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徐州GW4869

來源: 發(fā)布時間:2024-12-10

KN-62是一種選擇性的,、可逆的鈣調(diào)蛋白依賴性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制劑,對大鼠腦CaMK-II的IC50值為0.9μM,。KN-62直接與CaMK-II酶的鈣調(diào)蛋白結(jié)合位點結(jié)合,。KN-62是非競爭性的P2X7受體拮抗劑,IC50約為15nM,。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一種非選擇性的β-腎上腺素受體激動劑,,具有口服活性。Isoprenaline具有的外周血管擴張,、支氣管擴張和心臟刺性,。Isoprenaline可用于心動過緩和支氣管的研究。Flecainide是一種有效的具有口服活性的抗心律失常劑。Flecainide阻斷心臟快速內(nèi)向Na+電流(INa)和延遲整流器K+電流的快速成分,。Flecainide可延長心室和心房肌纖維的動作電位持續(xù)時間(APD),。Flecainide具有研究胎兒心動過速的潛力。MCE抑制劑激動劑是一種能夠抑制MCE活性的化合物,,具有重要的藥理學(xué)作用,。徐州GW4869

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CytochalasinB是一種能透過細胞的,能夠與肌動蛋白絲的有刺端結(jié)合,,擾亂肌動蛋白聚合物的形成,,對F-actin的Kd值為1.4-2.2nM。CytochalasinB抑制細胞遷移,。IGF-I/IGF-1蛋白,Mouse(His)是一種促進有絲分裂的細胞因子,,與IGF受體結(jié)合,能夠調(diào)節(jié)多種組織的生長,,如神經(jīng)組織,、淋巴組織、生殖組織,、平滑肌,、內(nèi)皮細胞和骨骼等,同時具有調(diào)節(jié)神經(jīng)保護的作用,。A83-01是一種有效的TGF-βI型受體ALK5,,ALK4和ALK7的抑制劑,能夠抑制ALK5,,ALK4和ALK7誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,,IC50值分別為12nM,45nM和7.5nM,。徐州GW4869MCE抑制劑激動劑是一種安全有效的神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物,。

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SB-431542是TGF-β受體激酶抑制劑(TRKI)。SB-431542對ALK4,、ALK5和ALK7活性有抑制作用,,IC50值分別為1μM、0.75μM和2μM,。SB-431542還能抑制TGF-β誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,、基因表達、細胞凋亡和生長抑制,。SB-431542可用于及其信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的研究,。Oxaliplatin是一種DNA合成抑制劑。Oxaliplatin會導(dǎo)致DNA交聯(lián)損傷,,阻止DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄并導(dǎo)致細胞死亡,。Oxaliplatin以時間依賴方式抑制人黑色素瘤細胞系C32和G361,,IC50值分別為0.98μM和0.14μM。Oxaliplatin可以誘導(dǎo)細胞自噬(autophagy),。

Rhosinhydrochloride是一種有效的,,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,能特異性的結(jié)合RhoA,,抑制RhoA-GEF相互作用,,Kd值~0.4uM,但不與Cdc42或Rac1,,GEF,LARG相互作用,。Rhosinhydrochloride可誘導(dǎo)細胞凋亡,。Rhosinhydrochloride通過增強D1中棘神經(jīng)元的可塑性和降低過度興奮性來促進應(yīng)激恢復(fù)。A-366是一種高效,、高選擇性的肽競爭性組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶G9a抑制劑,,對G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM。A-366比其他21種甲基轉(zhuǎn)移酶具有1000倍以上的選擇性,。A-366是一種有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制劑(IC50=182.6nM),。A-366對人H3R(Ki=17nM)表現(xiàn)出很高的親和力,并且在組胺能和多巴胺能受體家族的亞群間表現(xiàn)出亞型選擇性,。Methylproamine是DNA結(jié)合的輻射保護劑,,它通過修復(fù)短暫輻射誘導(dǎo)的DNA氧化物種起作用,也可通過保護DNA雙鏈斷裂來防止電離輻射,。MCE抑制劑激動劑可以減少神經(jīng)系統(tǒng)疾病的發(fā)作次數(shù)和嚴重程度,。

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8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環(huán)AMP類似物,是一種環(huán)AMP依賴性蛋白激酶(PKA)劑,。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,,抑制PDE3,PDE4和PDE5,,IC50分別為6.5,,26.3和31.7μM。GDC-0879是一種有效的選擇性B-Raf抑制劑,,IC50為0.13nM,。Albendazole(SKF-62979)是一種口服有效的廣譜的抗寄生蟲劑,具有高效,、低宿主毒性的特點,,可用于人類和動物胃腸道寄生蟲的研究。Albendazole可誘導(dǎo)細胞的凋亡和自噬,,并抗細胞增殖和抑制細胞周期進程,。Albendazole還能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α,、VEGF的表達,具有抗氧化活性,,能抑制細胞的糖酵解過程,。長期使用MCE抑制劑激動劑可能會導(dǎo)致耐藥性和依賴性的產(chǎn)生。江陰Etoposide ( 依托泊苷)

MCE抑制劑激動劑可通過調(diào)節(jié)膽固醇代謝來改善血脂水平,。徐州GW4869

Insulin(human)是一種多肽,,調(diào)節(jié)血液中的葡萄糖水平。ML141(CID-2950007)是一種高效,、變構(gòu),、選擇性、可逆的Cdc42GTPase非競爭性抑制劑,。ML141抑制Cdc42野生型和Cdc42Q61L突變體的EC50值分別為2.1和2.6μM,。ML141對GTPasesRho家族的其他成員(Rac1,Rab2,Rab7)表現(xiàn)出低的微極性和選擇性。ML141在多個細胞系中沒有顯示細胞毒性,。Elesclomol(STA-4783)是一種有效的銅離子載體,,可促進銅死亡(cuproptosis)。Elesclomol特異性結(jié)合鐵氧還蛋白1(FDX1)α2/α3螺旋和β5鏈,,抑制FDX1介導(dǎo)的Fe-S簇生物合成,。Elesclomol是一種氧化應(yīng)激誘導(dǎo)劑,可誘導(dǎo)細胞凋亡,。Elesclomol是一種活性氧(ROS)誘導(dǎo)劑,。Elesclomol可用于Menkes和相關(guān)的遺傳性銅缺乏癥研究。徐州GW4869