Polyinosinic-polycytidylicacid(Poly(I:C))是一種合成的雙鏈RNA(dsRNA),,是一種toll樣受體3(TLR3)激動劑,。Polyinosinic-polycytidylicacid存在于一些病毒中,因此通常被用來模擬細胞外dsRNA的作用,。Pam3CSK4TFA是一種Toll樣受體1/2(TLR1/2)激動劑,,對人TLR1/2的EC50為0.47ng/mL。Valproicacid(VPA)是一種具有口服活性的HDAC抑制劑,,IC50值為0.5-2mM,,抑制HDAC1的活性,(IC50,,400μM),,同時可誘導(dǎo)HDAC2的降解。ValproicacidNotch1信號并抑制小細胞肺(SCLC)細胞的增殖,。Valproicacid可用于癲癇,、雙相情感障礙、代謝疾病,、HIV和偏等的研究,。MCE抑制劑激動劑是一種能夠抑制多巴胺轉(zhuǎn)運體的藥物。丹陽4-Hydroxytamoxifen ( 4-羥基他莫昔芬)
Staurosporine是一種有效,,ATP競爭性的,,非選擇性蛋白激酶抑制劑,抑制PKC,,PKA,,c-Fgr,和Phosphorylasekinase的IC50分別為6nM,,15nM,,2nM,3nM,。Staurosporine也抑制TAOK2,,IC50值3μM。Staurosporine是一個凋亡誘導(dǎo)劑,。Cornoil是從玉米胚芽中提取出來的一種油,,可作為藥物分子的載體。LP-533401hydrochloride是色氨酸羥化酶1(tryptophanhydroxylase1)抑制劑,,可以調(diào)節(jié)腸道中血清素的產(chǎn)生,。LY367385hydrochloride是一種高效且選擇性的mGluR1a拮抗劑,抑制喹喹啉誘導(dǎo)的磷酸肌醇水解的IC50值為8.8μM,,而對mGlu5a的IC50值大于100μM,。LY367385hydrochloride具有神經(jīng)保護,,抗驚厥和抗癲癇作用。龍泉ML385MCE抑制劑激動劑可通過調(diào)節(jié)MCE活性來改善代謝性疾病,。
Naringin是黃烷酮糖苷,,有很多藥理作用,例如抗氧化活性,,降血脂,,,抑制細胞色素P450酶,。Quercetin是一種天然黃酮類化合物,,可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性。Quercetin可SIRT1,,也可抑制PI3K,,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,,PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM,。TP-10是一個選擇性的PDE10A抑制劑,其IC50值為0.8nM,。TP-10具有抗氧化活性,,對DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究,。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動劑,。Propylpyrazoletriol(PPT)對ERα的相對結(jié)合親和力(ERα:49%)是雌受體β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是選擇性的雌受體激動劑,,IC50值為2.3nM,。
PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑,并具有活性,。PX-478可穿透血腦屏障,。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM),具有優(yōu)越的抗活性,。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(fù)(HR)缺陷細胞的增殖,,并使HR缺陷細胞對細胞毒物敏感。Fluzoparib在體內(nèi)具有良好的藥代動力學特性,,可用于研究,。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過分餾獲得的。β-Phellandrene可用于精油添加劑,。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細胞體積調(diào)節(jié)的有機滲透劑,,為膽汁鹽的形成提供底物,,并在調(diào)節(jié)細胞內(nèi)游離鈣濃度方面發(fā)揮作用,。Taurine有脂肪細胞自噬(autophagy)的能力,。MCE抑制劑激動劑可以減輕焦慮和抑郁癥狀。
6-Aminocaproicacid(EACA),,一種單氨基羧酸,,是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑,。6-Aminocaproicacid通過競爭性結(jié)合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來防止血塊溶解,,抑制纖溶酶的形成并減少纖維蛋白溶解。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病,。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一個有效的血管生成調(diào)節(jié)劑,,并能與信號蛋白受體neuropilin1結(jié)合。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管內(nèi)皮生長因子A(VEGF-A)的亞型,。VEGF是血管內(nèi)皮細胞特異性的肝素結(jié)合生長因子,,能夠誘導(dǎo)血管生成。Alda-1是有效的,,選擇性的ALDH2激動劑,,其野生型ALDH2并恢復(fù)近似野生型活性至ALDH2*2。MCE抑制劑激動劑的化學結(jié)構(gòu)多樣,,為其設(shè)計和優(yōu)化提供了廣闊的空間,。常熟Stattic抑制劑
MCE抑制劑激動劑可以調(diào)節(jié)細胞增殖、分化,、凋亡等重要生物學過程,。丹陽4-Hydroxytamoxifen ( 4-羥基他莫昔芬)
MCE一步法TUNEL細胞凋亡檢測試劑盒采用一步染色的方法快速檢測細胞凋亡。染色后,,正常細胞基本無熒光,,凋亡細胞呈綠色熒光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑,,IC50為70μM,。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑。通過Pyruvate的計算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B),。Galloflavin通過阻斷糖酵解和ATP的產(chǎn)生而阻礙細胞的增殖,。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑,,能阻斷線粒體能量代謝,,誘導(dǎo)多種細胞凋亡。TFEBactivator1是一種口服有效的,,不依賴mTOR的TFEB劑,。TFEBactivator1顯著促進Flag-TFEB的核易位,EC50為2167nM,。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情況下增強自噬(autophagy),。TFEBactivator1有潛力用于神經(jīng)退行性疾病的研究,。丹陽4-Hydroxytamoxifen ( 4-羥基他莫昔芬)