻斷CCK在系統(tǒng)中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保護(hù)胃十二指腸粘膜的能力,,還具有抗癲癇和抗氧化活性,。GW9508是一種有效的選擇性G蛋白偶聯(lián)受體FFA1(GPR40)和GPR120激動(dòng)劑,pEC50值分別為7.32和5.46,。GW9508對(duì)GPR40的選擇性是GPR120的100倍左右,對(duì)其他GPCR,,激酶,,蛋白酶,整聯(lián)蛋白和PPAR無(wú)活性。GW9508是一種葡萄糖敏感性胰島素促分泌劑和ATP敏感性鉀(KATP)通道開(kāi)放劑,。GW9508具有和抗活性,。玉環(huán)抑制劑MCE抑制劑激動(dòng)劑被廣泛應(yīng)用于帕金森病等神經(jīng)系統(tǒng)疾病。

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Staurosporine是一種有效,,ATP競(jìng)爭(zhēng)性的,,非選擇性蛋白激酶抑制劑,抑制PKC,,PKA,,c-Fgr,和Phosphorylasekinase的IC50分別為6nM,,15nM,,2nM,3nM,。Staurosporine也抑制TAOK2,IC50值3μM,。Staurosporine是一個(gè)凋亡誘導(dǎo)劑,。Cornoil是從玉米胚芽中提取出來(lái)的一種油,可作為藥物分子的載體,。LP-533401hydrochloride是色氨酸羥化酶1(tryptophanhydroxylase1)抑制劑,,可以調(diào)節(jié)腸道中血清素的產(chǎn)生。LY367385hydrochloride是一種高效且選擇性的mGluR1a拮抗劑,,抑制喹喹啉誘導(dǎo)的磷酸肌醇水解的IC50值為8.8μM,,而對(duì)mGlu5a的IC50值大于100μM。LY367385hydrochloride具有神經(jīng)保護(hù),,抗驚厥和抗癲癇作用,。

Benzethoniumchloride作用于在爪蟾卵母細(xì)胞,抑制人重組α7和α4β2神經(jīng)元煙堿性乙酰膽堿受體,。Imipenemmonohydrate,,噻吩霉素的穩(wěn)定結(jié)晶衍生物,是一種,,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧細(xì)菌具有良好的抗性,。Imipenemmonohydrate可被用于碳青霉烯類非易感性和銅綠假單胞菌生物膜的研究。Vancomycinhydrochloride是用于研究細(xì)菌(bacterial)的,。它通過(guò)抑制易感細(xì)菌的細(xì)胞壁合成的第二階段起作用,。Vancomycinhydrochloride還改變細(xì)胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。MCE抑制劑激動(dòng)劑可以改善神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者的生活質(zhì)量,。

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Spectinomycindihydrochloride是一種廣譜,,可以抑制多種革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性細(xì)菌的生長(zhǎng),。Spectinomycindihydrochloride通過(guò)特異靶向細(xì)菌核糖體,干擾蛋白質(zhì)合成,。Spectinomycindihydrochloride也是td內(nèi)含子RNA的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,,Ki為7.2mM。PF-3644022是一種有效的,,選擇性的,,口服活性的,具有ATP競(jìng)爭(zhēng)性的MAPKAPK2(MK2)抑制劑,,IC50為5.2nM,,Ki為3nM。PF-3644022還抑制MK3和p38調(diào)節(jié)/激酶(PRAK),,IC50分別為53nM和5.0nM,。PF-3644022有效抑制TNFα的產(chǎn)生并具有作用。SFRP1蛋白,Human(HEK293,His)Thapsigargin,,內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激誘導(dǎo)劑,,是一種微粒體Ca2+-ATPase抑制劑。Thapsigargin能有效抑制不同細(xì)胞類型的病毒(HCoV-229E,、MERS-CoV,、COVID-19)復(fù)制。這種激動(dòng)劑可以增加多巴胺在神經(jīng)元之間的傳遞,,從而提高神經(jīng)系統(tǒng)的活動(dòng)水平,。泰州Mitoquinone mesylate (米托蒽醌甲磺酸鹽)

MCE抑制劑激動(dòng)劑可以減輕神經(jīng)病變引起的疼痛。常州Necrostatin-1

Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特異性的乙醛脫氫酶1型(ALDH1)抑制劑,,對(duì)酒精具有急性敏感性,。Disulfiram有效抑制人體和小鼠細(xì)胞中脂質(zhì)體中的GSDMD孔形成,炎性體介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡和IL-1β分泌,。雙硫侖+Cu2+可增加細(xì)胞內(nèi)ROS水平,,引發(fā)卵巢干細(xì)胞凋亡。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果實(shí)的天然交聯(lián)劑,。Genipin抑制細(xì)胞中的UCP2(解偶聯(lián)蛋白2),。Genipin具有多種生物活性,包括蛋白質(zhì)調(diào)節(jié),,抗,,癥,免疫抑制,,抗血栓形成和對(duì)海馬神經(jīng)元的保護(hù),。Genipin也可用于2型糖尿病研究。Streptomycinsulfate是一種氨基糖苷類,,能夠抑制蛋白質(zhì)的合成,。常州Necrostatin-1