ThiametG為有效,,選擇性的O-GlcNAcase抑制劑,,抑制人OGA的Ki值為20nM,。O-GlcNAcase的作用是從修飾的蛋白質(zhì)中去除O-GlcNAc,。AUTAC4是一種靶向線粒體的自噬靶向嵌合體(AUTAC),。AUTAC4下調(diào)細(xì)胞質(zhì)蛋白并通過線粒體自噬促進(jìn)靶向線粒體更新。Aldosterone是原發(fā)性鹽皮質(zhì),。Aldosterone是一種類固醇,,通過腎上腺皮質(zhì)的腎小球區(qū)(ZG)對腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)或高鉀飲食反應(yīng)而合成和分泌。Aldosterone活性在細(xì)胞水平上依賴于胞漿/核鹽皮質(zhì)受體(MR)的結(jié)合和,。Niclosamide(BAY2353)是一種具有口服活性的用于寄生蟲研究的抗蠕蟲化合物,。Niclosamide是STAT3抑制劑,在HeLa細(xì)胞中的IC50為0.25μM,。Niclosamide具有***的生物活性,,并能抑制VeroE6細(xì)胞的DNA復(fù)制,。MCE抑制劑激動劑可以改善認(rèn)知能力和記憶力。江蘇Venetoclax (維奈妥拉)
MCE抑制劑的作用機制主要涉及對DNA甲基化的調(diào)控,。DNA甲基化是一種重要的表觀遺傳修飾,,能夠影響基因的表達(dá)和細(xì)胞的命運。MCE抑制劑通過與特定的甲基化位點結(jié)合,,阻止甲基轉(zhuǎn)移酶的作用,,從而降低DNA的甲基化水平。這一過程不僅能夠沉默基因的表達(dá),,還可能導(dǎo)致細(xì)胞的凋亡和正常細(xì)胞的功能恢復(fù),。此外,MCE抑制劑還可能通過影響其他表觀遺傳修飾,,如組蛋白修飾,,進(jìn)一步調(diào)節(jié)基因表達(dá)。這種多重作用機制使得MCE抑制劑在各種疾病中展現(xiàn)出廣泛的應(yīng)用潛力,。句容Tunicamycin (衣霉素)MCE抑制劑激動劑可能對神經(jīng)退行性疾病具有治理潛力,。
神經(jīng)退行性疾病,如阿爾茨海默病和帕金森病,,通常伴隨著線粒體功能的下降和細(xì)胞內(nèi)鈣穩(wěn)態(tài)的失衡,。MCE抑制劑在這些疾病的研究中顯示出良好的前景。通過抑制線粒體鈣的過度積累,,MCE抑制劑能夠減輕神經(jīng)細(xì)胞的氧化應(yīng)激和凋亡,,改善神經(jīng)功能。在小鼠模型中,,MCE抑制劑的應(yīng)用能夠改善認(rèn)知功能,,并減緩神經(jīng)退行性的病變的進(jìn)程。這些結(jié)果為MCE抑制劑作為神經(jīng)退行性疾病的潛在藥物提供了重要的實驗依據(jù),,未來的臨床試驗將進(jìn)一步驗證其療效和安全性,。
3-Indolepropionicacid是一個的抗氧化劑,有研究阿爾茲海默癥的潛能,。Z-DEVD-FMK是一種特異性的不可逆的caspase-3抑制劑,,IC50為18μM。Z-VAD(OMe)-FMK(Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK)是一種不可逆的pan-caspase抑制劑,。Z-VAD(OMe)-FMK是泛素C末端水解酶L1(UCHL1)抑制劑,。Z-VAD(OMe)-FMK通過靶向UCHL1活性位點對UCHL1進(jìn)行不可逆地修飾。Menaquinone-4(VitaminK2(MK-4))是一種維生素K,,用作一種止血劑,,有潛力用于骨質(zhì)疏松的研究。Isotretinoin(13-cis-Retinoicacid)是一種具有口服活性的維生素A衍生物,常被用于重度的研究,,具有活性,。MCE抑制劑激動劑可能成為新型藥物的候選,。
Rhosinhydrochloride是一種有效的,,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,能特異性的結(jié)合RhoA,,抑制RhoA-GEF相互作用,,Kd值~0.4uM,但不與Cdc42或Rac1,,GEF,,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,。Rhosinhydrochloride通過增強D1中棘神經(jīng)元的可塑性和降低過度興奮性來促進(jìn)應(yīng)激恢復(fù),。A-366是一種高效、高選擇性的肽競爭性組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶G9a抑制劑,,對G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM,。A-366比其他21種甲基轉(zhuǎn)移酶具有1000倍以上的選擇性。A-366是一種有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制劑(IC50=182.6nM),。A-366對人H3R(Ki=17nM)表現(xiàn)出很高的親和力,,并且在組胺能和多巴胺能受體家族的亞群間表現(xiàn)出亞型選擇性。Methylproamine是DNA結(jié)合的輻射保護劑,,它通過修復(fù)短暫輻射誘導(dǎo)的DNA氧化物種起作用,,也可通過保護DNA雙鏈斷裂來防止電離輻射。在停藥時,,應(yīng)逐漸減少劑量以避免戒斷癥狀的出現(xiàn),。Magnetic Stand(磁力架)廠家供應(yīng)
該MCE抑制劑激動劑在體內(nèi)顯示出良好的生物利用度和藥代動力學(xué)特性。江蘇Venetoclax (維奈妥拉)
GW-1100是選擇性的GPR40拮抗劑,,pIC50為6.9,。Conophylline是一種從熱帶植物Ervatamiamicrophylla中提取的長春花生物堿。Conophylline是胰腺細(xì)胞分化的誘導(dǎo)劑,。Conophylline能抑制HSC,,誘導(dǎo)其凋亡。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42個氨基酸組成的肽,,其在阿爾茨海默病的發(fā)病機制中起關(guān)鍵作用,。Vericiguat(BAY1021189)是有效的,有口服活性的,,可溶的鳥苷酸環(huán)化酶(guanylatecyclase)刺激物,。羅丹明類染料是一種膜滲透性的陽離子熒光探針,可對線粒體膜電位進(jìn)行特異性識別,從而附著在線粒體中,,并產(chǎn)生明亮熒光,,在一定濃度下,羅丹明類染料對細(xì)胞具有低毒性,,因此普遍用于檢測動物細(xì)胞,、植物細(xì)胞以及微生物中的線粒體。江蘇Venetoclax (維奈妥拉)