PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類化合物,,為AMPKα的劑,,具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介導(dǎo)PlatycodinD的抗成脂作用,。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子,,與受體CSF1R結(jié)合,參與單核/巨噬細胞的增殖,,破骨細胞的誘導(dǎo),,在受損的軟骨及骨質(zhì)疏松等疾病中起到重要作用,。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制劑,,IC50為5nM,對腫瘤細胞HSP90的親和性比正常細胞高100倍,。Tanespimycin消耗細胞內(nèi)STK38/NDR1,,并降低STK38激酶活性。Tanespimycin還下調(diào)stk38基因表達,。CCT020312是選擇性的EIF2AK3/PERK的劑,。CCT020312可誘導(dǎo)細胞細胞中EIF2A的磷酸化。MCE抑制劑激動劑具有潛在的抗瘤活性,。永康Erastin
ThiametG為有效,,選擇性的O-GlcNAcase抑制劑,抑制人OGA的Ki值為20nM,。O-GlcNAcase的作用是從修飾的蛋白質(zhì)中去除O-GlcNAc,。AUTAC4是一種靶向線粒體的自噬靶向嵌合體(AUTAC)。AUTAC4下調(diào)細胞質(zhì)蛋白并通過線粒體自噬促進靶向線粒體更新,。Aldosterone是原發(fā)性鹽皮質(zhì),。Aldosterone是一種類固醇,通過腎上腺皮質(zhì)的腎小球區(qū)(ZG)對腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)或高鉀飲食反應(yīng)而合成和分泌,。Aldosterone活性在細胞水平上依賴于胞漿/核鹽皮質(zhì)受體(MR)的結(jié)合和,。Niclosamide(BAY2353)是一種具有口服活性的用于寄生蟲研究的抗蠕蟲化合物。Niclosamide是STAT3抑制劑,,在HeLa細胞中的IC50為0.25μM,。Niclosamide具有***的生物活性,并能抑制VeroE6細胞的DNA復(fù)制,。BAPTA-AM采購MCE抑制劑激動劑的副作用包括食欲減退和焦慮等。
PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑,,并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM),,具有優(yōu)越的抗活性,。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(fù)(HR)缺陷細胞的增殖,并使HR缺陷細胞對細胞毒物敏感,。Fluzoparib在體內(nèi)具有良好的藥代動力學(xué)特性,,可用于研究。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過分餾獲得的,。β-Phellandrene可用于精油添加劑。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細胞體積調(diào)節(jié)的有機滲透劑,,為膽汁鹽的形成提供底物,,并在調(diào)節(jié)細胞內(nèi)游離鈣濃度方面發(fā)揮作用,。Taurine有脂肪細胞自噬(autophagy)的能力,。
D-Glucose(Glucose)是一種單糖,是生物學(xué)中的重要碳水化合物,。D-Glucose是碳水化合物的甜味劑,,是一般代謝的關(guān)鍵組成部分,,并作為與細胞代謝狀態(tài)以及生物和非生物應(yīng)激反應(yīng)有關(guān)的關(guān)鍵信號分子,。D-Glucose誘導(dǎo)細胞遷移體的分泌。Necrosulfonamide,,一種necroptosis抑制劑,,通過選擇性靶向(MLKL)。Necrosulfonamide阻止MLKL-RIP1-RIP3壞死小體復(fù)合體與其下游效應(yīng)子相互作用,。MLKL是誘導(dǎo)壞死過程中RIP3的重要底物。ATPγS(tetralithiumsalt)是真核生物翻譯起始因子eIF4A的核苷酸水解和RNA解鏈活性的底物,。PilocarpineHydrochloride是一種有效的M3型毒蕈堿乙酰膽堿受體(M3muscarinicreceptor)激動劑,。MCE抑制劑激動劑是一種能夠抑制MCE活性的藥物,。
GSK2606414是可滲透細胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)激酶(PERK)抑制劑,,IC50值為0.4nM。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號通路劑,,EC50為1μM,。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一種天然黃烷酮類物質(zhì),,為有效的,,廣譜的人UGT抑制劑,。Hesperetin可調(diào)節(jié)凋亡途徑。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類水果中黃烷酮糖苷,。Hesperidin具有多種生物學(xué)特性,,例如減少炎癥介質(zhì)并發(fā)揮重要的抗氧化作用。Hesperidin還表現(xiàn)出抗和抗過敏活性,。Luteolin(Luteoline),一種黃酮類化合物,,也是一種有效的Nrf2抑制劑。Luteolin具有和特性,,可在人類多種細胞系(包括非小肺細胞)中誘導(dǎo)細胞凋亡和細胞周期停滯,,并抑制細胞轉(zhuǎn)移和血管生成。MCE抑制劑激動劑的作用機制是通過調(diào)節(jié)MCE的活性來影響相關(guān)生理機能,。邳州ML385
MCE抑制劑激動劑是一種能夠抑制多巴胺轉(zhuǎn)運體的藥物,。永康Erastin
L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一種存在綠茶葉片中的非蛋白氨基酸物質(zhì),能阻斷大腦中谷氨酸與谷氨酸受體結(jié)合,,具有神經(jīng)保護,、和抗氧化活性,。L-Theanine能透過血腦屏障,,具有口服活性。Proglumide是一種非肽和口服活性膽囊收縮素(CCK)-A/B受體拮抗劑,。Proglumide選擇性阻斷CCK在系統(tǒng)中的作用,。Proglumide具有抑制胃分泌和保護胃十二指腸粘膜的能力,還具有抗癲癇和抗氧化活性,。GW9508是一種有效的選擇性G蛋白偶聯(lián)受體FFA1(GPR40)和GPR120激動劑,,pEC50值分別為7.32和5.46。GW9508對GPR40的選擇性是GPR120的100倍左右,,對其他GPCR,,激酶,蛋白酶,,整聯(lián)蛋白和PPAR無活性,。GW9508是一種葡萄糖敏感性胰島素促分泌劑和ATP敏感性鉀(KATP)通道開放劑。GW9508具有和抗活性,。永康Erastin