SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑,抑制125I-IL-8和CXCR2結(jié)合的IC50為22nM,。Oligomycin是一種抗,是H+-ATP合成酶的抑制劑,。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細胞HIF-1alpha表達,。Mevastatin(Compactin)是個屬于他汀類的HMG-CoA還原酶抑制劑,。Mevastatin是一種降脂藥,可誘導(dǎo)細胞凋亡,,將*細胞阻滯在G0/G1期,。Mevastatin還可以增加內(nèi)皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白質(zhì)水平。Mevastatin具有抗活性,,并可用于心血管疾病的研究,。Methoprene是一種昆蟲幼年生長的模擬物,是一種生長調(diào)節(jié)殺蟲劑,,通過作為幼年(juvenilehormone)激動劑來顯示其對靶生物的毒性。MCE抑制劑激動劑可能對神經(jīng)系統(tǒng)疾病具有潛力,。如皋Forskolin(毛喉素)
GSK2606414是可滲透細胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)激酶(PERK)抑制劑,,IC50值為0.4nM。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號通路劑,,EC50為1μM,。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一種天然黃烷酮類物質(zhì),,為有效的,,廣譜的人UGT抑制劑。Hesperetin可調(diào)節(jié)凋亡途徑,。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類水果中黃烷酮糖苷,。Hesperidin具有多種生物學(xué)特性,例如減少炎癥介質(zhì)并發(fā)揮重要的抗氧化作用,。Hesperidin還表現(xiàn)出抗和抗過敏活性,。Luteolin(Luteoline),一種黃酮類化合物,也是一種有效的Nrf2抑制劑,。Luteolin具有和特性,,可在人類多種細胞系(包括非小肺細胞)中誘導(dǎo)細胞凋亡和細胞周期停滯,并抑制細胞轉(zhuǎn)移和血管生成,。3-Methyladenine(3-甲基腺嘌呤)批發(fā)MCE抑制劑激動劑可通過調(diào)節(jié)細胞凋亡來抑制瘤生長,。
FGF-2/bFGF是成纖維細胞因子家族的成員,參與骨的愈合,、軟骨修復(fù),、骨修復(fù)和神經(jīng)再生,。FGF-2也是一種有絲分裂促進劑,能加速細胞增殖,。FGF-2通過特異性靶向酪氨酸激酶受體,,F(xiàn)GF/FGFR信號通路來調(diào)控免疫過程。例如,,F(xiàn)GF-2參與JAK-STAT信號通路來調(diào)控軟骨代謝,,也ERK信號促進軟骨再生。FGF-2結(jié)合FGFR1/3分別促進關(guān)節(jié)軟骨的退化和修復(fù),。FGF-2還是GBM中已知的致因子,,有助于膠質(zhì)瘤生長、血管化,。重組人堿性FGF/bFGF蛋白(154a.a),,是由E.coli大腸桿菌產(chǎn)生的重組蛋白,全長154個氨基酸,,不帶標簽,。5-Aminolevulinicacidhydrochloride(5-ALAhydrochloride)是體內(nèi)血紅素生物合成的中間體,為四吡咯的前體,。Spermine(NSC268508)作為一個直接的自由基清除劑,,能夠保護DNA免受自由基的攻擊。Spermine具有抗病毒作用,。
Naringin是黃烷酮糖苷,,有很多藥理作用,例如抗氧化活性,,降血脂,,,抑制細胞色素P450酶,。Quercetin是一種天然黃酮類化合物,,可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性。Quercetin可SIRT1,,也可抑制PI3K,,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,,PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM,。TP-10是一個選擇性的PDE10A抑制劑,其IC50值為0.8nM,。TP-10具有抗氧化活性,,對DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究,。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動劑,。Propylpyrazoletriol(PPT)對ERα的相對結(jié)合親和力(ERα:49%)是雌受體β(ERβ:0.12%)的410倍,。WAY-200070是選擇性的雌受體激動劑,IC50值為2.3nM,。MCE抑制劑激動劑具有潛在的多種疾病的作用,。
9-cis-Retinoicacid(ALRT1057),維生素A的衍生物,,是一種有效的RAR/RXR激動劑,。9-cis-Retinoicacid可誘導(dǎo)細胞凋亡(apoptosis),調(diào)節(jié)細胞周期并具有,,和神經(jīng)保護活性,。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于馬來酸,能烷基化游離巰基,,是一種不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制劑,。N-Ethylmaleimide特異的抑制線粒體中的磷酸鹽轉(zhuǎn)運。N-Ethylmaleimid對脯氨酰內(nèi)肽酶有抑制作用,,其IC50值為6.3μM,。N-Ethylmaleimide可用于修飾蛋白質(zhì)和多肽中的半胱氨酸殘基。Vancomycinhydrochloride是用于研究細菌(bacterial)的,。它通過抑制易感細菌的細胞壁合成的第二階段起作用,。Vancomycinhydrochloride還改變細胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。MCE抑制劑激動劑可以改善神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者的生活質(zhì)量,。3-Methyladenine(3-甲基腺嘌呤)批發(fā)
MCE抑制劑激動劑可通過調(diào)節(jié)MCE活性來改善代謝性疾病。如皋Forskolin(毛喉素)
Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,,可與Bcl-xL,,Bcl-2,Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結(jié)合,,Ki值小于1nM,。IL-6蛋白,Human有效誘導(dǎo)肝細胞合成急性期蛋白,參與炎癥反應(yīng),。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑,,EC50值為103nM。iFSP1可選擇性地誘導(dǎo)過表達FSP1的GPX4敲除細胞發(fā)生鐵死亡(ferroptosis),。iFSP1可增強多種人細胞系對鐵死亡誘導(dǎo)劑的敏感度,,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一種選擇性,,共價的谷胱甘肽過氧化物酶4(GPX4)抑制劑,,EC50為30nM。ML-210結(jié)合GPX4硒代半胱氨酸殘基,。ML210具有活性,。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一種細胞通透性IP3R抑制劑,。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,并一些TRP通道(V1,、V2和V3),。如皋Forskolin(毛喉素)