Gabazine是GABAA受體的選擇性競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑,其對(duì)GABA受體的IC50值為~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑,,用于晚期(轉(zhuǎn)移性)非小細(xì)胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一種抗反應(yīng)劑,。抑制前列腺素D2產(chǎn)生(PGD2,IC50=0.1mM),。具有和免疫調(diào)節(jié)作用,。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細(xì)胞中的生物學(xué)作用。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑,,與水反應(yīng)后形成活性除草劑苯并雙環(huán)素水解物,,導(dǎo)致雜草的白化和死亡。Benzobicyclon對(duì)禾本科,、莎草科和闊葉雜草有效,。Benzobicyclon能有效針對(duì)磺酰脲除草劑抗性生物型以及野生型雜草。MCE抑制劑激動(dòng)劑可通過調(diào)節(jié)MCE活性來改善代謝性疾病,。丹陽(yáng)BPTES
BMS-345541是一種選擇性的IKK催化亞基IKK-1和IKK-2抑制劑,,抑制IKK-2和IKK-1,IC50值分別為0.3μM和4μM,。BMS-345541與IKK的變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合,。MCEPBSPowder(1Lof1×)主要成分為氯化鈉(NaCl)、氯化鉀(KCl)和磷酸鹽(Phosphate),,用于免疫分析實(shí)驗(yàn),、微生物學(xué)實(shí)驗(yàn)、蛋白質(zhì)生化實(shí)驗(yàn)等,。Paquinimod(ABR25757)是一種S100A8/S100A9的特異性抑制劑,,通過降低SARS-CoV-2小鼠的病毒載量來用于肺炎的研究。Thalidomide能夠抑制cereblon(cullin-4E3泛素連接酶復(fù)合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分),,Kd值約為250nM,,具有免疫調(diào)節(jié)、,、抗腫瘤作用,。Thalidomide可以作為分子膠來增強(qiáng)底物。徐州Rosiglitazone (羅格列酮)MCE抑制劑激動(dòng)劑能夠抑制細(xì)胞內(nèi)的脂質(zhì)代謝,,對(duì)肥胖癥等代謝性疾病具有潛在的作用。
3-Indolepropionicacid是一個(gè)的抗氧化劑,,有研究阿爾茲海默癥的潛能,。Z-DEVD-FMK是一種特異性的不可逆的caspase-3抑制劑,IC50為18μM。Z-VAD(OMe)-FMK(Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK)是一種不可逆的pan-caspase抑制劑,。Z-VAD(OMe)-FMK是泛素C末端水解酶L1(UCHL1)抑制劑,。Z-VAD(OMe)-FMK通過靶向UCHL1活性位點(diǎn)對(duì)UCHL1進(jìn)行不可逆地修飾。Menaquinone-4(VitaminK2(MK-4))是一種維生素K,,用作一種止血?jiǎng)?,有潛力用于骨質(zhì)疏松的研究。Isotretinoin(13-cis-Retinoicacid)是一種具有口服活性的維生素A衍生物,,常被用于重度的研究,,具有活性。
Metronidazole是一種硝基咪唑類,,具有口服活性,。Metronidazole能夠穿過血腦屏障。Metronidazole可用于厭氧微生物的研究,。Neomycinsulfate是一種氨基糖苷類,,通過核30S核糖體亞單位的不可逆結(jié)合發(fā)揮活性(antibacterial),從而阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,。Neomycinsulfate是一種已知的磷脂酶C(PLC)抑制劑,。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核轉(zhuǎn)位和血管生成素誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一種鈣通道(calciumchannel)阻滯劑,,是一種有效的口服活性的代P糖蛋白(P-gp)抑制劑,。Verapamil能也抑制CYP3A4,并可用于,,心律不齊和心絞痛的研究,。MCE抑制劑激動(dòng)劑具有潛在的多種疾病的作用。
Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特異性的乙醛脫氫酶1型(ALDH1)抑制劑,,對(duì)酒精具有急性敏感性,。Disulfiram有效抑制人體和小鼠細(xì)胞中脂質(zhì)體中的GSDMD孔形成,炎性體介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡和IL-1β分泌,。雙硫侖+Cu2+可增加細(xì)胞內(nèi)ROS水平,,引發(fā)卵巢干細(xì)胞凋亡。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果實(shí)的天然交聯(lián)劑,。Genipin抑制細(xì)胞中的UCP2(解偶聯(lián)蛋白2),。Genipin具有多種生物活性,包括蛋白質(zhì)調(diào)節(jié),,抗,,癥,免疫抑制,,抗血栓形成和對(duì)海馬神經(jīng)元的保護(hù),。Genipin也可用于2型糖尿病研究,。Streptomycinsulfate是一種氨基糖苷類,能夠抑制蛋白質(zhì)的合成,。這種抑制劑能夠增強(qiáng)MCE的抑制效果,。如皋H2DCFDA
MCE抑制劑激動(dòng)劑可以促進(jìn)神經(jīng)元的再生和修復(fù)。丹陽(yáng)BPTES
Ilomastat(GM6001)是一種有效,、廣譜的基質(zhì)金屬蛋白酶(MMP)抑制劑,,能夠抑制MMP的活性,IC50值分別為1.5nM(MMP-1),,1.1nM(MMP-2),,1.9nM(MMP-3),0.5nM(MMP-9),,對(duì)人皮膚成纖維細(xì)胞膠原酶(MMP-1)的Ki值為0.4nM,。(±)-Carnitinechloride有D和L兩種異構(gòu)體。L-carnitine在脂肪酸的β-氧化中起重要作用,,也具有抗氧化作用和活性,。Lacidipine是一種口服有效的和具有高度選擇性的L型鈣離子通道阻滯劑,作用于平滑肌的鈣通道,,主要擴(kuò)張周圍動(dòng)脈,,減少外周阻力,具有長(zhǎng)效抗活性,。Lacidipine通過調(diào)節(jié)caspase-3途徑來保護(hù)HKCs免受ATP耗盡和恢復(fù)所誘發(fā)的凋亡,。Lacidipine可用于,和急性腎臟損傷的研究,。Nitisinone是一種口服有效的,,具有競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性的4-羥苯酸二加氧酶(4-HPPD)抑制劑,其IC50值為173nM,。Nitisinone能以劑量依賴的方式促進(jìn)酪氨酸的積累,。Nitisinone可用于遺傳性酪氨酸血癥1型(HT-1)(罕見的遺傳性疾病)和白化病的研究。丹陽(yáng)BPTES